Фармакологические свойства

Полусинтетический антибиотик из группы макролидов широкого спектра действия. Фармакологическое действие - антибактериальное (бактериостатическое). Механизм действия обусловлен нарушением синтеза белков микроорганизмов. Препарат активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Streptococcii группы А и В, в том числе Str. pyogenes, Str. agalactiae, Str. mitis, saunguis, viridans. Streptococcuspneuinoniae; Enterococcus spp. (умеренно чувствительны), Staph. aureus (метициллин-чувствительные, умеренно чувствительны), Staph. epidermidis (метициллин-чувствительные, умеренно чувствительны), Bacillus cereus, Corynebacterium diphteriae, Listeria monocytogenes; Аэробных грамотрицательных бактерий: Bordetella pertussis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (умеренно чувствительна), Helicobacter pylori, Legionella pneumophilia, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (умеренно чувствительна), Neisseria meningitidis, Pasteurela multocida, Vibrio cholerae (умеренно чувствителен); Анаэробныхбактерий: Actinomyces spp., Bacteroides oralis, Bacteroides urealiticus, Clostridium spp. (кромеCl. difficile), Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Prevotella melaninogenica, Propionibacterium acnes; Препарат также активен в отношении: Borrelia burgdorfer, Chlamidia pneumoniae, Chlamidia psittaci, Chlamidia trachomatis, Cryptosporidium spp., Mycobacterium avium complex (умеренно чувствительна), Mycobacterium tuberculosis. Mycoplasma pneumoniae, Rickettsiа conorri, Rickettsiа richttsii, Toxoplasma gondii, Ureaplasma urealyticum (умеренно чувствительна). Кпрепаратуустойчивы: Enterobacteriaceae, Pseudomonas, Acinetobacter, Bacteriodes fragilis, Mycobacterium hominis. Препарат обладает противовоспалительной активностью, обусловленной антиоксидантными свойствами и ингибированием выработки цитокинов.

Фармакокинетика. Быстро всасывается из ЖКТ и обнаруживается в плазме через 15 мин (наличие пищи замедляет скорость всасывания, но не влияет на его полноту). Cmax достигается через 1,5-2 ч и при дозе 0,15 г составляет 6,6 мг/л. Связывание с белками плазмы - до 96%, быстро распределяется в тканях дыхательных путей (особенно легких), миндалин, предстательной железы, яичников, почек, печени. При приеме в дозе 0,15 г 2 раза в сутки равновесная концентрация достигается через 2-4 дня. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов в основном через ЖКТ, частично легкими (15%), почками (до 10%) и с грудным молоком (менее 0,05%). Среднее T1/2 - 10,5 ч, у детей в возрасте от 1 месяца до 13 лет T1/2 до 20 ч. Не кумулирует.

Показания к применению

Рокситромицин применяют для лечения инфекций, вызванных чувствительными к рокситромицину микроорганизмами. Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: тонзиллит, фарингит, синусит, дифтерия, , средний отит, атипичная пневмония, хронические обструктивные заболевания легких, бронхит (острый и обострение хронического), панбронхит, бронхоэктаз; Инфекции кожи и мягких тканей, в том чиcле обыкновенные угри; Острый гастроэнтероколит (вызванный Campylobacter jejuni); Язва двенадцатиперстной кишки и хронический гастрит (вызванные H. pylori); Инфекции, вызванные Mycoplasma, Chlamidya, Legionella; Хронический простатит; Профилактика ревматической лихорадки; Инфекции мочеполовой системы (уретрит негонококковый, хламидийные гинекологические инфекции); Остеомиелит, профилактика менингококкового менингита; Другие инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами, у пациентов с известной гиперчувствительностью к пенициллиновым антибиотикам.

Способ применения и дозы

Внутрь, до еды, не разжевывая, запивая водой. Взрослым по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг однократно, при тяжелой почечной недостаточности - 150 мг/сут. Длительность курса определяется индивидуально в зависимости от тяжести инфекционного заболевания (от 5-12 дней при острых заболеваниях дыхательных путей и ЛОР-органов и до 2-2,5 месяцев при хроническом остеомиелите). Детям - 5-8 мг/кг/сут в 2 приема в течение не более 10 дней.

Особенности применения

С осторожностью назначают пациентам с печеночной недостаточностью: только по жизненным показаниям с периодическим контролем функции печени и коррекцией режима дозирования. С осторожностью назначают пациентам старше 65 лет.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, слабость, недомогание, нарушение зрения и обоняния, шум в ушах, изменение вкуса. Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, диспепсия, анорексия, метеоризм, тошнота, рвота, запор или диарея, симптомы панкреатита. Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок. Прочие: экзема, суперинфекция, оральный и вагинальный кандидоз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Рокситромицин несовместим с эрготаминподобными препаратами (вероятно развитие эрготизма и некроза тканей конечностей). Увеличивает абсорбцию дигоксина, биодоступность омепразола. Увеличивается вероятность токсических эффектов вaрфарина, теофиллина, циклоспорина, астемизола, дизопирамида и терфенадина. при одновременном назначении с рокситромицином, как и с другими макролидами. Этамбутол: синергизм при совместном применении в отношении Mycobacterium avium. Сульфадиазин, пириметамин: синергизм при совместном применении в отношении простейших. Вытесняет дизопирамид из комплексов с белками плазмы, увеличивает концентрацию в сыворотке астемизола и пимозида (сопровождается удлинением интервала QT ЭКГ или тяжелыми аритмиями).

Противопоказания

Гиперчувствительность к рокситромицину (и в том числе к другим макролидам); Период беременности и лактации; Порфирия; Выраженное нарушение функции печени; Детский возраст до 2 месяцев. Одновременный прием препаратов, содержащих эрготамин, диэрготамин, или другие алкалоиды Secalecornutum.