Фармакологические свойства

Противорвотный препарат, стимулятор моторики ЖКТ. Домперидон - антагонист допамина, обладающий, аналогично метоклопрамиду и некоторым нейролептикам, противорвотными свойствами. Однако в отличие от этих препаратов домперидон плохо проникает через ГЭБ. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов.

При приеме внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка - выход жидких и полутвердых фракций у здоровых людей и твердых фракций у больных, в случае, когда этот процесс был замедлен, и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию. Быстро и достаточно полно всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация достигается в течение 60 мин. С белками плазмы связывается на 91-93%. Плохо проникает через ГЭБ. Период полувыведения составляет 7-9 ч. Выделяется с мочой (31%) и фекалиями (66%).

Показания к применению

Комплекс диспепсических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлексом, эзофагитом (чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, тошнота, , и регургитация); тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты; тошнота и рвота, вызванные агонистами допамина, в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин); синдром срыгивания, циклическая рвота, желудочно-пищеводный рефлекс и другие нарушения моторикижелудка у детей.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 30 мин до еды. Взрослым и детям старше 5 лет при хронических диспепсических явлениях - по 10 мг 3-4 раза в сутки и в случае необходимости дополнительно перед сном. При выраженной тошноте и рвоте - по 20 мг 3-4 раза в день и перед сном. Детям до 5 лет при хронических диспепсических явлениях - по 2.5 мг/10 кг 3 раза в сутки и в случае необходимости дополнительно перед сном. При выраженной тошноте и рвоте - по 5 мг / 10 кг 3-4 раза в сутки и перед сном. При необходимости доза может быть удвоена. Для больных с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы, кратность приема должна не превышать 1-2 раз в течение дня.

ФОсобенности применения

При одновременном применении Домперидона с антацидными или антисекреторными препаратами последние необходимо принимать после приема пищи, т.е. их не следует принимать одновременно с Домперидоном. С осторожностью следует назначать Домперидон больным с печеночной недостаточностью, учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени. При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.

Использование в педиатрии. В связи с тем, что процессы метаболизма и функции ГЭБ в первые месяцы жизни развиты не полностью, детям грудного возраста любой препарат следует назначать очень осторожно и под тщательным медицинским наблюдением. Т.к. типичное для Домперидона отсутствие влияния на ЦНС в основном является результатом слабо выраженного проникновения через ГЭБ, возникновение неврологических симптомов нельзя полностью исключить у детей в возрасте до 1 года. Передозировка может вызвать неврологические побочные эффекты у детей. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Домперидон не оказывает влияния на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: редко – расстройства ЖКТ; в единичных случаях - преходящие спазмы кишечника. Со стороны ЦНС: экстрапирамидные симптомы (очень редко - у детей; в единичных случаях - у взрослых); полностью обратимы и исчезают после прекращения лечения. При недостаточном развитии ГЭБ (например, у детей до 1 года) или нарушении его функций нельзя полностью исключить возможность появления неврологических побочных эффектов. Со стороны эндокринной системы: возможна гиперпролактинемия, редко приводящая к галакторее, гинекомастии, аменорея. Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Циметидин, натрия гидрокарбонат снижают биодоступность домперидона. Антихолинергические ЛС нейтрализуют действие домперидона. Повышают концентрацию домперидона в плазме: противогрибковые ЛС азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон (антидепрессант). Совместим с приемом антипсихотических ЛС (нейролептиков), агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, L-допа). Одновременный прием с парацетамолом и дигоксином не оказывал влияния на концентрацию этих ЛС в крови.

Противопоказания

Желудочно-кишечное кровотечение; механическая непроходимость или перфорация, при которых стимуляция двигательной функции желудка может быть опасна;– пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома); одновременный прием пероральных форм кетоконазола; повышенная чувствительность к компонентам препарата.