Доксициклин

Доксициклин - полусинтетический бактериостатический антибиотик из группы тетрациклина, обладающий широким спектром действия. Подавляет синтез белков в микробной клетке на рибосомальном уровне. Действует на внутриклеточно расположенных возбудителей (микоплазм, хламидий, риккетсий). Применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными микроорганизмами, особенно внутриклеточными патогенами: инфекции ЛОР-органов, дыхательных путей и легких, желчевыводящих путей и органов ЖКТ, мочеполовой системы, кожи и мягких тканей, костей и суставов, инфекционные заболевания глаз. Эффективен при микоплазмозах, хламидиозах, коклюше, сифилисе, гонорее, бруцеллезе, риккетсиозах, дизентерии, иерсиниозах, туляремии, холере, актиномикозе, лептоспирозе, трахоме, пситтакозе, орнитозе, эрлихиозе, малярии и др. Применяется для профилактики хирургический инфекций.

Описание препарата не предназначено для назначения лечения без участия врача.

Фармакологические свойства доксициклина

Доксициклина гидрохлорид обладает широким спектром антимикробного действия. Эффективен в отношении большинства возбудителей грамположительных (стафилококки, пневмококки, стрептококки, клостридии, листерии) и грамотрицательных микроорганизмов (менинго- и гонококки, гемофильная палочка, кишечная палочка, клебсиеллы, сальмонеллы, шигеллы, энтеробактер и другие представители Enterobacteriaceae, фузобактерии), в том числе штаммов, устойчивых к другим антибиотикам (за исключением тетрациклинов), а также трепонем, бруцелл, иерсиний, риккетсий, микоплазм,хламидий (возбудителей орнитоза, пситтакоза, трахомы, венерической гранулемы), холерных вибрионов, возбудителей туляремии, легионелл.

Не действует на протеев, большинство штаммов псевдомонад и грибы. По степени антибактериальной активности, особенно в отношении стафилококков и стрептококков, доксициклина гидрохлорид превосходит метациклин и окситетрациклин. Обладает перекрестной устойчивостью с другими тетрациклинами. На микробную клетку действует бактериостатически. При приеме внутрь доксициклина гидрохлорид быстро и почти полностью всасывается. Эффективные концентрации в крови, тканях при данном способе введения сохраняются в течение 18-24 часов.

При внутривенном капельном введении хорошо проникает в органы и ткани и до 24 часов обнаруживается в эффективных концентрациях в крови, печени, почках, легких, селезенке, в плевральной и асцитической жидкостях, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, костной ткани. Доксициклина гидрохлоридиз организма выводится с мочой и желчью в биологически активной форме. Концентрация препарата в желчизначительно превышает уровень в крови. При нарушении выделительной функции почек кумуляции препарата не наблюдается.

Показания к применению доксициклина

Доксициклина гидрохлорид применяют у взрослых и детей старше 8 лет при заболеваниях, вызываемых чувствительными к его действию микроорганизмами: сепсисе, подостром септическом эндокардите, заболеваниях бронхолегочной системы (бронхиты острый и хронический, пневмонии, плевриты), ангине, отитах, инфекциях желче- и мочевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта (гастроэнтероколиты, бактериальная дизентерия), гнойных инфекциях кожи и мягких тканей (флегмоны, абсцессы, фурункулез, акне и т.д.), инфицированных ожогах и ранах, остеомиелите, гинекологических инфекционных заболеваниях (эндометрит, эндоцервицит), , иерсиниозах, легионеллезах, хламидиозах различной локализации, а также для лечения послеоперационных гнойных осложнений; осложнений после вирусных инфекций и др.

Способ применения и дозы доксициклина

Назначают внутрь или внутривенно. Внутривенно вводят при тяжелых формах гнойно-септических заболеваний, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию препарата в крови, а также в случаях, когда прием препарата внутрь затруднен или плохо переносится больными. Суточная доза препарата для взрослых в 1-й день лечения, при обоих путях введения, составляет 0,2 г, ее вводят одномоментно или по 0,1 г через 12 часов. В последующие дни препарат применяют в суточной дозе 0,1 г. При тяжелом течении инфекции суточная доза в 1-й и все последующие дни лечения составляет 0,2 г.

Детям от 8 до 12 летдоксициклина гидрохлорид назначают в 1-й день лечения из расчета 4 мг/кг в сутки, в последующие дни 2 мг/кг, при тяжелом течении инфекции - 4 мг/кг. Дети старше 12 лет получают препарат в дозе взрослых. Внутрь препарат применяют после еды, запивая большим количеством воды. Из-за возможного снижения всасываемости не рекомендуется одновременно с доксициклином принимать препараты, содержащие ионы кальция, магния, алюминия (антациды, хлористый кальций и т.д.).

Внутривенно препарат вводят капельно в виде раствора, который готовят extempore. Для этого содержимое одной или двух ампул (0,1 г или 0,2 г препарата) растворяют в 5 или 10 мл воды для инъекций, затем добавляют к 250 или 500 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы. Концентрация препарата в растворе для инфузий не должна превышать 1 мг/мл. Продолжительность инфузии в зависимости от дозы (0,1 или 0,2 г) составляет 1-2 часа при скорости введения 60-80 капель в минуту.

Во время инфузии растворы следует защищать от света (солнечного и искусственного). Продолжительность лечения при внутривенном введении составляет 3-5 дней, при хорошей переносимости - 7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на прием препарата внутрь (в виде капсул или таблеток); при приеме препарата внутрь в зависимости от особенностей течения и тяжести заболевания продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

При печеночно-почечной недостаточности препарат применяют под контролем функционального состояния печени и почек. Для лечения гонореи доксициклина гидрохлорид назначают внутрь по одной из следующих схем: больным острым не осложненным уретритом дают в курсовой дозе 0,5 г (1-й прием - 0,3 г, последующие два приема по 0,1 г с интервалом 6 часов); при осложненных формах гонореи курсовую дозу антибиотика - 0,8 - 0,9 г распределяют на 6-7 приемов (0,3 г - 1 прием, по 0,1 г с интервалом 6 часов на 5-6 последующих).

Особенности применения доксициклина

Беременность

В экспериментах на животных было показано, что доксициклин вызывает задержку развития скелета у плода. Применение его во время беременности противопоказано.

Период лактации

В связи с поступлением доксициклина в молоко матери, на время лечения прекращают грудное вскармливание.

Использование в педиатрии

Не рекомендуется применять у детей до 9 лет, поскольку доксициклин может приводить у них к нарушению формирования скелета, зубов, вызывать гипоплазию и необратимое прокрашивание эмали зубов в желто-серо-коричневый цвет.

Осторожность при применении

В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничить инсоляцию на время лечения и в течение 4-5 дней после него. Для предупреждения развития эрозивно-язвенного поражения пищевода рекомендуется запивать доксициклин большим количеством (200-300 мл) воды. При необходимости длительного введения доксициклина следует периодически (не реже 1 раза в 5-7 дней) контролировать показатели периферической крови, функции печени.

Влияние на лабораторные показатели

При лечении доксициклином могут возникать ложно положительные результаты при определении уровня катехоламинов в моче флуоресцентным методом. При исследовании биоптатов щитовидной железы у лиц длительно получавших доксициклин возможно их коричневое прокрашивание, что не свидетельствует о патологии.

Побочные действия доксициклина

Возможны желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, учащение стула, диарея), раздражение слизистых оболочек (стоматит, глоссит и др.), аллергические реакции (кожная сыпь, эозинофилия); при попадании раствора под кожу - флебиты и перифлебиты; при длительном приеме внутрь - дисбактериоз, суперинфекция дрожжеподобными грибами. При возникновении аллергических реакций проводят десенсибилизирующую терапию.Для профилактики развития кандидозов, одновременно с доксициклином гидрохлоридом следует назначать нистатин или леворин.

Взаимодействие доксициклина с другими лекарственными средствами

Антацидные средства на основе магния, алюминия и кальция вызывают снижение абсорбции доксициклина за счет образования с ним хелатных комплексов. Интервал между приемом антацидов и доксициклина должен быть не менее 3 часов. Препараты железа вызывают снижение абсорбции доксициклина за счет образования с ним хелатных комплексов. Слабительные средства на основе солей магния вызывают снижение абсорбции доксициклина за счет образования с ним хелатных комплексов.

Доксициклин усиливает действие непрямых антикоагулянтов за счет подавления кишечной флоры и снижения синтеза витамина К. Доксициклин снижает эффективность эстрогенсодержащих оральных контрацептивов и повышает частоту развития «кровотечений прорыва». Лекарственные средства, индуцирующие микросомальные ферменты печени (барбитураты, фенитоин, карбамазепин, рифампицин) усиливают метаболизм доксициклина и снижают его концентрацию в крови.

Лактамные антибиотики и доксициклин взаимно ослабляют противомикробное действие друг друга. Колестирамин и колестипол снижают абсорбцию доксициклина в кишечнике. Ретинол усиливает нейротоксическое действие доксициклина и повышает вероятность развития внутричерепной гипертензии. Молоко уменьшает степень и скорость всасывания доксициклина. Регулярное употребление алкоголя увеличивает период полуэлиминации доксициклина и замедляет его выведение.

Противопоказания доксициклина

Применение противопоказано при повышенной чувствительности к тетрациклинам. Вследствие возможного образования нерастворимых комплексов с кальцием и отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов доксициклина гидрохлорид нельзя применять в период беременности и у детей до 8 лет.

Передозировка доксициклина

При введении высоких доз, особенно у пациентов с нарушением функции печени возможно по-явление нейротоксических реакций: головокружения, тошноты, рвоты, судорог, нарушения сознания вследствие повышения внутричерепного давления. Меры помощи: отмена препарата, промывание желудка с активированным углем, симптоматическая терапия, внутрь назначают антациды и сульфат магния для предотвращения абсорбции доксициклина. Специфического антидота не существует. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Вопросы и ответы о лекарственном препарате "Доксициклин"