КЛАРИТИН (CLARITINE)

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H ₁ -рецепторов, является трициклическим соединением. Характеризуется селективным антагонизмом по отношению к периферическим рецепторам указанного типа.
При проведении кожных проб на гистамин после приема одной (10 мг) или нескольких доз Кларитина антигистаминный эффект проявлялся через 1-3 ч, достигал максимума в период от 8 до 12 ч от начала действия и длился более 24 ч.
При приеме Кларитина в течение 28 дней не отмечалось развития устойчивости к действию препарата.
При проведении клинического исследования, в котором Кларитин применяли в течение 90 дней в дозе, превышающей терапевтическую в 4 раза, клинически значимого удлинения интервала QT на ЭКГ не обнаружено.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение
При приеме внутрь в терапевтической дозе лоратадин быстро абсорбируется и почти полностью метаболизируется в организме. Определяемые концентрации лоратадина создаются в плазме уже через 15 мин после приема препарата внутрь. В проводившихся клинических испытаниях улучшение состояния большинства больных начиналось в течение первых 30 мин после приема Кларитина. C _max лоратадина в плазме достигается через 1-1.3 ч, а C _max основного активного метаболита, дезкарбоэтоксилоратадина, - примерно через 2.5 ч.
C _ss лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина достигается у большинства пациентов примерно на 5 день приема.
В проводившихся исследованиях одновременный прием пищи и лоратадина увеличивал системную биодоступность лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина примерно на 40% и 15% соответственно. Время достижения C _max лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина несколько увеличивалось (примерно на 1 ч), значения С _max этих веществ в плазме оставались без изменений и никаких клинических проявлений взаимодействия лоратадина с пищей не отмечалось.
Лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ.
Метаболизм
Наблюдалась значительная вариабельность фармакокинетических данных во всех исследованиях Кларитина (таблеток и сиропа), что, вероятно, связано с широкими различиями первичного метаболизма.
В исследованиях показано, что профили концентраций дезкарбоэтоксилоратадина в плазме у обеих лекарственных форм сопоставимы. Фармакокинетика лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина не зависит от дозы (в интервале доз от 10 мг до 40 мг) и продолжительности лечения.
Почти во всех случаях метаболиты были более активны, чем неизмененный лоратадин.
В исследовании in vitro на микросомах печени человека было обнаружено, что лоратадин превращается в дезкарбоэтоксилоратадин в основном под воздействием цитохрома P ₄₅₀ 3А4 (CYP3A4) и, в меньшей степени, цитохрома Р ₄₅₀ 2D6 (CYP2D6). В присутствии кетоконазола, ингибитора CYP3A4, лоратадин превращается в дезкарбоэтоксилоратадин главным образом под воздействием CYP2D6.
Выведение
В среднем T _1/2 лоратадина составлял 8.4 ч (3-20 ч), дезкарбоэтоксилоратадина - 28 ч (8.8-92 ч).
Около 80% дозы лоратадина выводится в виде метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях в течение 10 дней. Примерно 27% дозы выводится с мочой в течение первых суток.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У детей в возрасте от 2 до 12 лет после приема препарата в дозе 10 мг фармакокинетический профиль лоратадина не отличался от такового у взрослых.

Показания

   – лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита и устранение симптомов, связанных с этими заболеваниями: чиханья, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, ощущения жжения и зуда в глазах;
   – лечение кожных заболеваний аллергического происхождения (в т.ч. хронической крапивницы) у взрослых и детей в возрасте от 2 лет.

Режим дозирования

Для взрослых, пациентов пожилого возраста и детей старше 12 лет рекомендуемая доза Кларитина составляет 10 мг - 1 таб. или 2 чайные ложки (10 мл) сиропа 1 раз/сут.
Для детей в возрасте от 2 до 12 лет рекомендуемая доза Кларитина составляет при массе тела менее 30 кг 5 мг - 1 чайная ложка (5 мл) сиропа или 1/2 таб. 1 раз/сут; при массе тела 30 кг и более - 10 мг - 2 чайные ложки (10 мл) сиропа или 1 таб. 1 раз/сут.
Для пациентов с нарушениями функции печени или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин) начальная доза препарата составляет 10 мг - 1 таб. или 2 чайные ложки (10 мл) сиропа через день.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы у взрослых: возможно - сухость во рту, тошнота, гастрит; редко - нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС у взрослых: возможно - головная боль, повышенная утомляемость, сонливость; у детей (редко) - головная боль, нервозность, седативное действие.
Аллергические реакции у взрослых: возможна кожная сыпь; редко - анафилактические реакции.
Дерматологические реакции у взрослых: редко - алопеция.
Частота указанных побочных эффектов при применении Кларитина была на том же уровне, что и при применении плацебо.

Противопоказания

   – повышенная чувствительность к лоратадину или другим компонентам препарата.

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности возможно только в случаях крайней необходимости.
В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенного действия лоратадина.
Лоратадин и его метаболит дезкарбоэтоксилоратадин легко проникают в грудное молоко, где достигают концентраций, близких к их концентрациям в плазме. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

Прием Кларитина следует прекратить не позднее, чем за 48 ч до проведения кожных проб, чтобы избежать искажения результатов.
При исследовании психомоторной функции после применения Кларитина одновременно с алкоголем, потенцирующего влияния Кларитина на алкоголь не выявлено.
Использование в педиатрии
Не следует применять препарат у детей в возрасте до 2 лет .

Передозировка

Симптомы: у взрослых пациентов отмечались головная боль, сонливость и тахикардия при приеме препарата в дозах 40-180 мг, значительно превышающих рекомендованную терапевтическую дозу 10 мг. У детей с массой тела менее 30 кг при приеме сиропа Кларитина в дозе более 10 мг отмечались экстрапирамидные симптомы и учащенное сердцебиение.
Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Лоратадин не выводится из организма при гемодиализе. Данных о выведении лоратадина при перитонеальном диализе не имеется.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Кларитина с кетоконазолом, эритромицином или циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина и его метаболита в плазме крови, что не проявлялось клинически (в т.ч. по данным ЭКГ).

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре от 2° до 30°С. Срок годности таблеток - 4 года, сиропа - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.