МАГУРОЛ (MAGUROL)

DOXAZOSIN

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, круглые.

Регистрационный №:
таб. 1 мг, 2 мг, 4 мг: 20 и 100 шт. - П №013539/01-2001 07.12.01

Фармакологическое действие

Селективный блокатор постсинаптических a ₁ -адренорецепторов. Оказывает антигипертензивное действие, уменьшает дизурические симптомы, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Антигипертензивное действие препарата обусловлено расширением периферических сосудов, приводящим к снижению ОПСС. Кроме того, применение препарата способствует снижению в плазме крови уровня общего холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и триглицеридов, повышению уровня липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и отношения "холестерин ЛПВП/общий холестерин". Это обусловлено, по-видимому, воздействием на метаболизм липидов за счет повышения активности рецепторов ЛПНП, снижения внутриклеточного синтеза холестерина ЛНПН, уменьшения синтеза и секреции холестерина ЛПОНП, повышения активности липопротеинлипазы и снижения скорости всасывания холестерина.
Селективное блокирование a ₁ -адренорецепторов, находящихся в строме предстательной железы и шейке мочевого пузыря, приводит к расслаблению гладкой мускулатуры, что ведет к снижению сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, облегчает мочеиспускание, улучшает уродинамику и урежает позывы на мочеиспускание.
Антигипертензивное действие начинается через 1-2 ч после приема препарата, достигает максимума - через 5-6 ч и сохраняется в течение 24 ч.
Клинический эффект при доброкачественной гиперплазии предстательной железы развивается в течение 1-2 недель.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема Магурола внутрь доксазозин быстро абсорбируется из ЖКТ. C _max достигается через 1.5-3.6 ч (в среднем 2-3 ч) и составляет 9.6 мкг/л. Одновременный прием пищи несколько снижает всасывание препарата.
Биодоступность определяется эффектом "первого прохождения" через печень и составляет 63±14%.
Распределение
Связывается с белками плазмы крови на 98-99%.
V _d составляет 1.5±0.3 л/кг.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Метаболизм
Подвергается биотрансформации в печени до активных и неактивных метаболитов, в основном, путем деметилирования хиназолинового ядра или гидроксилирования бензодиоксановой части.
Выведение
Клиренс составляет 1.7±0.4 мл/мин. Большая часть дозы выводится с калом, причем только 5% принятой дозы выводится в неизмененном виде, 63-65% - в виде метаболитов; 9% - с мочой.
T _1/2 составляет 19-22 ч.

Показания

   – артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии);
   – доброкачественная гиперплазия предстательной железы (для симптоматической терапии).

Режим дозирования

При артериальной гипертензии начальная доза составляет 1 мг. Через 1-2 недели лечения доза может быть увеличена до 2 мг, а при необходимости, в зависимости от состояния пациента, до 4 мг, 8 мг или 16 мг. В большинстве случаев лечебный эффект достигается при суточной дозе 2-4 мг.
Максимальная суточная доза составляет 16 мг.
При симптомах дизурии, обусловленных доброкачественной гиперплазией предстательной железы , начальная доза также составляет 1 мг. Доза может быть увеличена через 1-2 недели лечения до 2 мг, а при необходимости, в зависимости от состояния пациента, до 4 или 8 мг, что является максимальной рекомендуемой дозой. В большинстве случаев лечебный эффект достигается при суточной дозе 2-4 мг.
У пожилых больных и пациентов с нарушениями функции почек нет необходимости коррекции доз.
Таблетки следует принимать 1 раз/сут (утром или вечером), запивая водой, независимо от приема пищи.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия, периферические отеки.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, раздражительность, беспокойство, астения, повышенная сонливость.
Прочие: тошнота, ринит, нарушение зрения, полиурия.

Противопоказания

   – повышенная чувствительность к доксазозину, другим хиназолинам и прочим компонентам препарата.

Беременность и лактация

Применение Магурола при беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
На время лечения Магуролом следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени .
После приема первой дозы Магурола возможно развитие ортостатической гипотензии, поэтому первую дозу лучше принимать перед сном.
Использование в педиатрии
Клинический опыт применения Магурола у детей отсутствует.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью, особенно в начале лечения, следует назначать Магурол пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, головокружение, обморок и другие симптомы, связанные с антигипертензивной активностью доксазозина.
Лечение: симптоматическое. Специфических антидотов нет. Показано промывание желудка и прием активированного угля. Для устранения артериальной гипотензии рекомендуется проведение инфузионной терапии. Гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с симпатомиметиками, индометацином и другими НПВС антигипертензивное действие Магурола может уменьшаться.
При одновременном применении с другими антигипертензивными средствами возможно взаимное усиление антигипертензивного действия.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускают по рецепту.