Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Роксилид - полусинтетический 14-членный антибиотик - макролид является производным эритромицина А. Проявляет бактериостатическое действие при низких концентрациях и бактерицидное действие - при высоких концентрациях. Связывается с 50S субъединицей рибосом микробной клетки, тем самым нарушает синтез белка, угнетает рост и размножение бактерий. Имеет меньший аффинитет к участку связывания, чем эритромицин, но проявляет большую эффективность благодаря более высокой биодоступности и концентрации в тканях. К препарату чувствительны грамположительные и грамотрицательные аэробные и анаэробные микроорганизмы: аэробные бактерии - Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae (pyogenes, viridans, pneumoniae), Corynebacterium spp., Bacillus cereus, Literia monocytogenes, N.gonorrhoeae, N.meningitidis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae, Borrelia burgdorferi. анаэробные бактерии - Bacteroides oralis, B.melaninogenicus, B.urealyticus, Clostridium perfringens, Eubacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus и Propionibacterium acnes. Препарат активен также относительно Chlamadia trachomatis, Ureaplasma urealyticus, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsio richettsii и R.connori, Toxoplasma gondii. Не действует на метициллинрезистентные штаммы S.epidermidis, S. haemolyticus, S.hominis. Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, обычно стойкие к Роксилиду. Активность препарата против S.pyogenes приблизительно такая же, как у эритромицина. Возможно развитие резистентности бактерий к Роксилиду. Механизм развития резистентности связан с модификацией “мишени” на уровне рибосомы, поэтому микроорганизмы, резистентные к эритромицину, являются стойкими и к Роксилиду. Роксилид обладает постантибиотическим действием против таких возбудителей, как S.aureus, S.pyogenes, S.pneumoniae и H.influenzae.

Фармакокинетика. Препарат быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови после приема 150 мг препарата составляет в среднем 6,6-7,9 мг/л., что достигается приблизительно через 2 часа. Препарат хорошо проникает в большинство тканей, в особенности в легкие, миндалины и предстательную железу, а также в клетки, особенно в нейтрофилы и моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность. С белками связывается 96% препарата. Роксилид метаболизируется в печени, большая часть активного вещества выводится в неизмененном состоянии преимущественно с фекалиями, а также почками. Период полувыведения (Т1/2) - около 8-10 часов, может увеличиваться у пациентов с почечной недостаточностью.

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, острый синусит); инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит); одонтогенные инфекции; отит среднего уха; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции мочеполовой системы; дифтерия; ; угри обыкновенные; острый гастроэнтероколит и системные инфекции, вызванные Campylobacter jejuni; язва желудка и двенадцатиперстной кишки и хронический гастрит (ассоциированные с Helicobacter pylori) в комбинации с другими препаратами; болезнь Лайма; другие бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к Роксилиду микроорганизмами; профилактика ревматизма.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям с 10 лет (масса тела более 33 кг) назначают по 0,15 г препарата 2 раза в сутки или по 0,3 г 1 раз в сутки до еды. Рекомендованная доза для детей - 5-8 мг/кг в сутки в один или два приёма. Детям с 3 до 9 лет (масса тела 15-30 кг) назначают по 0,15 г препарата 1 раз в сутки. До 3 лет рекомендованы детские дозировки рокситромицина. Продолжительность лечения обычно составляет 7-14 дней, в зависимости от терапевтических показаний и клинической реакции. При стрептококковых инфекциях лечение должно быть не менее 10 дней, при хламидийных инфекциях - не менее 14 дней. Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью препарат назначают в дозе 150 мг 1 раз в сутки.

Особенности применения

С осторожностью назначают Роксилид пациентам с печеночной недостаточностью: проводят коррекцию дозы, контролируют функцию печени. Осторожно назначают препарат больным с почечной недостаточностью: необходимо снизить дозы. При выраженной диарее необходимо исключить возможность развития псевдомембранозного колита. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание прекращают. При совместном назначении терфенадина, астемизола, цизаприда и пимозида необходимо контролировать показатели электрокардиограммы. При стрептококковых инфекциях лечение должно продолжаться не менее 10 дней. Возможно головокружение, поэтому необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания и четкого зрения.

Побочные действия

Побочные эффекты возникают не часто, и только в некоторых случаях больные нуждаются в прекращения терапии. Могут возникать желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, вздутие живота, спазмы, понос или запор, потеря аппетита). Редко наблюдаются кожные реакции гиперчувствительности (крапивница, зуд, сыпь) и повышение температуры тела. Может отмечаться преходящее повышение активности печеночных ферментов или уровня билирубина. Нарушение функции печени наблюдается очень редко и является преходящим побочным эффектом. В исключительных случаях наблюдается головная боль, головокружение, шум в ушах, тахикардия, холестатический гепатит, панкреатит, кандидоз, бронхоспазм, изменение вкуса, нарушение зрения, обоняния.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Роксилид увеличивает абсорбцию дигоксина. Препарат повышает максимальную концентрацию, площадь под кривой, период полувыведения и общий клиренс теофиллина, мидазолама, триазолама и может увеличивать их токсичность. Усиливает токсичность эрготамина и эрготаминподобных сосудосуживающих средств (увеличивается риск развития эрготизма и некроза тканей конечностей). Вытесняет из связи с белками плазмы крови дизопирамид (в крови увеличивается содержание свободной фракции). Увеличивает концентрацию в сыворотке крови концентрации астемизола, цизаприда, пимозида, что приводит к удлинению интервала QT и/или тяжелых аритмий сердца. При совместном приеме с омепразолом повышается биодоступность обоих препаратов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, к антибиотикам-макролидам; выраженные нарушения функции печени, беременность, период лактации (во время лечения препаратом кормление грудью приостанавливают), одновременный прием препаратов типа эрготамина.

Передозировка

Симптомы: передозировка макролидных антибиотиков может вызвать тошноту и рвоту. Редко наблюдается поражение печени. Лечение: следует промыть желудок и провести симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.