Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Действие препарата определяется компонентами, входящими в состав препарата. Оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгетическое действие, обусловленное нарушением синтеза простагландинов. Парацетамол обладает анальгетическим и слабо выраженным противовоспалительным действием. Это связано с преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе. Кофеин вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек; повышает умственную и физическую работоспособность; повышает артериальное давление при гипотензии; способствует устранения утомления и сонливости; увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность ненаркотических анальгетиков, способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта ацетилсалициловой кислоты и парацетамола.

Фармакокинетика. Ацетилсалициловая кислота: после приема внутрь быстро всасывается преимущественно в проксимальном отделе тонкой кишки и в меньшей степени в желудке. Во время адсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацитилируется). Резорбировання часть очень быстро гидролизуется эстеразами (Т1/2 составляет не более 15-20 минут). В организме циркулирует анион салициловой кислоты. Ацетилсалициловая кислота распределяется в большинство тканей и жидких сред организма. Диффузия ускоряется при наличии гиперемии и отека, замедляется в пролиферативной зоне воспаления. Проникает через ГЭБ и плаценту, в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин, салициловой кислоты - около 3 ч. Выводится почками преимущественно в виде салициловой кислоты. Кофеин хорошо всасывается в кишечнике, период полувыведения – 5 ч (иногда 10 ч). Выводится преимущественно почками в виде, около 10% в неизменном виде. Парацетамол быстро всасывается их желудочно-кишечного тракта, в основном в тонкой кишке, путем пассивного транспорта. Распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости. T1/2 парацетамола составляет 1-4 часа. У пациентов с циррозом печени () T1/2 несколько больше Метаболизируется в печени с образованием глюкоронида и сульфата парацетамола, при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450. Связывание с белками составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы. Выводится почками в виде продуктов конъюгации, менее 5% экскретируется в неизменном виде.

Показания к применению

Умеренно или слабо выраженный болевой синдром различного генеза (в т.ч. , зубная боль, боли в суставах, мигрень, невралгия, миалгия, ишиас, дисменорея и др.). Для снижения повышенной температуры тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь после еды по 1-2 таблетки 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза для взрослых - 2 таблетки, суточная - 6 таблеток. Перерыв между приемами должен составлять не менее 6 часов. При нарушениях функции почек или печени перерыв между приемами препарата должен быть не более 8 часов. Препарат не следует принимать более 5 дней как обезболивающее средство и более 3 дней как жаропонижающее без назначения и наблюдения врача. Другие дозировки и схемы применения устанавливает врач.

Особенности применения

Риск токсического действия возрастает у больных с алкогольными заболеваниями печени нецирротического характера.

Побочные действия

В редких случаях возможны кожные аллергические реакции (сыпь, зуд крапивница), сердцебиение головокружение, тошнота, боли в области желудка. При длительном приеме в высоких дозах могут возникнуть нарушения функции почек или печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие средств, снижающих свертывание крови и агрегацию тромбоцитов, а также побочные действия глюкокортикоидов, производных сульфонилмочесвины, метотрексата, ненаркотических анальгетиков, и нестероидных противоспалительных средств. Следует избегать комбинации препарата с барбитуратами, противосудорожными средствами, рифампицином, алкоголем. Использование других лекарственных средств совместно с Параскофеном должно быть согласовано с врачом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; желудочно-кишечные кровотечения (в т.ч. в анамнезе); выраженные нарушения функции печени и/или почек. Генетическое отсутствие глюкозо 6-фосфатдегидрогеназы. Заболевания крови со склонностью к кровоизлияниям и кровотечениям. Глаукома, бронхиальная астма. I триместр беременности, лактация, дети до 15 лет. Препарат не следует применять у детей и подростков с острыми и респираторными заболеваниями, вызванными вирусной инфекцией (опасность развития синдрома Рея).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в области желудка, потливость, бледность кожных покровов, тахикардия. При подозрении на отравление следует обратиться за врачебной помощью. Лечение: индукция рвоты, чреззондовое промывание желудка в течение первых 4 часов после приема препарата в высоких дозах, назначение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.