КЛЕКСАН (CLEXANE)

ENOXAPARIN SODIUM

Форма выпуска, состав и упаковка

Регистрационный №:
р-р д/инъекц. 20 мг/0.2 мл: шприцы 2 и 10 шт.; р-р д/инъекц. 40 мг/0.4 мл, 80 мг/0.8 мл: шприцы 10 шт.; р-р д/инъекц. 60 мг/0.6 мл: шприцы 2 шт. - П №014462/01-2002 16.10.02

Фармакологическое действие

Препарат низкомолекулярного гепарина (молекулярная масса около 4500 дальтон), полученный из стандартного гепарина методом деполимеризации в специальных условиях.
Препарат характеризуется высокой активностью в отношении фактора Ха свертывания (тромбокиназы) и низкой активностью в отношении фактора IIa свертывания (тромбина). При применении препарата в дозах, используемых для профилактики венозных тромбозов, практически не влияет на время кровотечения, время свертывания и активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ). Не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

Всасывание
При п/к введении эноксапарин натрий быстро и практически полностью абсорбируется.
Пик анти-Ха активности эноксапарина в плазме крови достигается через 3-5 ч, что соответствует концентрации 1.6 мкг/мл после введения препарата в дозе 40 мг.
Распределение
V _d эноксапарина соответствует объему крови.
Метаболизм
Эноксапарин натрий в незначительной степени биотрансформируется в печени с образованием мало активных метаболитов.
Выведение
T _1/2 - около 4 ч. Анти-Ха активность в плазме определяется в течение 24 ч после однократной инъекции. Выводится с мочой, в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью и у пожилых лиц T _1/2 может увеличиваться до 5-7 ч, но коррекции режима дозирования не требуется.
При проведении гемодиализа выведение эноксапарина не изменяется.

Показания

   – профилактика тромбоэмболий, особенно в ортопедии и общей хирургии;
   – лечение тромбозов глубоких вен;
   – профилактика гиперкоагуляции в системе экстракорпоральной циркуляции при проведении гемодиализа;
   – лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без подъема ST на ЭКГ (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой);
   – профилактика тромбоэмболий у пациентов с острыми терапевтическими заболеваниями, находящихся на постельном режиме.

Режим дозирования

Для профилактики венозных тромбозов и тромбоэмболий пациентам с умеренно высоким риском назначают Клексан по 20 мг (0.2 мл) п/к 1 раз/сут. Препарат начинают вводить за 2 ч до операции и продолжают профилактику, пока существует риск развития тромбоэмболических осложнений (обычно в течение 7 дней). Пациентам с очень высоким риском назначают по 40 мг (0.4 мл) п/к 1 раз/сут, при этом первую дозу вводят за 12 ч до операции и продолжают профилактику обычно в течение 10 дней.
Для лечения тромбозов глубоких вен вводят по 1 мг/кг п/к каждые 12 ч или 1.5 мг/кг 1 раз/сут в течение 10 дней. Одновременно начинают лечение непрямыми антикоагулянтами, а введение Клексана продолжают до тех пор, пока не будет достигнут эффект от них.
Для профилактики коагуляции в системе экстракорпоральной циркуляции при проведении гемодиализа Клексан вводят в артериальную линию в начале гемодиализа в дозе 1 мг/кг при 4-часовой процедуре. Для больных с высоким риском кровотечения дозу уменьшают до 0.5 мг/кг при двойном доступе к сосудам или до 0.75 мг/кг при одинарном доступе. При отложении фибриновых колец, например при более длительной процедуре, можно ввести дополнительно 0.5-1 мг/кг.
При нестабильной стенокардии и инфаркте миокарда без подъема сегмента ST рекомендуемая доза Клексана составляет 1 мг/кг п/к каждые 12 ч. Препарат назначают минимум на 2 дня и лечение продолжают до стабилизации клинического состояния. Обычно продолжительность лечения составляет 2-8 сут. Одновременно назначают ацетилсалициловую кислоту в дозе 100-325 мг 1 раз/сут.
Для профилактики венозных тромбозов у больных с острыми терапевтическими состояниями, находящихся на постельном режиме, назначают по 40 мг 1 раз/сут в течение 6-14 дней до исчезновения опасности тромбообразования.
Правила введения раствора
Клексан вводят п/к в передне- или заднелатеральную область брюшной стенки на уровне пояса. Во время инъекции пациент должен лежать. При инъекции иглу вертикально вводят на всю длину в толщу кожи, зажатой в складку. Складку кожи не расправляют до конца проведения инъекции. После инъекции место введения препарата нельзя растирать.

Побочное действие

Со стороны свертывающей системы крови: в первые дни лечения возможна умеренная асимптоматическая тромбоцитопения. При соблюдении рекомендуемого режима дозирования геморрагические осложнения развиваются чрезвычайно редко.
Местные реакции: умеренное покраснение, болезненность; иногда - плотные воспалительные узлы (рассасываются через несколько дней, при этом не требуется прекращения лечения); в отдельных случаях - некрозы в месте введения (при этом следует немедленно прекратить введение препарата).
Прочие: возможно обратимое повышение активности печеночных ферментов; редко - местные или системные аллергические реакции.

Противопоказания

   – состояния и заболевания, при которых имеется высокий риск развития кровотечения, включая недавно перенесенный геморрагический инсульт;
   – повышенная чувствительность к эноксапарину, гепарину и его производным, включая другие низкомолекулярные гепарины.

Беременность и лактация

При беременности Клексан применяют строго по показаниям.
Клексан противопоказан к применению у беременных женщин, имеющих пороки митрального клапана.
При применении Клексана в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

Препарат нельзя вводить внутримышечно.
Низкомолекулярные гепарины не являются взаимозаменяемыми, их вводят строго по инструкции.
Больным, имеющим в анамнезе тромбоцитопении, индуцированные гепарином, препарат можно назначать только в исключительных случаях, после консультации со специалистами, так как при применении низкомолекулярных гепаринов возможно развитие иммунно-аллергической тромбоцитопении, которая проявляется между 5-21 днем. У данной категории больных перед лечением и во время него следует регулярно контролировать число тромбоцитов в периферической крови. При снижении этого показателя на 30-50% от исходной величины следует немедленно отменить Клексан и назначить соответствующую терапию.
Клексан с осторожностью назначают пациентам с потенциальным риском развития кровотечений, в т.ч. при гипокоагуляционных состояниях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, нарушениях мозгового кровообращения по ишемическому типу, неконтролируемой тяжелой артериальной гипертензии, диабетической ретинопатии, повторных неврологических или офтальмологических операциях.
С осторожностью назначают препарат больным с тяжелыми заболеваниями печени.
С осторожностью следует применять Клексан при проведении спинномозговой/эпидуральной анестезии из-за потенциальной опасности образования гематомы.

Передозировка

Симптомы: повышенная кровоточивость.
Лечение: в качестве нейтрализующего средства показано медленное в/в введение протамина в виде сульфата или гидрохлорида. При этом необходимо принимать во внимание, что 1 мг протамина нейтрализует анти-IIа активность, вызываемую 1 мг Клексана. Даже высокие дозы протамина не нейтрализуют полностью анти-Ха активность эноксапарина (максимально 60%).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Клексана с препаратами, которые влияют на гемостаз (салицилаты /за исключением нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без подъема сегмента ST/, другие НПВС, декстран 40, тиклопидин, глюкокортикоиды для системного применения, тромболитики, антикоагулянты) возможно развитие геморрагических осложнений. Если использования такой комбинации не удается избежать, эноксапарин следует применять под тщательным контролем за показателями свертываемости крови.
Фармацевтическое взаимодействие
Раствор препарата нельзя смешивать с другими растворами в одном шприце.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.