Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Комбинированный противобактериальный препарат, содержащий сульфаметоксазол (сульфонамид со средней продолжительностью действия) и триметоприм. Оба компонента препарата действуют на одну цепь биохимических реакций (сульфаметоксазол тормозит включение парааминобензойной кислоты в метаболический цикл фолиевой кислоты, а триметоприм является ингибитором редуктазы дигидрофолиевой кислоты), что приводит к усилению противобактериального действия и более медленному развитию бактериальной резистентности. Би-сепТ-Фармак активен in vitro против Еscherichia coli (в том числе против энтеропатогенных штаммов), индолопозитивных штаммов Proteus spp. (также против Р. vulgaris), Morganella morganii, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Shigella flexneri, Shigella sonnei; Streptococcus pneumonae, Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides. Би-сепТ-Фармак активен также по отношению к Toxoplasma gondii, Pneumocystis carinii. Препарат не действует на вирусы и возбудителей грибковых заболеваний.

Фармакокинетика. Оба компонента препарата быстро всасываются в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в плазме крови отмечаются через 2-4 часа после применения; терапевтические концентрации препарата в плазме крови и тканях сохраняются на протяжении 12 часов. Триметоприм связывается с белками плазмы крови на 70 %, а сульфаметоксазол — на 44-62 %. Высокая концентрация триметоприма определяется в секрете бронхиальных желез, предстательной железе и в желчи. Концентрация сульфаметоксазола в жидкостях организма немного ниже. Оба соединения в высоких концентрациях появляются в мокроте, влагалищных выделениях и в жидкости среднего уха; объем распределения сульфаметоксазола составляет 0,36 л/кг, триметоприма — 2,0 л/кг. Период полураспада в плазме крови составляет соответственно 10 часов для сульфаметоксазола и 8-10 часов — для триметоприма. На протяжении 72 часов выводится с мочой 84,5 % принятой дозы сульфаметоксазола и 66,8 % — триметоприма.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к действию препарата микроорганизмами: инфекции почек и мочевыводящих путей: острый и хронический уретрит, цистит, пиелонефрит; инфекции половых путей: послегонорейный уретрит, простатит, гонорейный эпидидимит, острая и хроническая гонорея; острое воспаление среднего уха, остеомиелит; , абсцесс головного мозга; инфекции дыхательных путей: ангина, ларингит, острые и хронические бронхиты, бронхоэктатическая болезнь, пневмония; бактериологически подтвержденная пневмония, возбудителем которой является Pneumocystis carinii, и профилактика заражений этим микроорганизмом у больных с признаками повышенного риска (например, СПИД); , бруцеллез, инфекции пищеварительного тракта: брюшной тиф, паратиф, бактериальная дизентерия, холера (в составе комбинированной терапии), острый гастроэнтерит, хронический колит неясной этиологии, холецистит, холангит; инфекции кожи и мягких тканей: фурункулез, импетиго, рожистое воспаление, гнойный фолликулит, абсцессы, акне, инфицированные раны; токсоплазмоз (в составе комбинированной терапии), нокардиоз; сепсис.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 2 таблетки Би-сепТа-Фармак 2 раза в сутки. Для продолжительной терапии препарат назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки (для профилактики рецидивов хронических инфекций). Детям с 6 до 12 лет назначают по 1 таблетке Би-сепТа-Фармак 2 раза в сутки, с 3 до 6 лет — по 1/2 таблетки Би-сепТа-Фармак 2 раза в сутки. С целью профилактики рециди-вов хронических инфекций Би-сепТ-Фармак применяют на протяжении 3-12 месяцев. Препарат следует принимать с интервалом 12 часов, лучше после еды, запивая его не-сколькими стаканами жидкости. При острых инфекциях длительность лечения состав-ляет 6-14 дней, при остром бруцеллезе — 3-4 недели, при брюшном тифе и паратифе — 1-3 месяца. Больным с клиренсом креатинина 15-30 мл/мин. дозу Би-сепТа-Фармак нуж-но уменьшить наполовину. Если клиренс креатинина меньше 15 мл/мин, препарат не назначают. Воспаление мочевыводящих путей и среднего уха у детей: обычно назна-чают 48 мг/кг массы тела в сутки в 2 дозах с интервалом 12 часов. Для лечения гонореи Би-сепТ-Фармак назначают в дозе 1,92 — 2,88 г (4-6 таблеток), которую принимают в 3 приема с интервалом 12 часов. При гонорейном фарингите, в случае гиперчувствительности к пенициллину, Би-сепТ-Фармак назначают в дозе 4,32 г (9 таблеток) один раз в сутки в течение 5 суток. Пневмония, причиной которой является Рneumосуstіs сагіnіі у взрослых и детей: рекомендованная доза для лиц с подтвержденным воспалением составляет 90-120 мг/кг массы тела в сутки в дозах, которые нужно принимать каждые 6 часов на протяжении 14-21 дня. Детям следует принимать во время или сразу же после еды по 1/2 таблетки Би-сепТ-Фармак 2 раза в день. Курс лечения — от 5 до 14 дней.

Особенности применения

Не рекомендуется назначать Би-сепТ-Фармак детям в воз-расте до 3 лет, а также беременным и женщинам, которые кормят грудью. При нарушении ункции почек следует проводить коррекцию дозы Би-сепТа-Фармак. Специальные предостережения. Если на протяжении лечения Би-сепТ-Фармак возникают симптомы, которые указывают на возможность осложнений, в особенности сыпь, боль в горле, температура, боли в суставах, кашель, одышка, желтуха, нарушение мочеиспускания, отеки, боль в пояснице, нужно прекратить применение препарата. Прием Би-сепТа-Фармак во время стрептококкового воспаления горла довольно часто заканчивается неудачей, поскольку не удается уничтожить бактерии. У больных пожилого возраста увеличивается риск возникновения тяжелых побочных эффектов Би-сепТа-Фармак (поражение почек или печени, тяжелые кожные реакции, заторможенность). У больных СПИДом, которые принимают Би-сепТ-Фармак, чаще появляются такие симптомы, как сыпь, повышение температуры тела, лейкопения, повышение уровней аминотрансфераз, гипокалиемия и гипонатриемия. Осторожно следует назначать препарат пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени или почек, недостатком фолиевой кислоты (например, пожилым людям, алкоголикам, лицам, которые лечатся противосудорожными препаратами, лицам с синдромом мальабсорбции и недоедания), с тяжелыми аллергическими реакциями, больным бронхиальной астмой, а также пациентам со сниженной активностью фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Побочные действия

Чаще всего возникают проблемы со стороны пищеварительного тракта (тошнота, рвота, отсутствие аппетита) и кожи (сыпь, крапивница, полиморфная эритема, кожный зуд). Могут наблюдаться псевдомембранозный колит, панкреатит, тромбофлебит, артралгии, миалгии. Редко могут появляться состояния, опасные для жизни: синдром Шенлейна — Геноха, синдром Лайела, острый некроз печени, апласти-ческая анемия, гемолитическая анемия, мегалобластическая анемия, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия, гипопротромбинемия и прочие повреждения костного мозга.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

У больных пожилого возраста одновременное применение Би-сепТа-Фармак с некоторыми мочегонными средствами, в особенности тиазидами, увеличивает риск повреждения костного мозга. Би-сепТ-Фармак может усиливать действие непрямых антикоагулянтов, усиливает гипогликемический эффект сульфонамидов, что требует уменьшения дозы этих лекарств. Би-сепТ-Фармак тормозит метаболизм фенитоина, вследствие чего действие фенитоина удлиняется. Би-сепТ-Фармак может усиливать действие метотрексата, повышать уровень циклоспорина в плазме крови, усиливая его нефротоксичность.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Мегалобластическая анемия, вызванная нехваткой фолиевой кислоты. Беременность и пери-од кормления грудью. Детский возраст (до 3 лет жизни).

Передозировка

При острой передозировке препарата наблюдается отсутствие аппетита, тошнота, рвота, головная боль, сонливость, потеря сознания. В случае передозировки препарата необходимо промыть желудок или вызывать рвоту, принять большое количество жидкости, в случае необходимости провести симптоматическое лечение. При хронической передозировке наблюдается угнетение функции кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения).

Описание препарата не предназначено для назначения лечения без участия врача.