Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Н1-антигистаминный препарат, не обладающий центральным и антихолинергическим действием. Оказывает противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие. Действие препарата начинает развиваться через 30 мин после приема и продолжается в течение 24 ч. Длительный прием препарата не вызывает развития устойчивости к его действию. Лоратадин и его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер.

Фармакокинетика. Всасывание. При приеме внутрь в рекомендованной терапевтической дозе лоратадин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Определяемые концентрации лоратадина появляются в плазме крови уже через 15 мин после приема препарата. Время достижения максимальной концентрации лоратадина в плазме составляет 1,3-2,5 ч, а время достижения максимальной концентрации его активного метаболита равно 2,5 ч. Одновременный прием пищи и лоратадина замедляет достижение максимальной концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме на 1 час, но максимальная концентрация этих веществ в плазме остается без изменений и никаких клинических проявлений взаимодействия лоратадина с пищей не отмечается. У пожилых людей время достижения максимальной концентрации возрастает до 1,5 ч, а при алкогольном поражении печени возрастает с увеличением тяжести заболевания. Содержание лоратадина и его активного метаболита в плазме крови достигает стационарного уровня у большинства пациентов на пятые сутки приема. Связь с белками плазмы — 97 %.

Метаболизм. Лоратадин метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезкарбоэтоксилоратадина главным образом под воздействием цитохрома Р450 CYP3A4 и в меньшей степени под воздействием цитохрома Р450 CYP2D6. В присутствии кетоконазола, который является ингибитором CYP3A4, лоратадин превращается в дезкарбоэтоксилоратадин главным образом под воздействием CYP2D6.

Выведение. Лоратадин выводится почками и с желчью. Средний период полувыведения лоратадина составляет 8,4 ч (диапазон от 3 до 20 ч), а для активного метаболита — 28 ч (диапазон от 8,8 до 92 ч). У пожилых пациентов период полувыведения лоратадина возрастает до 18,2 ч (диапазон от 6,7 до 37 ч), а дезкарбоэтоксилоратадина до 17,5 ч (диапазон от 11 до 38 ч). При алкогольном поражении печени период полувыведения возрастает с увеличением тяжести заболевания. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

Показания к применению

Сезонный и круглогодичный (в том числе поллиноз); аллергический конъюнктивит; крапивница (в том числе хроническая идиопатическая); отек Квинке; псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина; зудящие дерматозы; аллергическая реакция на укусы насекомых.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет: назначают внутрь по 10 мг (две мерные ложки сиропа) 1 раз в сутки. Суточная доза — 10 мг. Детям от 2-х до 12-ти лет с массой тела менее 30 кг назначают по 5 мг (одна мерная ложка сиропа) 1 раз в сутки. Суточная доза — 5 мг. Детям с массой тела более 30 кг — по 10 мг (две мерные ложки сиропа) 1 раз в сутки. Суточная доза — 10 мг.

Особенности применения

Для больных, страдающих нарушением функции печени или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин), начальная доза препарата Кларотадин должна составлять 10 мг (2 мерные ложки) через день. Не рекомендуется детям до 2-х лет. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: тревожность, возбуждение (у детей), астения, сонливость, блефаро-спазм, дисфония, гиперкинезия, парестезии, тремор, амнезия, депрессия; со стороны кожных покровов и подкожножировой клетчатки: дерматит; со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание, дисменорея, меноррагия, вагинит. со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, потливость, жажда; со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц, артралгия, миалгия; со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, анорексия, запор или диарея, диспепсия, гастрит, метеоризм, повышение аппетита, стоматит; со стороны дыхательной системы: кашель, бронхоспазм, сухость слизистой оболочки носа, синусит; со стороны органов чувств: нарушение зрения, конъюнктивит, боль в глазах и ушах; со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, сердцебиение; аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, зуд, фотосенсибилизация; прочие: боль в спине, боль в груди, лихорадка, озноб, боль в молочных железах.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При использовании лоратадина в терапевтических дозах потенцирующего действия на алкоголь не выявлено. Совместное применение лоратадина с эритромицином, циметидином и кетоконазолом увеличивает концентрацию лоратадина в плазме крови, что не имеет клинического проявления и не оказывает влияния на данные электрокардиографии. Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность препарата.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; беременность, период лактации; с осторожностью — печеночная недостаточность.

Передозировка

При приеме лоратадина в дозах, значительно превышающих рекомендованную терапевтическую дозу 10 мг (40-180 мг лоратадина), у взрослых пациентов могут проявляться такие симптомы как головная боль, сонливость, тахикардия. При применении лоратадина детьми с массой тела менее 30 кг в дозе свыше 10 мг могут наблюдаться экстрапирамидальные симптомы и учащение сердцебиения. В случае передозировки следует обратиться к врачу и принять меры к удалению препарата из желудочно-кишечного тракта и снижению абсорбции (индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля). При необходимости проводится симптоматическая терапия. Лоратадин не выводится из организма при гемодиализе. Данных о выведении лоратадина при перитонеальном диализе не имеется.

Описание препарата не предназначено для назначения лечения без участия врача.