Фармакологические свойства

Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Образуется в процессе жизнедеятельности лучистых грибов Streptomyces globisporus или др. видов. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое действие: проникая внутрь микробной клетки, связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом, нарушая образование инициирующего комплекса — матричная PHK-30S субъединица рибосомы, что приводит к распаду полирибосом, и, как следствие этого, - возникают дефекты при считывании информации с ДНК. Синтезируются неполноценные белки, что приводит к остановке роста и развития микробной клетки. В более высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект (повреждает цитоплазматические мембраны, вызывая гибель микробной клетки). Обладает широким спектром действия. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis. большинства грамотрицательных бактерий (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp.. Yersinia spp.. Klebsiella spp.. Haemophilias iniluenzae. Klebsiella pneumoniae. Neisseria gonorrhoeae. Neisseria meningitidis. Brucella spp.. Francisella tularensis, Yersinia pcstis), некоторых грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp.). умеренно активен в отношении Streptococcus spp.. в т.ч. ижеесте при температуре не вышеугимбета-лактамным месте, епаратам из группы пенициллиновStreptococcus pneumop.iae. F.nterococcus spp. Устойчив в слабокислой среде, но легко разрушается в растворах крепких кислот и щелочей при нагревании. Вторичная устойчивость бактерий развивается быстро. В комбинации с пенициллином или ванкомицином эффективен в лечении эндокардита, вызываемого Enterococcus faecal is или Streptococcus viridans

Фармакокинетика. При внутримышечном введении (в/м) быстро и полностью всасывается. Время достижения максимальной концентрации в крови - 0.5-1.5 ч, максимальная концентрация в крови после в/м введения 1 г - 25-50 мкг/мл. Связь с белками плазмы - менее 10%. Распределяется во внеклеточной жидкости, жидкости абсцессов, плевральном выпоте, в асцитической, перикардиальной, синовиальной, лимфатической и перитонеальной жидкостях. Высокие концентрации создаются в почках, печени, легких; низкие - в костной и жировой ткани. Объем распределения у взрослых — 0.26 л/кг, у детей - 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных в возрасте менее 1 нед. и массой тела менее 1500 г - до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 нед. и массой тела более 1500 г - до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0.3-0.39 л/кг. Не проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Метаболизму не подвергается. Период полувыведения у взрослых - 2-4 ч. у новорожденных - 5-8 ч. У детей более старшего возраста — 2.5-4 ч. Конечный период полувыведения — более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо). У больных с почечной недостаточностью периодполувыведения варьирует в зависимости от степени недостаточное -™ - до 100 ч, у больных с муковисцидозом — 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится почками (95%) в неизмененном виде

Показания к применению

Туберкулез различной локализации (в т.ч. туберкулезный менингит), венерическая гранулема, туляремия, , чума, эндокардит (в сочетании с ампициллином), кишечные инфекции, инфекции мочевыводящих путей (после установления чувствительности возбудителя)

Способ применения и дозы

Внутримышечно, интратрахеально, интрабронхиально (в виде аэрозолей) Внутримышечное введение Разовая доза для взрослых при в/м введении - 0.5-1 г, суточная - 1-2 г. При плохой переносимости больным с массой тела менее 50 кг и лицам старше 60 лет - в суточной дозе 750 мг. Для детей в возрасте до 3 мес - в дозе из расчета 10 мг/кг/сут, в возрасте от 3 до 6 мес. - 15 мг/кг, от 6 мес до 2 лет - 20 мг/кг. Для детей до 13 лет и подростков суточная доза - 15-20 мг/кг, но не более 500 мг/сут - для детей до 13 лет и 1 г/сут - для подростков. Максимальные дозы: детям в возрасте до 2 лет -20 мг/кг/сут; 3-4 года - разовая - 150 мг, суточная - 300 мг; 5-6 лет - разовая - 175 мг, суточная – 350 мг; 7-9 лет - разовая - 200 мг, суточная - 400 мг; 9-14 лет - разовая - 250 мг, суточная - 500 мг. При нетуберкулезной этиологии частота введения - 3-4 раза в сутки, продолжительность лечения - 7-10 дней. При лечении туберкулеза суточную дозу вводят в 1 прием, при плохой переносимости - в 2 приема, длительность лечения - 3 мес. и более Интратрахеальное введение Интратрахеально, взрослым - по 0.5-1 г 2-3 раза в неделю. Для пациентов с сопутствующей артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца начальная доза - 250 мг/сут. При хорошей переносимости дозу увеличивают. При почечной недостаточности режимы терапии корригируют в соответствии с ее степенью.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, органические поражения VIII пары черепно-мозговых нервов, беременность

Описание препарата не предназначено для назначения лечения без участия врача.