Ципрофлоксацин

Ципрофлоксацин - это антибиотик, обладающий бактерицидным действием в отношении самого широкого спектра патогенных микроорганизмов. Он не замедляет или приостанавливает развитие и размножение объектов микромира, как это делают бактериостатические препараты, а полностью уничтожает бактерий, вызывая их гибель с последующим выведением из организма. Механизм действия этого антибиотика основан на ингибировании бактериальной ДНК-гиразы — фермента, отвечающего за удвоение ДНК, без которого немыслим процесс белкового синтеза.

Описание препарата не предназначено для назначения лечения без участия врача.

Фармакологические свойства Ципрофлоксацина

Фармакодинамика. Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушается репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя. К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (E.coli, Salmonellaspp., Shigellaspp., Citrobacterspp.,Klebsiellaspp., Edwardsiellatarda, Enterobacterspp., Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Serratiamarcescens, Hafniaalvei, Providenciaspp., Morganellamorganii, Vibriospp., Yersiniaspp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilusspp., Pseudomonasaeruginosa, Pseudomonasshigelloides, Campilobacterjeiuni, Neisseria, spp.); некоторые внутриклеточные возбудители: Legionellapneumophila, Brucellaspp., Chlamydiatrachomatis, Listeriamonocytogenes, Mycobacteriumtuberculosis, Mycobacteriumkansasii, Mycobacteriumaviumintracellulare. К ципрофлоксацину чувствительны также грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcusspp. (S.aureus, S.hominis, S.saprophyticus), Streptococcusspp. (St. pyogenes, St.agalactiae). Большинствостафилококков, устойчивыхкметициллину, устойчивыиципрофлоксацину. ЧувствительностьбактерийStreptococcus pneumoniae, Enterococcus faeclis умеренна. КпрепаратуустойчивыCorinebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difcile, Nocardia asteroids.

Фармакокинетика. При приеме внутрь, особенно натощак, ципрофлоксацин хорошо всасывается из ЖКТ. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 1-2 ч после приема внутрь. Объем распределения в организме составляет 2-3,5 л/кг. В спинномозговую жидкость препарат в небольшом количестве, где его концентрация составляет 6-10% от таковой сыворотки. Высокие концентрации препарата наблюдаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация препарата в этих тканях выше, чем в сыворотке. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу. Накапливающаяся концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке. Степень связывания ципрофлоксацина с белками плазмы составляет 30%. Период полувыведения – около 4 ч. У больных с неизменной функцией почек период полувыведения увеличивается. Основной путь выведения ципрофлоксацина из организма – почки. С мочой выводится 50-70%. От 15 до 30% выводится с экскрементами. Больным с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин/1,73 м2 ) необходимо назначать половину суточной дозы препарата.

Показания к применению Ципрофлоксацина

Применяется при инфекциях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: дыхательных путей (пневмонии, кроме пневмококковой, острый и хронический бронхит, бронхоэктазы, обострения у больных с кистозным фиброзом); ЛОР-органов (средний отит, синусит, мастоидит, тонзиллит, ), органов малого таза (цистит, пиелонефрит, аднексит, эндометрит, оофорит, тубулярный абсцесс, тазовый перитонит, простатит); абдоминальных и гепатобилиарных инфекциях (перитонит, внутрибрюшинные абсцессы, холецистит, холангит); костей и суставов (остеомиелит, септический артрит); кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, целлюлит, инфекция наружного слухового прохода); венерических (, мягкий шанкр, хламидиоз); тяжелых системных инфекциях (сепсис, инфекции у больных с нейтропенией); сальмонеллоносительстве; инфекционной диарее (возбудителями являются штаммы E. соli и Campylobacter jejuni); профилактике инфекций при хирургических вмешательствах (в урологии, гастроэнтерологии, ортопедии).

Способ применения и дозы Ципрофлоксацина

Препарат показан при лечении инфекций у онкологических больных. Таблетки принимают натощак с достаточным количеством воды. Доза ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, веса и функции почек у пациента. При тяжелых осложненных инфекциях и в зависимости от возбудителя (например, при инфекции, вызванной P. Aeruginosa), суточную дозу можно увеличить до 750 мг 3 раза. При острой гонорее достаточно однократного приема внутрь 250-500 мг. При лечении больных пожилого возраста доза ципрофлоксацина может быть снижена в зависимости от концентрации креатинина в сыворотке, вида и тяжести заболевания.

Особенности применения Ципрофлоксацина

Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеаниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС ципрофлоксацин следует назначать только по жизненным показаниям. При возникновении во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения. При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить в связи с тем, что описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами. В период лечения ципрофлоксацином необходимо обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза. В период лечения ципрофлоксацином следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

Побочные действия Ципрофлоксацина

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный колит. Со стороны ЦНС:головокружение, головная боль, чувство усталости, расстройство сна, галлюцинации, обмороки, расстройство зрения. Со стороны мочевыделительной системы:кристаллурия, интерстиациальный гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, гематурия, транзиторное увеличение в сыворотке крови креатинин. Со стороны системы кроветворения:эозинофилия, лейкопения, нейтропения, уменьшение количества тромбоцидов. Со стороны сердечно-сосудистой системы:тахикардия, нарушения сердечного ритма. Аллергические реакции:кожный зуд, крапивница, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, артралгии. Со стороны лабораторных показателей:повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфотазы, билирубина, лактатдегидротазы, повышение концентрации мочевины, креатинина.

Взаимодействие Ципрофлоксацина с другими лекарственными средствами

При одновременном применении ципрофлоксацина с диданозином всасывание из ЖКТ ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексов ципрфлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми солями. Одновременный прием с теофиллином может увеличивать сывороточные концентрации и полупериод выведения теофиллина, поэтому в таких случаях рекомендуется наблюдать больных для выявления признаков токсичности теофиллина и при необходимости изменять дозу. Пробенецид замедляет выведение ципрофлоксацина. Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 часов. При одновременном применении ципрофлоксацина и антикоагулянтов удлиняется время кровотечения. При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина усиливается нефротоксичное действие последнего.

Противопоказания Ципрофлоксацина

Беременность; период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам фторхинолонов.

Передозировка Ципрофлоксацина

Специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- и перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количества препарата.