таб., покр. пленочной оболочкой, 625 мг, 1 г: 10 и 14 шт. - П №012124/04-2003 31.03.03
Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин - амоксициллин и необратимый ингибитор бета-лактамаз - клавулановую кислоту.
Клавулановая кислота ингибирует большинство клинически значимых бета-лактамаз (типы 2,3,4 и 5 - по классификации Ричмонда Сайкса) и защищает амоксициллин от потери антибактериальной активности, вызванной продукцией бета-лактамаз основными возбудителями и ко-патогенами.
Клавулановая кислота обладает слабой собственной антибактериальной активностью.
Амоксиклав 2х обладает широким спектром антибактериального действия.
Активен в отношении грамположительных аэробов:
Streptococcus pneumoniae, S. viridans, S. pyogenes, S. bovis, Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Listeria spp., Enterococcus spp.
Грамотрицательных аэробов:
Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica.
Анаэробов:
Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces israelli, Bacteroides spp.
Фармакокинетика
Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны.
Всасывание
После приема препарата внутрь оба активных вещества быстро абсорбируются из ЖКТ. Прием вместе с пищей не оказывает влияния на абсорбцию. C
max
в плазме крови достигаются приблизительно через 1 ч после приема.
Распределение
Оба компонента характеризуются хорошим V
d
в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники и т.д.). Амоксициллин также проникает в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну и бронхиальный секрет.
Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при неповрежденных мозговых оболочках.
Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выводятся в грудное молоко.
Амоксициллин и клавулановая кислота характеризуются низким связыванием с белками плазмы.
Метаболизм
Амоксициллин частично биотрансформируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму.
Выведение
Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем тубулярной секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкими.
T
1/2
амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1.5 ч.
Оба компонента выводятся при гемодиализе и в незначительных количествах – при перитонеальном диализе.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью T
1/2
увеличивается до 7.5 ч для амоксициллина и до 4.5 ч для клавулановой кислоты.
Показания
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату штаммами:
– смешанные инфекции, вызванные грамположительными, грамотрицательными аэробами и анаэробами (в т.ч. абcцесс молочной железы, аспирационная пневмония, перитонит, осложнения после операций на брюшной полости, абдоминальные инфекции);
– инфекции верхних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический отит, заглоточный абcцесс, тонзиллофарингит);
– инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. хронический бронхит, пневмония);
– инфекции мочевыводящих путей;
– гинекологические инфекции;
– инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. укусы животных);
– инфекции костей и суставов;
– инфекции желчных путей (в т.ч. холецистит, холангит);
– заболевания, передаваемые половым путем (в т.ч. гонорея, шанкроид);
– одонтогенные инфекции.
Режим дозирования
Внутрь
детям в возрасте до 12 лет
доза рассчитывается на кг массы тела в зависимости от тяжести инфекции и составляет (в пересчете на амоксициллин) 25-45 мг/кг массы тела в сутки. Препарат принимают 2 раза/сут (каждые 12 ч).
При
отитах, синуситах, инфекциях нижних отделов дыхательных путей и других тяжелых инфекциях
обычно суточная доза составляет 45 мг/кг массы тела.
При
инфекциях легкого и среднетяжелого течения
дозировка составляет 25 мг/кг массы тела в сутки, разделенные на 2 приема.
Внутрь
взрослым и детям старше 12 лет (или с массой тела более 40 кг)
при легких и среднетяжелого течения инфекций назначают по 1 таб. (625 мг) каждые 12 ч. При
тяжелых инфекциях и инфекциях дыхательных путей
- по 1 таб. (1000 мг) каждые 12 ч.
Детям в возрасте до 12 лет (масса тела менее 40 кг)
таблетки не назначают.
Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет для взрослых – 600 мг и для детей - 10 мг/кг массы тела.
Максимальная суточная доза амоксициллина составляет 6 г для взрослых и 45 мг/кг массы тела для детей.
Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально и не должна превышать более 14 дней без повторного врачебного осмотра.
При
одонтогенных инфекциях
- 1 таб. 625 мг каждые 12 ч в течение 5 дней.
Пациентам с выраженными нарушениями функции почек
(КК 10-30 мл/мин) доза составляет 1 таб. 625 мг каждые 12 ч.; (КК <10 мл/мин) доза составляет 1 таб. 625 мг каждые 24 ч.
При анурии интервал между приемом следует увеличить до 48 ч и более.
Указания по приготовлению суспензии
Энергично встряхнуть флакон с порошком, добавить воды в количестве, указанном на этикетке и приведенном в таблице, в 2 приема (до метки) и тщательно встряхнуть до максимально полного растворения порошка.
|
Размер флакона (мл) |
Необходимое количество воды (мл) |
|
35 |
29.5 |
|
50 |
42 |
|
70 |
59 |
|
140 |
118 |
Готовую суспензию следует энергично встряхивать перед каждым употреблением.
Для облегчения правильного дозирования суспензии для приема внутрь к упаковке прилагается градуированная пипетка.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы:
потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея (подобных побочных эффектов можно избежать, принимая препарат во время еды); редко - псевдомембранозный колит; крайне редко - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит.
Аллергические реакции:
зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, бронхоспазм; редко – анафилактический шок.
Прочие:
развитие суперинфекции (стоматит, кандидозный вагинит).
Побочные эффекты быстро исчезают после прекращения применения препарата.
Противопоказания
– холестатическая желтуха или гепатит, вызванные приемом антибиотиков группы пенициллинов в анамнезе;
– печеночная недостаточность;
– повышенная чувствительность к антибиотикам группы пенициллинов в анамнезе;
– повышенная чувствительность к амоксициллину и клавулановой кислоте или любым другим компонентам препарата.
Беременность и лактация
Не отмечено тератогенных эффектов препарата. При четко определенных показаниях Амоксиклав 2х допустимо использовать во время беременности в случае, если возможная польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.
Амоксициллин и клавулановая кислота проникают в небольших количествах в грудное молоко, поэтому необходима осторожность при назначении препарата в период лактации.
Особые указания
С осторожностью назначают препарат пациентам, склонным к аллергическим реакциям, а также пациентам с известной повышенной чувствительностью к антибиотикам цефалоспоринового ряда, так как существует риск развития перекрестной чувствительности.
С осторожностью назначают препарат пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между приемом.
В связи с тем, что у большого числа пациентов с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом, получавших ампициллин, наблюдали появление эритематозной сыпи, применение антибиотиков группы ампициллина у таких пациентов не рекомендуется.
Пероральный прием Амоксиклава 2х приводит к появлению амоксициллина в моче. Высокие концентрации амоксициллина дают ложно положительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не оказывает влияние на быстроту психомоторных реакций и способность к концентрации внимания.
Передозировка
Симптомы:
боль в животе, диарея, рвота, возбуждение, бессонница, головокружение; в некоторых случаях – судорожные припадки.
Лечение:
симптоматическая терапия, активированный уголь, промывание желудка (в случае недавнего приема - менее 4 ч). Эффективен гемодиализ.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение Амоксиклава 2х и метотрексата повышает токсичность метотрексата. Назначение совместно с аллопуринолом повышает частоту развития экзантемы.
При одновременном назначении антикоагулянтов и Амоксиклава 2х возможно удлинение протромбинового времени.
Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.
Амоксиклав 2х не следует применять в комбинации с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины) из-за возможного снижения эффективности Амоксиклава 2х.
Комбинация с рифампицином антагонистична.
Показано, что антибиотики снижают эффективность пероральных контрацептивов.
Пробенецид снижает выведение амоксициллина, увеличивая его сывороточную концентрацию.
Условия и сроки хранения
Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по
рецепту.
