Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Антигипертензивное, антиангинальное, антиаритмическое средство. Кардиоселективный ?1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической нервной системы и циркулирующих в крови катехоламинов. Снижает сократимость миокарда, сердечный выброс и артериальное давление, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Уменьшает автоматизм синусового узла, увеличивает продолжительность рефрактерного периода, замедляет AV-проводимость, уменьшает частоту сердечных сокращений.

Фармакокинетика. После приема внутрь всасывается около 50 %, у пожилых людей – несколько больше. Cmax достигается через 2–4 ч, связывание с белками плазмы — 6–16 %. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит через плацентарный барьер и в грудное молоко. Практически не метаболизируется в печени, выводится почками путем клубочковой фильтрации (85 %). T1/2 – 6–7 ч, увеличивается у пациентов пожилого возраста. Нарушение функции почек сопровождается удлинением T1/2 и кумуляцией: способность к кумуляции проявляется при клиренсе креатинина ниже 35 мл/мин (необходимо уменьшение доз).

Показания к применению

Артериальная гипертензия; функциональные нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы (гиперкинетический кардиальный синдром, функциональные нарушения регуляции артериального давления как монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными препаратами, особенно тиазидными диуретиками); лечение и профилактика приступов стенокардии (хроническая стабильная и нестабильная стенокардия, особенно при наличии тахикардии и артериальной гипертензии); нарушение сердечного ритма (синусовая ; профилактика наджелудочковой тахикардии, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия; мерцание и трепетание предсердий; вентрикулярные (желудочковые) аритмии, в том числе вызванные повышенной физической нагрузкой, приемом симпатомиметических средств; профилактика желудочковой тахикардии и мерцания желудочков; инфаркт миокарда (лечение и профилактика для снижения летальности и уменьшения риска повторного инфаркта).

Способ применения и дозы

Применяют взрослым Атенолол-Дарница внутрь, не разжевывая, запивая водой,перед приемом пищи, желательно в одно и то же время. Дозы препарата и продолжительность лечения устанавливаются врачом индивидуально в зависимости от полученного терапевтического эффекта. Нельзя изменять дозирование или прекращать лечение атенололом без совета врача. При внезапной отмене препарата возможно развитие синдрома отмены. Поэтому отмена препарата и снижение дозы должны происходить медленно и постепенно. Артериальная гипертензия: лечение, как правило, начинают из одноразового применения 50 мг атенолола (1/2 таблетки) 1 раз в сутки. При необходимости суточную дозу через неделю увеличивают до 100 мг (1 таблетка), которые принимают за 1–2 раза.

Функциональные нарушения сердечно-сосудистой системы: обычно применяют 25 мг атенолола в сутки (применяются препараты атенолола с возможностью такого дозирования). Хроническая стабильная и нестабильная стенокардия: обычно назначают 50–100 мг атенолола в сутки (1/2–1 таблетка), которые принимают за 1–2 раза. Суправентрикулярные (наджелудочковые) и вентрикулярные (желудочковые) аритмии: Атенолол-Дарница назначают 1–2 раза в сутки по 50–100 мг (1/2–1 таблетка). Максимальная суточная доза составляет 200 мг. У больных со значительными нарушениями функции почек: схема дозирования препарата изменяется в зависимости от степени нарушения функции почек. При клиренсе креатинина 10–30 мл/мин назначают по 50 мг через день или 25 мг/сутки (препараты атенолола с возможностью такого дозирования); при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин – 25 мг через день, или при лечении гемодиализом по 25 мг после каждого диализа. Максимальная суточная доза для таких пациентов составляет 100 мг.

Особенности применения

Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. Перед началом терапии следует компенсировать сердечную недостаточность. Во время лечения необходим мониторинг частоты сердечных сокращений, артериального давления, уровня глюкозы в крови (возможна коррекция дозы противодиабетических препаратов) и контроль за появлением симптомов сердечной недостаточности. Пациенты с ишемической болезнью сердца в период отмены препарата должны находиться под тщательным наблюдением. Атенолол следует отменить за 48 ч до проведения оперативного вмешательства с использованием общей анестезии (хлороформ или эфир) или выбрать анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием. Анестезиолога следует предупредить о проведении лечения атенололом. У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. При феохромоцитоме следует одновременно применять адренолитики. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

На время терапии рекомендуется исключить употребление алкоголя. Особенности применения. С осторожностью и под врачебным присмотром необходимо назначать Атенолол-Дарница при: атриовентрикулярной блокаде I степени, при нарушениях функции печени и/или почек, при сахарном диабете с колебаниями уровня сахара в крови, больным с нарушением периферического кровообращения (включая синдром Рейно), больным, которые находятся на десенсибилизирующей терапии или с тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе. Во время лечения Атенололом-Дарница следует воздержаться от управления автотранспортом и работы, связанной с повышенной концентрацией внимания.

Побочные действия

Аллергические реакции: зуд, сыпь, эритема, крапивница, псориазоподобные и дистрофические изменения кожи. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): изредка могут наблюдаться нарушения AV-проводимости, брадикардия, гипотензия, симптомы сердечной недостаточности, приступы астмы, гипогликемия. Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, снижение скорости реакции, парестезия, судороги; нарушение зрения, уменьшение секреции слюны и слезной жидкости, конъюнктивит. Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: сухость в ротовой полости, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, нарушения функции печени. Прочие: обратимая алопеция, гипергидроз, похолодание конечностей, миастения, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, изменение активности ферментов, уровня билирубина, синдром отмены, гипотиреоидное состояние, гипогликемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов, антикоагуляционный эффект кумаринов. Три/тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, седативные, снотворные средства и алкоголь потенцируют угнетение ЦНС. Антиаритмические и наркозные средства усиливают кардиодепрессивное действие (повышается риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии, сердечной недостаточности). Резерпин, метилдопа, клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды потенцируют отрицательный хроно-, дромо- и батмотропный эффект, инсулин и другие противодиабетические средства – гипогликемию. Нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены, симпатомиметики, ксантины ослабляют гипотензивный эффект, всасывание, увеличивают – симпатолитики, нитроглицерин, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства, антациды замедляют всасывание. Циметидин тормозит метаболизм. Несовместим с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегелин).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим адреноблокаторам; острая сердечная недостаточность; кардиогенный шок; атриовентрикулярная блокада II и III степени; синдром слабости синусового узла; синоатриальная блокада; синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений меньше 50 ударов за 1 минуту); артериальная гипотензия (систолическое давление меньше 90 мм. рт. ст.); бронхиальная астма; метаболический ацидоз; поздние стадии нарушения периферического кровообращения; одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-В); период кормления грудью.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, AV-блокада II–III степени, сердечная недостаточность, нарушение дыхания, артериальная гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия. Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: атропин, изопреналин, орципреналин, сердечные гликозиды или глюкагон, диуретики, вазопрессорные средства (допамин, добутамин или норэпинефрин), селективные ?-адреномиметики, раствор глюкозы (внутривенно), установка искусственного водителя ритма. Атенолол выводится при гемодиализе. Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности препарат можно применять только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить кормление грудью. Дети. Атенолол-Дарница не назначают детям вследствие отсутствия данных об эффективности и безопасности применения

Описание препарата не предназначено для назначения лечения без участия врача.