Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы орнидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа орнидазола взаимодействует с ДНК клетками микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp, Veillonela spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium). К орнидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы.

Фармакокинетика. Абсорбция из желудочно-кишечного тракта высокая. Биодоступность – 90 %. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) - 1-2 ч. Связь с белками плазмы - не менее 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения (T1/2) - около 13 ч. Выводится в виде метаболитов почками (60-65 %) и с каловыми массами 20-22 %), около 5 % дозы выводится в неизмененном виде.

Показания к применению

; амебиаз, амебная дизентерия, внекишечный амебиаз (в т.ч. амебный абсцесс печени); лямблиоз; профилактика послеоперационных инфекционных осложнений, вызванных анаэробными бактериями, при хирургическом вмешательстве на толстой кишке и гинекологических операциях.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды.

При трихомониазе: взрослые –500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней. Детям - в однократной дозе, из расчета 25 мг/кг массы тела в сутки. При амебной дизентерии взрослым и детям с массой тела свыше 35 кг – 1,5 г 1 раз в сутки, при массе тела свыше 60 кг – 2 г в сутки. Детям с массой тела менее 35 кг – 40 мг/кг/сут. Продолжительность лечения – 3 дня. Для лечения других форм амебиаза: взрослым и детям с массой тела более 35 кг - по 500 мг внутрь, 2 раза в сутки утром и вечером, с массой до 35 кг – 25 мг/кг/сут однократно в течение 5-10 дней.

При лямблиозе: взрослым и детям с массой тела свыше 35 кг - внутрь, по 1,5 г 1 раз в сутки; детям с массой тела до 35 кг - по 40 мг/кг/сут. Продолжительность лечения - 1-2 дня. Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений, вызванных анаэробными бактериями – 500 мг перед операцией, затем каждые 12 часов по 500 мг, в течение 3-5 дней.

Особенности применения

При лечении трихомониаза следует проводить одновременное лечение обоих партнеров.

Побочные действия

Головная боль, головокружение, сонливость, усталость, нарушение или временная потеря сознания, тремор, ригидность мышц, дискоординация движений, судороги, сенсорная или смешанная периферическая нейропатия, извращение вкусовых ощущений, тошнота, изменение активности «печеночных ферментов», аллергические реакции, диспепсические расстройства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает эффект антикоагулянтов кумаринового ряда, пролонгирует миорелак-сирующее действие векурония бромида. Совместим с этанолом (не ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу), в отличие от других имидазоловых производных (метронидазола).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации, органические заболевания центральной нервной системы. Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

Передозировка

Симптомы: эпилептиформные судороги, депрессия, периферический неврит. Лечение: симптоматическое.

Описание препарата не предназначено для назначения лечения без участия врача.