Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Эритромицин – макролидный антибиотик бактериостатического действия. В больших концентрациях и по отношению к высокочувствительным микроорганизмам может иметь бактерицидный эффект. Проникает сквозь клеточную мембрану бактерий и обратимо связывается с субъединицей 50S бактериальных рибосом; тормозит транслокацию пептидов от акцепторного участка рибосомы к донорскому, препятствуя дальнейшему синтезу белка. Активен по отношению к грамположительным бактериям: Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum, Listeria monocytogenes; к грамотрицательным бактериям: Bordetella pertussis, Legionella pneumophila, некоторых штаммов Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae, а также по отношению к Entaemoeba hystolitica, Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum. К действию эритромицина устойчивы грамотрицательные палочки: кишечная, синегнойная, а также шигеллы, сальмонеллы.

Фармакокинетика. Всасывается в пищеварительном тракте, при этом скорость всасывания зависит от индивидуальных особенностей организма. Биодоступность составляет 30 – 65%. Максимальная концентрация в крови отмечается через 2 часа после приема. Распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма, проникает сквозь плацентарный барьер и в грудное молоко. Связывание с белками плазмы составляет 70 – 90%. Метаболизируется в печени, частично с образованием неактивных метаболитов. Значительная часть эритромицина выводится из организма с желчью и только 2 – 5% в неизменном состоянии с мочой. Период полувыведения – 1,4 – 2 часа при нормальной функции почек.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе пневмония, пневмоплевриты, бронхоэктатическая болезнь в стадии обострения, септические состояния, рожа, мастит, остеомиелит, перитонит, гнойный отит и другие гнойно-воспалительные процессы; дифтерия, , трахома, бруцеллез, ; , сифилис у больных с повышенной чувствительностью к препаратам пенициллинового ряда; другие инфекции, вызванные микроорганизмами, устойчивыми к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину.

Способ применения и дозы

Устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести протекания инфекции, чувствительности возбудителя. Назначают внутрь за 1 – 1,5 часа до или через 2 – 3 часа после еды. Взрослым по 200 – 500 мг 4 раза в сутки; высшая разовая доза – 500 мг, суточная – 2 г. Детям от 3 до 6 лет – 500 – 700 мг в сутки; от 6 до 8 лет – 700 мг в сутки; от 8 до 14 лет – до 1 г в сутки, разделив суточную дозу на 4 приема; в возрасте более 14 лет – в дозе для взрослых. Курс лечения – 5 – 14 дней, после исчезновения симптомов заболевания применяют еще на протяжении 2 дней.

Особенности применения

С осторожностью назначают при нарушениях функции печени и почек. При проведении длительной терапии Эритромицином или при приеме больших доз препарата необходимо контролировать показатели функции печени. Симптомы холестатической желтухи могут развиться после 7 – 14 дней непрерывной терапии Эритромицином. У больных с частичной потерей слуха в анамнезе может быть повышенный риск его дальнейшей потери, особенно если это больные – люди пожилого возраста и имеют нарушения функции почек или печени и получают большие дозы Эритромицина. При длительном применении Эритромицина возможно развитие устойчивости микроорганизмов к препарату и к другим антибиотикам-макролидам. Нет ссылок на то, что Эритромицин может отрицательно влиять на психомоторные реакции у водителей и людей, работающих с техникой. Препараты, повышающие кислотность желудочного сока, и кислые напитки инактивируют эритромицин. Эритромицин нельзя запивать молоком и молочными продуктами. При назначении Эритромицина в период беременности необходимо оценить возможную пользу для матери и потенциальный риск для плода. В случае необходимости назначения во время лактации нужно решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы возможны тошнота, рвота, боль в эпигастрии, холестатическая желтуха; со стороны органов чувств: снижение слуха и/или шум в ушах, который исчезает после отмены препарата; аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, анафилактический шок; эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, кандидоз влагалища.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение Эритромицина и линкомицина или хлорамфеникола ослабляет их действие. Эритромицин повышает концентрацию теофиллина, аминофиллина, карбамазепина, кофеина в плазме крови, тем самым повышая риск их токсического действия. Одновременное применение Эритромицина и дигоксина вызывает повышение уровня дигоксина в плазме крови. Эритромицин угнетает метаболизм эрготамина, усиливая связанный с эрготамином спазм сосудов. При одновременном применении Эритромицина и других препаратов, обладающих гепатотоксическим или ототоксическим действием, усиливается риск гепатотоксического или ототоксического действия. При одновременном применении ловастатина и Эритромицина может возрастать риск острого некроза скелетных мышц, который обычно может развиться после окончания лечения Эритромицином. При одновременном применении мидазолама или триазолама и Эритромицина клиренс этих препаратов может снизиться, вследствие чего фармакологический эффект мидазолама и триазолама усиливается. Описано усиление действия антикоагулянтов при их одновременном применении с Эритромицином. Этот эффект более выражен у людей пожилого возраста. Препарат повышает концентрацию циклоспорина в плазме крови и может повышать риск развития нефротоксического действия. Действие Эритромицина усиливается в комбинации с сульфаниламидами и тетрациклинами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эритромицину и макролидам, выраженные нарушения функции печени, дети до 3 лет.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея и чувство дискомфорта в области желудка; нарушение функции печени, вплоть до острой печеночной недостаточности; потеря слуха, шум в ушах, головокружение (особенно у больных с почечной или печеночной недостаточностью). Лечение: применение активированного угля, тщательный контроль состояния дыхания (в случае необходимости – проведение ИВЛ), кислотно-щелочного равновесия и электролитного обмена. Промывание желудка является эффективным при приеме дозы, превышающей среднюю терапевтическую дозу в 5 раз. Гемодиализ, перитонеальный диализ и форсированный диурез малоэффективны.