БЕТАК (BETAC)

BETAXOLOL

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе - ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета ₁ -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает слабой мембраностабилизирующей активностью.
Оказывает антигипертензивное действие, обусловленное снижением минутного объема сердца и уменьшением симпатической стимуляции периферических сосудов.
При применении в терапевтических дозах препарат не оказывает выраженного кардиодепрессивного действия, не влияет на обмен глюкозы, не уменьшает бронхорасширяющего действия бета-адреномиметиков, не вызывает задержки натрия и воды в организме.
Действие препарата начинается через 1-2 ч, длительность действия – 24 ч.
Антигипертензивный эффект наступает через 2-5 дней, максимальное действие развивается через 1-2 мес.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь полностью всасывается из ЖКТ (100%). Биодоступность составляет до 90%. C _max достигается через 2-4 ч.
Распределение
Связывается с белками крови на 55%. V _d - от 4.9 до 9.8 л/кг.
Незначительно проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, незначительно выделяется с грудным молоком.
Выведение
T _1/2 составляет 14-22 ч. Выделяется с мочой (15% в неизмененном виде). Клиренс составляет 4.7 мл/мин, с возрастом клиренс увеличивается.

Показания

   – артериальная гипертензия;
   – ИБС: стенокардия напряжения и покоя, инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии);
   – гипертрофическая кардиомиопатия;
   – нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая тахиаритмия и экстрасистолия, аритмии на фоне пролапса митрального клапана, тиреотоксикоза).

Режим дозирования

Бетак принимают 1 раз/сут, независимо от приема пищи, запивая водой.
При артериальной гипертензии начальная доза составляет 5-10 мг/сут. Через 1-2 недели при необходимости ее увеличивают до 20 мг.
У пожилых больных, а также у больных с выраженными нарушениями функции почек , находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе, суточная доза не должна превышать 10 мг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, ортостатическая гипотензия, ухудшение периферического кровообращения (похолодание конечностей, парестезии, синдром Рейно).
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Со стороны ЦНС: астения, депрессия, повышенная утомляемость, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, головокружение, головная боль.
Со стороны системы пищеварения: тошнота; редко – рвота, диарея или запор, холестаз.
Со стороны органа зрения: сухость глаз.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Прочие: обострение псориаза, импотенция.

Противопоказания

   – сердечная недостаточность (II-III ст.);
   – кардиогенный шок;
   – AV блокада II-III ст.;
   – синоатриальная блокада;
   – брадикардия;
   – стенокардия Принцметала;
   – кардиомегалия;
   – артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);
   – сахарный диабет;
   – миастения;
   – псориаз;
   – синдром Рейно;
   – облитерирующий эндартериит;
   – выраженное нарушение функции почек;
   – бронхиальная астма;
   – эмфизема легких;
   – хронический обструктивный бронхит;
   – повышенная чувствительность к бетаксололу и другим компонентам препарата.

Беременность и лактация

Применение препарата Бетак при беременности и в период лактации (кормления грудью) возможно с осторожностью и только в том случае, когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск для плода.

Особые указания

С осторожностью следует применять препарат при феохромоцитоме.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии.
Следует учитывать возможность развития сердечной недостаточности в первые дни лечения препаратом Бетак у пациентов с соответствующей предрасположенностью.
Бетаксолол может маскировать симптомы гипогликемии (например, тахикардию), поэтому при применении его у больных сахарным диабетом необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.
Препарат Бетак применяют под контролем ЧСС. При развитии брадикардии дозу снижают или препарат отменяют.
При прекращении терапии препаратом Бетак рекомендуется постепенное снижение дозы (на 5 мг каждые 3-4 дня) в течение 1-2 недель во избежание возникновения синдрома отмены.
Препарат не рекомендуется назначать одновременно с ингибиторами МАО.
Использование в педиатрии
Не рекомендуется применение препарата у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью следует назначать препарат пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, AV блокада, падение АД, обморок, сердечная недостаточность, бронхоспазм, судороги.
Лечение: симптоматическое. При AV блокаде показано в/в введение атропина, алупента или адреналина, временный кардиостимулятор. При артериальной гипотензии, если нет признаков отека легких, рекомендуется в/в капельная инфузия плазмозаменителей, при неэффективности – адреналин, допамин, добутамин. В случае возникновения бронхоспазма - ингаляционные бета ₂ -адреномиметики; при судорогах - диазепам.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Бетаком амиодарон, блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) и бета-адреноблокаторы, применяемые в виде глазных капель при глаукоме, могут усиливать угнетающее действие бетаксолола на сократимость миокарда и сердечную проводимость.
При одновременном применении с Бетаком сердечные гликозиды повышают вероятность развития AV блокады.
Антигипертензивные средства при совместном применении с Бетаком усиливают его гипотензивное действие.
При одновременном применении Бетака с препаратами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии. Длительность действия недеполяризующих миорелаксантов может увеличиваться на фоне одновременного приема Бетака.
НПВС при одновременном применении ослабляют гипотензивное действие Бетака за счет задержки натрия и воды и ингибирования синтеза простагландинов в почках. Эстрогены также снижают гипотензивный эффект Бетака (за счет задержки натрия).
Кокаин при одновременном применении может снижать терапевтические эффекты бетаксолола.
При сочетанном применении Бетака и адреномиметиков или ксантинов их терапевтические эффекты взаимно ослабляются.
Одновременное применение фенотиазинов с Бетаком приводит к повышению концентрации каждого из препаратов в плазме крови.
Бетаксолол замедляет выведение лидокаина и теофиллина.
Сульфасалазин повышает уровень бетаксолола в сыворотке крови.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.