Фрибрис

Фрибрис оказывает антигистаминное, противовоспалительное, противоаллергическое действия. Является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов. Ингибирует реакции аллергического воспаления. Предупреждает развитие, облегчает течение аллергического процесса, обладает противоэкссудативным и противозудным действиями, уменьшает проницаемость стенок капилляров, предупреждая развитие местного отека, спазма гладких мышечных волокон. При приеме в терапевтических дозах не воздействует на ЦНС, практически отсутствует седативный эффект.

Описание препарата не предназначено для назначения лечения без участия врача.

Фармакологические свойства Фрибриса

Дезлоратадин является селективным блокатором перифериферичних гиста меновых Н1-рецепторов, не вызывает седативного эффекта. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Дезлоратадин также оказывает против аллергическую и противовоспалительное действие за счет блокирования выведения гистамина из тучных клеток.

Фармакодинамика. После приема внутрь препарат селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы и не проникает через гематоэнцефалический барьер, что установлено согласно результатам исследования распространения радио активных тканей у крыс и связи радиолигандного Н1-рецептора у морских свинок. Благодаря возможности дезлоратадина вступать в связь с гистаминным рецептором уже при концентрации 2 - 3 нг/мл (7 нмол), он имеет высокую тропность к Н1-рецепторов человека.

Препарат угнетает ряд цитотоксических реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления, а именно выделение про воспалительных цитокинов, в том числе интерлейкина?4 (ИЛ?4), интерлейкина?6 (ИЛ?6), интерлейкина?8 (ИЛ?8), интерлейкина?13 (ИЛ?13), хемокинов типа RANTES, продукцию супероксидного аниона активированных полиморфно ядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, экспрессию молекул адгезии, в том числе Р-селектина, IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 (ПГD2) и лейкотриена С4 (ЛТС4).

Исследования на животных обнаружили способность дезлоратадина устранять острый аллергический бронхоспазм.

В ходе клинических исследований ежедневный прием у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождался значительными (статистическими или клиническими) изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы.

В клинико-фармакологическом исследовании использование дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше терапевтической) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезного побочного действия. Использование дезлоратадина в дозе 7,5 мг не сопровождалось нарушением психомоторных функций, а в дозе 5 мг — увеличением частоты возникновения сонливости по сравнению с группой плацебо.

Фармакокинетика: дезлоратадин хорошо поглощается после перорального введения. Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе (в диапазоне от 5 до 20 мг). Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 мин после приема. Время достижения Cmax (максимальной концентрации в плазме после однократного приема 5 или 7,5 мг — 2-6 ч (в среднем 3 ч). Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы на 83-87%. Период полу выведения (Т1/2) — 20-30 ч (в среднем 27 ч).

Не проникает через гематоенцифалический барьер, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Экстенсивно метаболизируется путем гликирования и гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина. Выводится с мочой (менее 2% в неизмененном виде) и с фекалиями (не менее 7% в неизмененном виде). При приеме в дозах 5-20 мг/сутки в течение 2 недель кумуляции не наблюдается.

При проведении перекрест них сравнительных исследований с одинаковой дозой препарата была выявлена биоэквивалентность препарата в форме таблеток и сиропа.

При проведении фармакокинетических исследований в педиатрической практике было выявлено, что показатели AUC и максимальная концентрация (Cmax) дезлоратадина при применении в рекомендованных дозах могут быть приравнены к аналогичным показателям у взрослых, получавших дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг.

Проведенные исследования показали, что дезлоратадин не угнетает CYP3A4 и не влияет на Р-гликопротеид. В исследовании с однократным приемом дезлоратадина дозой 7,5 мг было показано, что пища не влияет на распределение дезлоратадина.

Показания к применению Фрибриса

Устранение симптомов аллергии, в том числе связанных с сезонным и постоянным аллергическим ринитом: чихание, выделений из носа и зуда, заложенность носа, зуда в области глаз, слезотечение, покраснение, зуд в области неба и кашля. Симптоматическое лечение хронической идиопатической крапивницы.

Способ применения и дозы Фрибриса

Детям от 2 до 5 лет: 2,5 мл (1,25 мг – ? мерной ложечки) сиропа один раз в день, независимо от приема пищи. Детям от 6 до 11 лет: 5 мл (2,5 мг – 1 мерная ложечка) сиропа один раз в день, независимо от приема пищи. Взрослым и детям (от 12 лет): 10 мл (5 мг – 2 мерные ложечки) сиропа один раз в день, независимо от приема пищи. Продолжительность лечения не должна превышать 14 дней.

Особенности применения Фрибриса

Беременность и лактация. Фрибиіс не рекомендован для приема во время беременности, так как соответствующие клинические исследования не проводились и его безопасность для беременных не установлена. Дезлоратадин попадает в грудное молоко, поэтому, принимая во внимание важность препарата для матери, следует решить: либо прекратить кормление грудью, или отказаться от дезлоратадина. Безопасность и эффективность применения дезлоратадина сиропа для детей младше 2 лет не исследовались.

При применении дезлоратадина не наблюдалось никакого влияния на возможность управлять автомобилем или работу со сложными техническими приборами.

Побочные действия Фрибриса

При применении рекомендуемой дозы 5 мг в день, нежелательный эффект при применении дезлоратадина в таблетках наблюдался в 3%. Наиболее распространенные побочные эффекты по сравнению с применением плацебо: утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%). Очень редко наблюдались случаи появления реакций повышенной чувствительности, в том числе аллергические реакции и высыпания на коже. Также очень редко наблюдались тахикардия, ощущение сердцебиения, увеличение уровня ферментов в печени, гепатит, увеличение уровня билирубина.

Взаимодействие Фрибриса с другими лекарственными средствами

Не выявлено.

Противопоказания Фрибриса

Повышенная чувствительность к препарату или к его компонентам. Дети до 2 лет.

Передозировка Фрибриса

В случае передозировки необходимо принять стандартные меры для выведения активного вещества, которое не усвоилось. Рекомендуется проводить симптоматическое и поддерживающее лечение. Согласно результатам клинического исследования, в рамках которого назначалась доза до 45 мг деслоратадина (что в девять раз превышало рекомендуемые), значительные клинические эффекты не наблюдались. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, возможность его выведения при перитонеальном диализе не установлена.