МЕТОКАРД® (METOCARD)

METOPROLOL

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки гладкие, круглые, двояковыпуклые, белого цвета, с делительной риской.

Регистрационный №:
таб. 50 мг, 100 мг: 30 шт. - П №013293/01-2001 09.08.01

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета ₁ -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Уменьшает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает сердечный выброс, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующий эффект катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. После приема таблеток 100 мг C _max метопролола в плазме крови достигается через 1.58±0.55 ч и составляет 99.4±33.0 нг/мл. После приема препарата Метокард ретард в дозе 200 мг C _max метопролола в плазме крови достигается через 2.75±0.87 ч и составляет 152.9±72.8 нг/мл, AUC - 1312.7±1037.5 нг ч/мл
Если таблетки принимают во время приема пищи, абсорбция метопролола и его концентрация в плазме крови выше, чем после приема натощак.
Распределение
Метопролол широко распределяется в тканях. Концентрация метопролола в сердце, печени, легких, слюне выше, чем в плазме крови. Связывание с белками плазмы крови составляет 11-12%.
Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в крови плода близка к таковой в крови матери.
Метаболизм
После приема внутрь около 50% метопролола подвергаются эффекту "первого прохождения". Метаболизируется в печени с образованием трех основных метаболитов путем дезаминирования, О-деалкилирования и алифатического гидроксилирования.
Выведение
T _1/2 составляет в среднем 3.5 ч. 85% дозы выводится с мочой в виде основных метаболитов, менее 5% - в неизмененном виде. Около 95% разовой дозы выводится с мочой в течение 72 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с нарушениями функции почек T _1/2 не меняется.

Показания

   – артериальная гипертензия (препарат применяется в виде монотерапии или в составе комбинированной антигипертензивной терапии);
   – профилактика приступов стенокардии;
   – нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия).

Режим дозирования

Дозу определяют индивидуально в зависимости от переносимости и терапевтической эффективности. Максимальная доза - 400 мг/сут.
При артериальной гипертензии средняя доза составляет 100-150 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг.
Метокард ретард назначают по 1 таб. (200 мг) в сут утром. При отсутствии удовлетворительного терапевтического эффекта Метокард и Метокард ретард можно назначать в комбинации с другими антигипертензивными средствами или с диуретиками.
При стенокардии назначают по 50-100 мг 2-3 раза/сут. Метокард ретард в начале лечения назначают по 1 таб. (200 мг) в сут. При необходимости дозу можно увеличить до 2 таб. (400 мг) в сут. Улучшение переносимости нагрузки и снижение числа болевых приступов проявляется обычно после дозы 200 мг.
При нарушениях ритма сердца - по 50 мг 2-3 раза/сут.
При назначении препарата пациентам пожилого возраста , как правило, нет необходимости в коррекции режима дозирования. Следует соблюдать осторожность при применении Метокарда у той категории пациентов пожилого возраста, у которых резкое снижение АД и ЧСС отрицательно повлияет на функции жизненно важных органов.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV проводимости, синдром Рейно; редко - появление симптомов сердечной недостаточности c периферическими отеками.
При применении препарата Метокард ретард - удушье и брадикардия (3%), похолодание конечностей, недостаточность периферического кровообращения, сердцебиение, сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипотензия (1%).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях - нарушения функции печени.
При применении препарата Метокард ретард - диарея (5%), тошнота, сухость во рту, боли в желудке, запор, вздутие живота и изжога (1%).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, парестезии в конечностях; редко - депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения.
При применении препарата Метокард ретард - усталость и головокружение (10%), депрессия (5%); дезориентация, кратковременная потеря памяти, головная боль, кошмарные сновидения и бессонница.
Со стороны дыхательной системы: возможно появление симптомов бронхиальной обструкции (у предрасположенных пациентов).
При применении препарата Метокард ретард - удушье, бронхоспазм (1%).
Со стороны органов чувств: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит; при применении препарата Метокард ретард возможны нечеткость зрения, шум в ушах.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь.
Дерматологические реакции: выпадение волос; при применении препарата Метокард ретард возможны усиление проявлений псориаза.
Прочие: тромбоцитопения, ринит, агранулоцитоз, болезнь Пейрони, мышечные боли, гипогликемические состояния у больных сахарным диабетом.

Противопоказания

   – AV блокада II или III степени;
   – брадикардия (ЧСС менее 50 ударов/мин);
   – острая сердечная недостаточность;
   – синоатриальная блокада;
   – артериальная гипотензия;
   – хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
   – кардиогенный шок;
   – поздние стадии и тяжелые нарушения периферического кровообращения;
   – одновременный прием с ингибиторами МАО;
   – повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация

Во время беременности (особенно в I триместре) Метокард должен применяться только по строгим показаниям и в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, так как до настоящего времени отсутствует достаточный клинический опыт его применения при беременности.
Метопролол проникает через плаценту. При необходимости применения препарата во время беременности в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания Метокард необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечивать строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.
Метокард выделяется с грудным молоком. Вероятность поступления в организм ребенка активного вещества в количествах, представляющих опасность для младенца, очень мала, однако при необходимости применения Метокарда в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

При лечении метопрололом противопоказано в/в введение блокаторов кальциевых каналов верапамила и дилтиазема или других антиаритмических средств (дизопирамида). Исключение составляет больные, находящиеся в отделениях интенсивной терапии.
С осторожностью следует применять препарат у больных сахарным диабетом с лабильным течением (из-за возможности возникновения тяжелого гипогликемического состояния), при болезни Рейно и облитерирующих заболеваниях периферических артерий, феохромоцитоме (в этих случаях препарат следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженных нарушениях функции почек и/или печени.
Отмену препарата после длительного лечения следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.
За несколько дней перед проведением наркоза хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. В случае приема препарата перед операцией необходимо подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
У пациентов с бронхиальной астмой или обструктивным бронхитом метопролол следует применять крайне осторожно и только тогда, когда другие антигипертензивные средства неэффективны или плохо переносятся. В этом случае рекомендуется применение метопролола в самой низкой суточной дозе, разделенной на 3 приема. Следует рассмотреть возможность одновременного применения препаратов из группы бета ₂ -адреностимуляторов.
Метопролол может маскировать тахикардию при гипертиреозе. У этой категории пациентов метопролол следует применять с осторожностью, т.к. отмена препарата может привести к обострению заболевания.
У пациентов, получающих одновременно Метокард и клонидин, отмену клонидина следует проводить только через несколько дней после прекращения применения Метокарда.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о назначении препарата амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на проводимую терапию. Следует проинформировать пациента об опасности, связанной с управлением транспортными средствами и другими потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия (вплоть до остановки сердца), AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок. В тяжелых случаях - затруднение дыхания, бронхоспазм, рвота, нарушение сознания, генерализованные судорожные припадки. Клиническая картина зависит от степени интоксикации и проявляется, в основном, нарушениями со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы.
Лечение: отмена препарата, в условиях отделения интенсивной терапии проводят мероприятия, направленные на выведение препарата из организма; тщательное наблюдение за жизнено важными показателями пациента и при необходимости симптоматическую терапию. При брадикардии показано применение атропина, при отсутствии эффекта пациента можно временно перевести на электрокардиостимуляцию. В случае шока, вызванного угнетением сократимости миокарда, назначают добутамин, изопреналин или глюкагон. Дозу устанавливают в зависимости от массы тела и получаемого эффекта. При артериальной гипотензии применяют гипертензивные препараты - например, норадреналин или допамин; при бронхоспазме - стимуляторы b ₂ -адренорецепторов или аминофиллин. При генерализованных судорожных припадках - диазепам (в/в медленно).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Метокард усиливает или пролонгирует действие гипогликемических препаратов, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать, в связи с чем необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови.
При одновременном применении Метокарда с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазинами, нитроглицеринами, диуретиками, периферическими вазодилататорами и другими антигипертензивными средствами (в т.ч. празозином) может усиливаться гипотензивный эффект.
При одновременном применении Метокарда с блокаторами кальциевых каналов типа нифедипина возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие сердечной недостаточности, а типа дизопирамида - развитие артериальной гипотензии, брадикардии и других нарушений ритма сердца.
При совместном применении Метокарда с сердечными гликозидами, резерпином, альфа-метилдопой, гуанфацином и клонидином возможно опасное снижение ЧСС.
При одновременном применении Метокарда с норадреналином, адреналином или другими симпатомиметическими средствами (в т.ч. входящими в состав глазных капель или противокашлевых средств) возможно повышение АД.
При совместном применении метокарда с индометацином и рифампицином возможно снижение антигипертензивного действия метопролола, а с циметидином - усиление.
Применение средств для ингаляционного наркоза на фоне применения Метокарда повышает риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии. При совместном применении метопролол нарушает выведение лидокаина из организма.
При одновременном применении миорелаксантов (типа суксаметония или тубокурарина) возможно усиление нервно-мышечной блокады (перед операцией необходимо предупредить анестезиолога о приеме Метокарда).
При совместном применении Метокарда с этанолом возможно усиление угнетающего действия на ЦНС.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.