Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Цефалексин - представляет собой полусинтетический цефалоспориновый антибиотик Iпоколения, предназначенный для орального применения. Угнетает транспептидазу - фермент, участвующий в биосинтезе мукопептида клеточной стенки бактерий, оказывает бактерицидный эффект. Устойчив в кислой среде. Цефалексин активен в отношении следующих микроорганизмов: стрептококков (Streptococcuspyogenes, Streptococcuspneumoniae) и метициллиночувствительных стафилококков. Цефалексин обладает невысоким уровнем активности в отношении грамотрицательных бактерий. Из представителей семейства Enterobacteriaceae чувствительны Escherichia coli,Proteus mirabilis, однако, среди их штаммов, вызывающих внебольничные и особенно нозокомиальные инфекции широко распространена приобретенная устойчивость.

Примечание: Большинство штаммов энтерококков (Enterococcusfaecalis, главным образом Streptococcusfaecalis) и некоторые штаммы стафилококков устойчивы по отношению к цефалексину. Препарат не активен в отношении большинства штаммов Enterobacter, Morganellamorganii(главным образом Proteusmorganii) и Proteusvulgaris. Препарат не активен также в отношении Pseudomonasили Acinetobactercalcoaceticus(главным образом Mimaи Herella). В исследованиях invitroстафилококки обнаруживали перекрестную устойчивость между Цефалексином и антибиотиками типа метициллина.

Фармакокинетика. После приема внутрь натощак быстро (в течение 1-2 ч) и почти полностью (до 95%) всасывается из ЖКТ. Прием пищи замедляет резорбцию, не влияя на ее полноту. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется 4-6 часов. Белками плазмы связывается около 15%. Хорошо проникает в ткани (легкие, почки, печень, сердце), проходит через плаценту, в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке. Т1/2 составляет от 30 мин до 2 ч. Выводится в основном почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в неизменном виде (70-89%), в небольшом количестве с желчью.

Показания к применению

Нетяжелые инфекционно-воспалительные процессы различной локализации, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (, острая пневмония, бронхопневмония и др.); тонзиллит, ангина, средний отит, синуситы; инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, абсцессы, пиодермии, лимфангит и др.); острые и хронические пиелонефриты, циститы, уретриты, простатиты, гинекологические инфекции, ; острый и хронический остеомиелит. Особые указания:культура и тесты чувствительности должны определяться до и во время лечения. При необходимости следует проводить контроль функции почек.

Способ применения и дозы

Капсулы применяют внутрь целиком, запивая небольшим количеством воды. Цефалексин кислотоустойчив и может применяться независимо от времени приема пищи.

ВЗРОСЛЫЕ. Суточная доза варьирует в пределах 1-4 г в сутки, разделенная на 2-4 приема. Обычной дозой являются 0,5-1,0 г каждые 6 часов. При стрептококковом тонзиллофарингите дозу 500 мг назначают каждые 12 часов в течение 10 дней. При более тяжелых инфекциях могут потребоваться более высокие дозы.

ДЕТИ. Детям до 7 лет не назначают в связи с трудностью глотания капсул. Детям препарат назначают из расчета 45 мг/кг в сутки. Кратность приема препарата 3-4 раза/сут. Продолжительность лечения-7-14 дней. При инфекционных заболеваниях, вызванных стрептококками, курс лечения должен составлять не менее 10 дней. При стрептококковом тонзиллофарингите дозу 12,5-25 мг/кг принимают каждые 12 часов в течение 10 дней.

Особенности применения

Применение цефалексина возможно только по назначению врача. До назначения цефалексина необходимо провести всестороннее обследование пациента с учетом возможных реакций повышенной чувствительности к цефалоспоринам и пенициллинам. С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек и/или печени, указаниях на колит в анамнезе. При лечении нельзя употреблять алкоголь и лекарственные препараты, содержащие спирт. При назначении практически всех антибиотиков широкого спектра действия (включая макролиды, полусинтетические пенициллины и цефалоспорины) возможны случаи псевдомембранного колита, поэтому необходимо учитывать этот диагноз у пациентов с развившейся диареей после применения антибиотиков. Такие колиты могут проявляться как в легкой форме, так и в форме, опасной для жизни. Легкие формы псевдомембранных колитов обычно проходят после прекращения приема препарата. Средние и тяжелые формы требуют проведения ректосигмоскопии, а также бактериологического анализа, введения жидкости, электролитов и белковых добавок. Если после прекращения приема препарата состояние пациента не улучшилось или в случаях тяжелого колита назначается орально ванкомицин. Другие причины колитов исключаются. Во время приема цефалексина возможна ложноположительная реакция на сахар в моче при использовании реактивов Бенедикта и Фелинга, а также положительная прямая реакция Кумбса.

Побочные действия

При приеме цефалексина возможно расстройство функции желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, боли в животе, в редких случаях диарея), при длительном применении - развитие дисбактериоза. После прекращения применения препарата эти явления проходят. Возможны также аллергические реакции в виде сыпей, крапивницы, редко - ангионевротического отека. При возникновении этих явлений применение цефалексина прекращают и проводят десенсибилизирующую терапию. У больных с повышенной чувствительностью к пенициллинам аллергические реакции на цефалексин наблюдаются чаще. nПри длительном лечении цефалексином может наблюдаться транзиторное повышение активности трансаминаз в крови, в редких случаях обратимая нейтропения, эозинофилия. Среди других побочных реакций следует отметить генитальный и анальный зуд, генитальный кандидоз, вагиниты и влагалищные выделения, головокружение, утомляемость, головную боль, тревожное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, артралгию, артрит и нарушения в суставах. Иногда интерстициальный нефрит, эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фуросемид, этакриновая кислота и нефротоксичные антибиотики повышают риск поражения почек. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Салицилаты и индометацин замедляют выведение.

Противопоказания

Аллергические реакции в анамнезе (анафилаксия) на пенициллины, производные пенициллина, пенициламин или цефалоспорины; заболевания желудочно-кишечного тракта, особенно неспецифический язвенный колит, связанный с применением антибиотиков (цефалоспорин может вызвать псевдомембранный колит); выраженные нарушения функций печени и почек. Детям до 7 летне назначают в связи с трудностью глотания капсул.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, неприятные ощущения в эпигастральной области, диарея и гематурия. Если наблюдаются другие симптомы они, по-видимому, являются вторичными по отношению к основному состоянию. Лечение: симптоматическая терапия.