Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект. Препарат активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы и быстрорастущих атипичных микобактерий. К препарату чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (вклю-чая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris - индол-положительные и индол-отрицательные штаммы), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Brucella spp. Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Serrratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacteriurn fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis. К препарату устойчивы Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Препарат неактивен в отношении Treponema pallidum.

Фармакокинетика. После приема препарата внутрь абсорбция быстрая и полная (95 %). Биодоступность - более 96 %. Связывание с белками плазмы – 25 %. После однократного приема препарата в дозе 200 мг и 400 мг Сmax составляет 2,5 мкг/мл и 5 мкг/мл, соответственно. Прием пищи может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность. Кажущийся Vd - 100 л. Офлоксацин распределяется в лейкоцитах, альвеолярных макрофагах, коже, мягких тканях, костях, органах брюшной полости и малого таза, дыхательной системе, моче, слюне, желчи, секрете предстательной железы. Хорошо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках (14 – 60 %). Не кумулирует. Метаболизируется в печени (около 5 %) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина. T1/2 – 4,5-7 ч (независимо от дозы). Выводится почками в неизмененном виде – 75 – 90 %, с желчью - около 4 %. Внепочечный клиренс - менее 20 %. После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20 - 24ч. При почечной или печеночной недостаточности выведение может замедляться.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов (, , , ); инфекционно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей; инфекционно-воспалительные заболевания костей и суставов; инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости (включая инфекции желудочно-кишечного тракта) и желчевыводящих путей; инфекционно-воспалительные заболевания почек () и мочевыводящих путей (, ); инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (, , оофорит, цервицит, параметрит, ) и половых органов (кольпит, , ); ; ; ; профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении).

Способ применения и дозы

Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек. Препарат назначают внутрь взрослым - по 200 - 800 мг/сут, кратность применения - 2 раза/сут. Курс лечения – 7 - 10 дней. Дозу до 400 мг/сут можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром. При острой гонорее - 400 мг однократно. У пациентов с нарушениями функции почек (при клиренсе кретинина 50 - 20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50 % от средней дозы при кратности назначения 2 раза/сут, или полную разовую дозу назначают 1 раз/сут. При клиренсе кретинина менее 20 мл/мин разовая доза - 200 мг, затем - по 100 мг/сут через день. При гемодиализе и перитонеальном диализе препарат назначают по 100 мг каждые 24 ч. Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности - 400 мг/сут. Средняя суточная доза для детей при тяжелых инфекциях – 7,5 мг/кг массы тела, максимальная доза - 15 мг/кг. Таблетки следует принимать целиком, запивая полным стаканом воды, до или во время приема пищи. Длительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной; лечение следует продолжать еще в течение 3 дней после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры. При лечении сальмонеллезов курс лечения – 7 - 8 дней, при неосложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей – 3 - 5 дней. Препарат следует применять в течение полного курса лечения, назначенного врачом.

Особенности применения

C осторожностью следует назначать препарат при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения (в анамнезе), хронической почечной недостаточности, органических поражениях центральной нервной системы. Беременность и лактация: Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Особые указания: Не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками. Не показан при лечении острого тонзиллита. Не рекомендуется применять препарат больше 2 мес. Следует избегать воздействия солнечных лучей, облучению ультрафиолетовыми лучами (ртутно-кварцевые лампы, солярий). В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола. Следует учитывать, что при применении Офлоксацин-Боримед редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения симптомов тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, провести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда. При применении препарата женщинам не рекомендуется употреблять тампоны типа «Тампакс», в связи с повышенным риском развития вагинального кандидоза. На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфи-рии у предрасположенных больных. При применении препарата возможны ложноотрицательные результаты при бактерио-логической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis). У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повыша-ется риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозы). В период лечения препаратом следует избегать приема алкоголя. Использование в педиатрии: У детей Офлоксацин-Боримед назначают только при угрозе жизни, с учетом предполагаемой пользы и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить другие, менее токсичные препараты. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия

Побочные эффекты возникают у 4 – 8 % пациентов. Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли (в т.ч. гастралгия), повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, кошмарные сновидения, психотические реакции, тревожность, повышенная возбудимость, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления; нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушения вкуса, обоняния, слуха и равновесия. Со стороны костно-мышечной системы: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, васкулит, коллапс. Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии), дерматит буллезный геморрагический, папулезная сыпь, васкулит. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия. Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фотосенсибилизация, мультиформная эритема; редко - анафилактический шок. Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды, содержащие алюминий, кальций, магний, или соли железа снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы, эти препараты следует принимать за 2 часа до или после приёма Офлоксацин-Боримед. Офлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25 %. Поэтому при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина. Циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме. Офлоксацин увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме. При одновременном приеме офлоксацина с антагонистами витамина К необходимо контролировать систему свертывания крови. При назначении Офлоксацин-Боримед с нестероидными противовоспалительными средствами, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов. При одновременном назначении Офлоксацин-Боримед с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей. При назначении Офлоксацин-Боримед с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск развития кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Противопоказания

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; эпилепсия (в т.ч. в анамнезе); снижение судорожного порога (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе); возраст до 18 лет (т.к. не завершен рост скелета); беременность; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Передозировка

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота. Лечение: промывание желудка, назначение симптоматической терапии.

Описание препарата не предназначено для назначения лечения без участия врача.