Ломефлоксацин

Ломефлоксацин — противомикробное фторхинолоновое средство с ярко выраженными бактерицидными свойствами широкого спектра действия.

Описание препарата не предназначено для назначения лечения без участия врача.

Фармакологические свойства Ломефлоксацина

Фармакодинамика. Противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов (второе поколение). Воздействует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию, образует комплекс с ее тетрамером (субъединицы гиразы А2В2) и нарушает транскрипцию и репликацию ДНК, приводит к гибели микробной клетки. Высокоактивен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов. Действует как на вне-, так и на внутриклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis, сокращает сроки их выделения из организма, обеспечивает более быстрое рассасывание инфильтратов. На большинство микроорганизмов действует в низких концентрациях. Резистентность развивается редко.

Фармакокинетика. Препарат хорошо всасывается. Cmax достигается через 0.8-1.5 ч. Связь с белками плазмы - 10%. Хорошо проникает в органы и ткани (дыхательные пути, ЛОР-органы, мягкие ткани, кости, суставы, органы брюшной полости, малого таза, гениталии), где концентрация ломефлоксацина в 2-7 раз выше, чем в плазме. Незначительная часть препарата подвергается метаболизму с образованием метаболитов. Период полувыведения - 8-9 ч; средний почечный клиренс - 145 мл/мин. При снижении КК до 10-40 мл/мин период полувыведения увеличивается. Выводится почками путем канальцевой секреции до 70-80%, через кишечник – 20-30%.

Показания к применению Ломефлоксацина

Туберкулез: в составе комплексной терапии для больных с выделением МБТ устойчивых к изониазиду и рифампицину (МЛУ), остро прогрессирующие формы, в том числе в отношении штаммов МБТ чувствительных к противотуберкулезным препаратам; а также в эмпирических режимах химиотерапии. Инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. профилактика до и после трансуретральных хирургических операций): цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит; ЖКТ (дизентерия, брюшной тиф, сальмонеллез, холера) и желчевыводящих путей; инфекции органов дыхания (в т.ч. обострение хронического бронхита); гнойные инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные раны, ожоги. Остеомиелит. Гонорея, хламидиоз (в т.ч. хламидийный конъюнктивит и блефароконъюнктивит).

Способ применения и дозы Ломефлоксацина

Внутрь (вне зависимости от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости), 1 раз в сутки.

Доза и длительность лечения зависит от тяжести заболевания и чувствительности возбудителя. Туберкулез - по 200 мг 2 раза в сутки, в течение 14-28 дней и более; максимальный срок при лечении лекарственно устойчивого туберкулеза составляет 3 мес. Острые неосложненные бронхиты, бронхопневмонии - 400 мг/сут, курс лечения - до 10 дней; осложненная пневмония, обострение хронического бронхита - 400-800 мг/сут, курс лечения - до 14 дней; микоплазменная инфекция - 400-800 мг/сут в течение 2-3 нед.

При умеренном или выраженном нарушении функции почек (при КК менее 30 мл/мин и больным на гемодиализе) начальная доза - 400 мг/сут, с последующим снижением до 200 мг/сут. Неосложненные инфекции мочевыводящих путей - 400 мг/сут в течение 3-5 дней; осложненные инфекции мочевыводящих путей - 400 мг/сут в течение 10-14 дней; острая гонорея - 600 мг однократно; хроническая гонорея - 600 мг/сут в течение 5 дней (на фоне специфический иммунотерапии). Урогенитальный хламидиоз (включая бактериально-хламидийную и гонорейно-хламидийную инфекции) - 400-600 мг/сут, длительность лечения - до 28 дней.

Особенности применения Ломефлоксацина

В период лечения следует избегать длительного воздействия солнечного света и использования искусственного УФ-освещения. При первых признаках фотосенсибилизации или гиперчувствительности, проявлениях нейротоксичности терапию необходимо прекратить. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. С осторожностью следует назначать при церебральном атеросклерозе, эпилепсии и др. заболеваниях ЦНС с эпилептическим синдромом.

Побочные действия Ломефлоксацина

Тошнота, рвота, сухость во рту, боль в животе, диарея или запоры, метеоризм, псевдомембранозный энтероколит, дисфагия, изменение цвета языка, снижение аппетита, извращение вкуса, дисбактериоз. Утомляемость, недомогание, астения, головная боль, головокружение, обморочные состояния, бессонница, галлюцинации, судороги, гиперкинезы, тремор, парестезии, нервозность, тревожность, депрессия, возбуждение. Гломерулонефрит, дизурия, полиурия, анурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, кристаллурия, гематурия, задержка мочи, отеки; у женщин – вагинит, лейкорея, межменструальные кровотечения, боли в промежности, вагинальный кандидоз; у мужчин – орхит, эпидидимит. Гипогликемия, подагра. Артралгия, васкулит, судороги икроножных мышц, боли в спине и груди. Тромбоцитопения, пурпура, повышение фибринолиза, носовое кровотечение, лимфоаденопатия. Бронхоспазм, кашель, гиперсекреция мокроты, гриппоподобные симптомы. Нарушение зрения, боль и шум в ушах, боль в глазах. Снижение АД, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, аритмии, прогрессирование СН и стенокардии, тромбоэмболия легочной артерии, миокардиопатия, флебит. Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема.

Взаимодействие Ломефлоксацина с другими лекарственными средствами

Не влияет на фармакокинетику изониазида. Повышает активность пероральных антикоагулянтов и увеличивает токсичность НПВП. Не следует принимать антацидные ЛС и сукральфат в течение 4 ч до и 2 ч после приема ломефлоксацина (образует с ними хелатные соединения, что снижает его биодоступность). При лечении больных с туберкулезом ломефлоксацин используют совместно с изониазидом, пиразинамидом, стрептомицином и этамбутолом (не рекомендуется сочетание с рифампицином - анатагонизм). ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение. Отсутствует перекрестная устойчивость с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, ко-тримоксазолом, метронидазолом. Витамины с минеральными добавками следует применять за 2 ч до или через 2 ч после применения ломефлоксацина.

Противопоказания Ломефлоксацина

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. Фторхинолонам); беременность, период лактации; возраст до 18 лет (период формирования и роста скелета).

Передозировка Ломефлоксацина

Лечение: симптоматическая терапия. Гемо- и перитонеальный диализ при передозировке малоэффективны.Лечение: симптоматическая терапия. Гемо- и перитонеальный диализ при передозировке малоэффективны.