МЕКСИДОЛ® (MEXIDOL)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны 2 слоя: внутренний (ядро) серого или серого с кремоватым оттенком цвета и наружный белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

Регистрационный №:
таб., покр. оболочкой, 125 мг: амп. 10, 20, 30, 40 и 60 шт. - 98/21/4

Гетероароматический антиоксидант. Имеет широкий спектр фармакологической активности: повышает устойчивость организма к стрессу, оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся сонливостью и миорелаксирующим эффектом. Обладает ноотропным действием, предупреждает и уменьшает нарушения обучения и памяти, возникающие при старении и воздействии различных патогенных факторов, оказывает противосудорожное действие; обладает антиоксидантными и антигипоксическими свойствами, повышает концентрацию внимания и работоспособность; ослабляет токсическое действие алкоголя.
Мексидол улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов). Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Механизм действия Мексидола обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, GABA, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.
Мексидол повышает содержание допамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ с периодом полуабсорбции 0.08-0.1 ч. Величина C _max в плазме находится в диапазоне от 50 нг/мл до 100 нг/мл и достигается в течение 0.46-0.5 ч.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с образованием ряда метаболитов, в т.ч. фосфат-3-оксипиридина, глюкуроновых конъюгатов. Некоторые метаболиты фармакологически активны.
Выведение
T _1/2 составляет 4.7-5 ч. Среднее время удержания препарата в организме - 4.9-5.2 ч.
В среднем за 12 ч с мочой экскретируется 0.3% мексидола в неизмененном виде и 50% в виде глюкуронового конъюгата.
Наиболее интенсивно мексидол и его глюкуроновый конъюгат выводятся в течение первых 4 ч после приема препарата.
Показатели экскреции с мочой мексидола и его конъюгированного метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Показания

   – невротические и неврозоподобные состояния с синдромом тревоги;
   – нейроциркуляторная дистония;
   – легкие когнитивные расстройства различного генеза (при психоорганическом синдроме и астенических нарушениях, обусловленных острыми и хроническими нарушениями мозгового кровообращения, черепно-мозговыми травмами, нейроинфекциями и интоксикациями, сенильными и атрофическими процессами);
   – расстройства памяти и интеллектуальная недостаточность у лиц пожилого возраста;
   – воздействие экстремальных факторов;
   – абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств.

Режим дозирования

Мексидол назначают внутрь. Терапевтическая доза и длительность лечения определяются чувствительностью больных к препарату. В начале лечения препарат назначают в дозе 250-500 мг, средняя суточная доза составляет 350-500 мг, максимальная суточная доза - 600-800 мг. Суточную дозу распределяют на 2-3 приема в течение дня.
Для лечения тревожных расстройств, нейроциркуляторной дистонии и когнитивных нарушений препарат применяют в течение 4-6 недель.
При купировании алкогольного абстинентного синдрома длительность применения составляет 5-7 дней.
Курсовую терапию Мексидолом заканчивают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, сухость во рту.
Прочие: редко - аллергические реакции.

Противопоказания

   – острые нарушения функции печени;
   – острые нарушения функции почек;
   – повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Мексидол при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось.

Особые указания

Пациентам с АД более 180/100 мм.рт.ст., кризовым течением артериальной гипертензии и выраженной афорективной неустойчивостью требуется предварительная коррекция артериальной гипертензии и седативная терапия.
Включение Мексидола в комплексную терапию у больных, перенесших острое нарушение мозгового кровообращения, способствовало повышению резистентности к гипоксии и снижению выраженности проявлений клинических синдромов инсульта.
Показана высокая эффективность Мексидола при комбинированном пути введения для монотерапии реактивного артрита.
Использование в педиатрии
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Мексидол у детей не проводилось.

Передозировка

В связи с низкой токсичностью Мексидола передозировка маловероятна и до настоящего времени о таких случаях не сообщалось.
Симптомы: теоретически возможно возникновение сонливости и проявлений седативного действия.
Лечение: проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении Мексидол усиливает действие анксиолитиков производных бензодиазепина, противопаркинсонических средств и карбамазепина.
Мексидол уменьшает токсическое действие этилового спирта.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.