Фармакологические свойства

Пиритинол повышает патологически сниженный метаболизм в головном мозге с помощью увеличения захвата и утилизации глюкозы, повышает метаболизм нуклеиновых кислот и высвобождение ацетилхолина в синапсах нервных клеток, улучшает холинэргическую передачу между клетками нервной ткани. Способствует стабилизации структуры клеточной мембраны нервных клеток и их функции с помощью ингибирования ферментов лизосом, предотвращая этим образование свободных радикалов. Пиритинол улучшает реологические свойства крови, повышает пластичность эритроцитов с помощью увеличения содержания АТФ в их мембране, что приводит к снижению вязкости крови и улучшению кровотока. Пиритинол, улучшая кровообращение в ишемизированных участках мозга, увеличивает их снабжение кислородом; повышает обмен глюкозы. В результате улучшаются показатели памяти и восстанавливаются нарушенные обменные процессы в нервной ткани, что способствует полноценному функционированию ее клеток.

Фармакокинетика. Пиритинол быстро всасывается при пероральном приеме. Биодоступность составляет в среднем 85 % (76-93 %). Максимальная концентрация в плазме достигается через 30-60 минут после приема внутрь 100 мг пиритинола. Период полувыведения около 2,5 часов. Пиритинол быстро метаболизирует. 20-40 % вещества обратимо связывается с белками плазмы. Как основные метаболиты идентифицированы следующие вещества: 2-метил-3-гидрокси-4-гидроксиметил-5-метилмеркаптометилпиридин и 2-метил-3-гидрокси-4- гидроксиметил-5-метилсульфинилметилпиридин. Конъюгированные метаболиты выводятся преимущественно через почки. Суммарная экскреция с мочой в течение 24 часов составляет 72,4-74,2 %. Наибольшая часть полученной дозы экскретируется в течение первых 4 часов после приема. C фекалиями выводится только 5 % дозы. При повторном пероральном назначении кумуляции не наблюдается. Токсические концентрации не развиваются даже при нарушенной функции почек. Проникает через гематоэнцефалический барьер, метаболиты накапливаются преимущественно в сером веществе головного мозга. Пиритинол проникает через плацентарный барьер. Проведенные исследования не выявили тератогенной или эмбриотоксической активности.

Показания к применению

Дисциркуляторная и посттравматическая энцефалопатия; деменция различной этиологии; . В комплексной терапии снижения умственной работоспособности.В педиатрии: задержка психического развития, цереброастенический синдром, энцефалопатия, олигофрения; последствия энцефалита, экзогенные интоксикации.

Способ применения и дозы

Взрослые: по 2 чайных ложки суспензии 3 раза в день (600 мг в день). Новорожденные: с 3 дня после рождения по 1 мл суспензии в день в течение месяца, доза принимается утром. Начиная со 2 месяца после рождения, эту дозу увеличивают на 1 мл каждую неделю, до тех пор, пока суточная доза не достигнет 5 мл (1 чайной ложки). Дети от 1 года: по ? -1 чайной ложке суспензии 1-3 раза в день (от 50 до 300 мг в день в зависимости от показаний). Дети от 7 лет: по ? -2 чайных ложки суспензии 1-3 раза в день (от 50 до 600 мг в день в зависимости от показаний). Принимать препарат следует во время или после еды. При нарушениях сна последнюю дневную дозу не следует принимать вечером или на ночь. Длительность лечения зависит от клинической картины заболевания. При острых состояниях и назначении высоких доз заметный терапевтический эффект достигается через несколько часов или суток. При хронических заболеваниях, таких, как последствия черепно-мозговой травмы или при синдромах деменции, заметный терапевтический успех достигается после 2-4 недель лечения. Выраженный эффект наступает обычно через 6-12 недель. Длительность лечения при хронических заболеваниях должна составлять не менее 8 недель. У новорожденных с высоким риском развития перинатальной патологии средняя продолжительность лечения составляет в среднем 6 месяцев. Через три месяца следует проверить наличие показаний для дальнейшего лечения.

Особенности применения

У пациентов с известной гиперчувствительностью к D-пеницилламину могут наблюдаться схожие побочные эффекты вследствие химического сходства с пиритинолом (тиоловые группы). Препарат назначают с осторожностью пациентам с ревматоидным артритом. Побочное действие препарата у этой группы пациентов может наблюдаться более часто в связи с основной противовоспалительной терапией. Для новорожденных и детей в возрасте до 7 лет препарат применяется в другой лекарственной форме (суспензия).

Применение при беременности и в период лактации

Решение о применении препарата во время беременности и кормления грудью должно приниматься после тщательного взвешивания соотношения риск-польза.

Побочные действия

При приеме Энцефабола® в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко. Назначение пиритинола может сопровождаться следующими побочными реакциями: Реакции гиперчувствительности различной степени тяжести, преимущественно в виде высыпаний на коже или слизистых, зуда, тошноты, рвоты, диареи, повышения температуры; Нарушение сна; Редко наблюдаются: Повышенная возбудимость, снижение аппетита, головная боль, головокружение, утомляемость; Вкусовые расстройства, нарушение функций печени (в том числе повышение уровня трансаминаз, холестаз). Протеинурия. В единичных случаях: Боль в мышцах и суставах; лейкопения (в единичных случаях отмечался агранулоцитоз), эозинофилия, тромбоцитопения; повышение уровня антинуклеарных антител; плоский лишай; буллезная пемфигиоидная реакция кожи, аллопеция; онихолизис; диспноэ; миастения, полимиозит.

Противопоказания

Абсолютные: повышенная чувствительность к пиритинолу. Относительные: нарушения функции печени и почек; выраженные изменения картины крови; аутоиммунные заболевания. дети до 7 лет (для данной лекарственной формы).

Передозировка

В случае передозировки выраженность побочных явлений возрастает. Необходимо обратиться к врачу. Первая помощь заключается в промывании желудка, приеме активированного угля.