Праймер

Праймер - гастрологический препарат, обладающий спазмолитическим действием, влияющий на моторику ЖКТ и способствующий ускорению эвакуации желудочного и кишечного содержимого.

Описание препарата не предназначено для назначения лечения без участия врача.

Фармакологические свойства Праймера

Фармакодинамика. Итоприда гидрохлорид – антагонист рецепторов допамина типа D2, обладает антихолинэстеразной действие. Связываясь с рецептором D2, допамин подавляет активность аденилатциклазы в гладкомышечных клетках ЖКТ, что обусловливает его спазмолитическое действие. Дофамин тормозит перистальтику желудка и кишечника, оказывает расслабление нижнего пищеводного сфинктера, усиливает желудочно-пищеводный и дуодено-желудочный рефлюкс, повышает внутрижелудочный давление, снижает уровень пролактина крови. Блокируя рецепторы допамина D2, итоприда гидрохлорид увеличивает активность аденилатциклазы в гладкомышечных клетках ЖКТ, вследствие этого возрастает количество цАМФ и энергетическое обеспечение клетки гладкой мускулатуры. Такое действие создает основания для активации двигательной активности и тонуса мышц ЖКТ. За счет антагонизма к рецептору допамина D2 антидопаминовое действие может проявляться в преходящем повышении пролактина сыворотки крови.

Ацетилхолин взаимодействует с рецепторным белком (M3-рецептор) в мембране гладкомышечной клетки. Рецепторный белок аденилатциклаза активирует внутренний рецептор - протеинкиназу, что приводит к фосфорилюваня белков. Этот процесс обусловливает увеличение проницаемости мембраны к кальцию, который стимулирует сокращение гладких мышц ЖКТ. Действие ацетилхолина прерывается гидролизом, наступающего под действием фермента ацетилхолинестеразы. Итоприда гидрохлорид, подавляя активность ацетилхолинэстеразы, способствует увеличению периода полувыведения эндогенного ацетилхолина, нарастанию его действия в гладкомышечной ткани и стимулирует двигательную активность и тонус ЖКТ.

Итоприда гидрохлорид на основе его антагонизма к D2-рецептору допамина, оказывает тонизирующее действие на гладкую мускулатуру ЖКТ. Подавляя активность ацетилхолинэстеразы, стимулирует двигательную активность желудка у здоровых и при патологии по отношению к жидкой и твердой фракции, увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет эвакуацию желудочного содержимого, улучшает гастродуоденальну координацию, стимулирует пассаж кишечного содержимого.

Фармакокинетика. До 90% итоприда гидрохлорида абсорбируется в кишечнике. Пик концентрации в плазме крови наступает через 45 минут после приема таблетки внутрь. Прием пищи не влияет на абсорбцию итоприда гидрохлорида. Не проникает через гемато-енцефалический барьер и в клетки проводящей системы миокарда.

Поддается ацетилюванню и окислению в печени с помощью флавинсодержащей монооксидази с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения итоприда гидрохлорида в организме составляет 6 часов. Выводится полностью в течение 12 часов после приема одной дозы. Не кумулирует.

Показания к применению Праймера

Симптоматическое лечение заболеваний вызванных снижением гастроинтестинальной моторики, а именно:

• неязвенная диспепсия,
• хронический гастрит,
• тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения,
• эзофагит различного происхождения,
• тошнота и рвота,
• запор,
• анорексия.

Способ применения и дозы Праймера

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таблетке 3 раза в день до приема пищи. Запивать водой, таблетку не разжевывать. Средняя суточная доза составляет 150 мг, может быть уменьшена с учетом клинической симптоматики, возраста пациента и по назначению врача. Суточная доза не должна превышать 800 мг. Рекомендуемый курс лечения – 2 - 3 недели.

Особенности применения Праймера

Безопасность применения в период беременности у человека не установлена. Беременным женщинам препарат следует назначать в случае, когда ожидаемый эффект лечения превышает риск. Итоприда гидрохлорид попадает в молоко животных, которые кормят грудью при применении терапевтических доз, поэтому на период лечения кормление грудью рекомендуется прекратить. В связи с возможностью головокружение управлять автомобилем и работать с механическими устройствами нужно с осторожностью. Коррекции дозы для пациентов пожилого возраста не требуется, однако у лиц пожилого возраста с недостаточностью функции печени и почек, при применении Праймера следует соблюдать осторожность в связи с возможностью более частого возникновения побочных реакций. С осторожностью назначать больным глаукомой и аденомой предстательной железы.

Побочные действия Праймера

Возможны аллергические реакции в виде кожных высыпаний, зуда, гиперемии кожных покровов. Со стороны пищеварительной системы: изредка возможны сухость в полости рта, диарея, запор, боль в брюшной полости, повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТП и ЩФ). Со стороны нервной системы: головная боль, уязвимость, бессонница, головокружение. Со стороны эндокринной системы: возможно повышение уровня пролактина крови. Лечение Праймером нужно прикоротити при появлении гинекомастии или галактореи. Со стороны системы крови: редко может выявляться нейтропения. При выявлении лейкопении рекомендуется прекратить лечение Праймером. Со стороны почек: редко может возникать повышение уровня креатинина крови, задержка мочеиспускания у пациентов с гипертрофией предстательной железы. Другие: боль в спине и повышенная утомляемость.

Взаимодействие Праймера с другими лекарственными средствами

За то, что к метаболизму итоприда гидрохлорида не привлекается система цитохрома Р450, взаимодействия с варфарином, диазепамом, диклофенаком, тиклопидином, нифедипином, никардипином не отмечается. Антихолинергические средства могут снижать лечебный эффект Праймера. Противоязвенные препараты не уменьшают прокинетического эффекта Праймера.

Противопоказания Праймера

Гиперчувствительность к компонентам препарата. Кровотечения из ЖКТ, непроходимость или перфорация ЖКТ, повышенный уровень пролактина сыворотки крови. Детский возраст до 12 лет.

Передозировка Праймера

Случаи передозировки не описаны. Рекомендуется промывание желудка и симптоматическое лечение.