Дексаметазон

Дексаметазон - синтетический фторированный глюкокортикостероид длительного действия, обладающий противовоспалительным и иммуносупрессивным действием. Тормозит высвобождение адренокортикотропного гормона из гипофиза, чем, в определенной мере, снижает синтез эндогенных глюкокортикостероидов, оказывает незначительное влияние на водно-минеральный обмен. По противовоспалительному действию в 35 раз сильнее кортизона и в 7 раз сильнее преднизолона.

Описание препарата не предназначено для назначения лечения без участия врача.

Фармакологические свойства Дексаметазона

Противовоспалительное действие связано с ингибированием активности фермента - фосфолипазы А2, что тормозит образование арахидоновой кислоты из фосфолипидов при распаде клеточных мембран. Антиаллергическое действие связано с торможением дексаметазоном взаимодействия IgG с рецепторами тучных клеток и базофильных гранулоцитов. Иммуносупрессивное действие связано с торможением высвобождения лимфоцитарных и макрофагальных цитокинов. Как и все глюкокортикостероиды, влияет на катаболизм белка, стимулирует неоглюкогенез, снижает потребление глюкозы тканями. Тормозит всасывание и увеличивает выведение ионов кальция из организма.

При пероральном приеме быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Обладает высокой био доступностью. Максимальная концентрация препарата в крови обнаруживается через 1-2 часа после приема. До 60% всосавшегося Дексаметазона-Дарница связывается с альбуминами крови. Активно метаболизируется практически во всех тканях, но основная масса Дексаметазона-Дарница метаболизируется в печени под воздействием цитохромсодержащего фермента CYP2C. Метаболиты Дексаметазона-Дарница выводятся с калом и мочой. Период полувыведения (Т1/2) Дексаметазона-Дарница у здоровых людей - 3,5 - 5 часов. При заболевании печени Т1/2 Дексаметазона-Дарница удлиняется. Задерживают выведение Дексаметазона-Дарница из организма пероральные контрацептивы. Длительность противовоспалительного действия Дексаметазона-Дарница при пероральном приеме - до 72 часов.

Показания к применению Дексаметазона

Отек головного мозга, вызванный опухолью в результате черепно-мозговой травмы, нейрохирургического вмешательства, абсцесса мозга, кровоизлияния в мозг, или ; прогрессирующий в период обострения; ; аллергические реакции (, и др.); воспалительные язвенные заболевания кишечника (илеит, колит), заболевания почек (), острые тяжелые дерматозы (эритродермия), заболевания крови (лейкозы, , иммуногемолитическая анемия, ), тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками или другими химиотерапевтическими средствами); паллиативная терапия злокачественной опухоли; (посттравматический, токсический, анафилактический, ожоговый и др.), острая надпочечниковая недостаточность, первичная недостаточность коры надпочечников (). Применяют также для заместительной терапии при выраженном адреногенитальном синдроме.

Способ применения и дозы Дексаметазона

Обычная суточная доза для взрослых равна 0,002 - 0,003 г (2 - 3 мг); в тяжелых случаях ее увеличивают до 0,004 - 0,006 г. После наступления терапевтического эффекта дозу постепенно снижают; поддерживающая доза равна 0,0005 - 0,001 г (0,5 - 1 мг) в день. Дневную дозу назначают в 2 - 3 приема. Для предотвращения отрицательного влияния на желудок следует принимать Дексаметазон-Дарница во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости. Детям назначают в зависимости от возраста от 0,00025 г (0,25 мг = 1/2 таблетки) до 0,002 г (2 мг = 4 таблеткам) в день в 3 - 4 приема.

Особенности применения Дексаметазона

При инфекционных заболеваниях глюкокортикостероиды должны назначаться в комбинации с антимикробными препаратами, при язвенной болезни - с противоязвенными средствами. При развитии недостаточности коры надпочечников в случаях, требующих дополнительной нагрузки (травмы, операции), доза препарата увеличивается. С осторожностью назначают Дексаметазон-Дарница больным неспецифическим язвенным колитом, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, почечной недостаточности, системном остеопорозе, миастении. Осторожность также необходима при назначении Дексаметазона-Дарница пациентам с выраженной артериальной гипертензией, сахарным диабетом, психическими заболеваниями, глаукомой. При гипотиреозе, а также циррозе печени () действие препарата может усиливаться. У детей во время продолжительного лечения необходимо внимательно следить за динамикой роста и развития. Дексаметазон-Дарница не рекомендуется назначать беременным женщинам, а также в период лактации. Вследствие возможного влияния на рост и секрецию эндогенных глюкокортикостероидов рекомендуется прекратить кормление грудью во время лечения дексаметазоном.

Побочные действия Дексаметазона

При длительном (более 2 недель) лечении возможно развитие функциональной недостаточности коры надпочечников, иногда наблюдают ожирение, мышечную слабость, повышение артериального давления, остеопороз, гипергликемию (снижение толерантности к глюкозе), сахарный диабет, нарушение секреции половых гормонов (аменорея, гирсутизм, импотенция), лунообразное лицо, появление стрий, петехий, экхимоза, стероидных угрей; могут возникать задержка натрия с образованием отеков, усиленное выделение калия, атрофия коры надпочечников, васкулит (в том числе как проявление синдрома отмены при длительной терапии), боль в эпигастральной области, пептическая язва желудка, иммуносупрессия, повышается риск инфицирования, тромбоза; замедляется заживление ран, задержка роста у детей, глаукома, катаракта, психический расстройства, панкреатит.

Взаимодействие Дексаметазона с другими лекарственными средствами

Рифампицин, карбамазепин, фенобарбитон, фенитоин (дифенилгидантоин), примидон, эфедрин или аминоглутетимид снижают эффективность дексаметазона, если их назначают параллельно. Дексаметазон снижает терапевтический эффект антибактериальных и антигипертензивных средств, кумариновых антикоагулянтов, празийквантела и натрийуретиков, повышает активность гепарина, албендазола и калийуретиков. Дексаметазон усиливает эффекты сердечных гликозидов за счет дефицита калия. У пациентов с гипокалиемией сердечные гликозиды могут чаще вызывать аритмию и эти лекарства более токсичны для таких пациентов. При совместном применении оральных контрацептивов может удлиняться время полувыведения глюкокортикоидов, что повышает биологический эффект и увеличивает возможность возникновения побочных эффектов. Противопоказано совместное применение Дексаметазона-Дарница и ритодрина, поскольку оно может усилить побочные эффекты препарата. Одновременное назначение Дексаметазона-Дарница и метоклопрамида, дифенгидрамина, прохлорперазина или ондансетрона и гранисетрона эффективно предотвращает тошноту и рвоту, к чему приводит химиотерапия цисплатином, циклофосфамидом, метотрексатом и фторурацилом.

Противопоказания Дексаметазона

Для длительного применения Дексаметазона-Дарница, кроме неотложной и заместительной терапии, противопоказаниями являются пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, тяжелые формы остеопороза, психические заболевания в анамнезе, опоясывающий лишай, розовые угри, ветряная оспа, период в течение 8 недель до и 2 недели после вакцинации, лимфаденит после профилактической прививки против туберкулеза, амебная инфекция, системные микозы, полиомиелит, закрытоугольная и открытоугольная глаукома.

Передозировка Дексаметазона

Передозировка может (обычно лишь после нескольких недель назначения чрезмерных доз) вызвать большинство нежелательных эффектов, прежде всего - синдром Иценко-Кушинга. Специфического антидота нет. Проводится симптоматическое лечение последствий передозировки. Гемодиализ не является эффективным методом ускорения вывода дексаметазона из организма.