ЭПОКРИН® (EPOCRIN)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций	1 мл
эпоэтин альфа (рекомбинантный эритропоэтин человека)	1 тыс.МЕ
-"-	2 тыс.МЕ
-"-	4 тыс.МЕ
-"-	10 тыс.МЕ

Прочие ингредиенты: сывороточный альбумин человека 2.5 мг, буфер цитратный изотонический 1 мл.
1 мл - ампулы (10) - контейнеры пластиковые (1) - пачки картонные.
1 мл - флаконы (10) - пачки картонные.

Регистрационный №:
р-р д/инъекц. 1 тыс.МЕ/1 мл, 2 тыс.МЕ/1 мл, 4 тыс.МЕ/1 мл: амп., фл. 10 шт. - 2000/55/5 17.02.00

Фармакологическое действие

Стимулятор эритропоэза, рекомбинантный эритропоэтин человека, гликопротеин.
В норме у здорового человека эритропоэтин синтезируется почками (90%) и купферовскими клетками печени (10%). Уровень синтеза эритропоэтина зависит от степени насыщения крови кислородом. Эритропоэтин стимулирует пролиферацию и дифференциацию эритроидных клеток в зрелые эритроциты. Действие эритропоэтина осуществляется на ранних этапах эритропоэза, на уровне бурст-образующей эритроидной единицы и колониеобразующей эритроидной единицы, далее на уровне проэритробласта, эритробласта и ретикулоцита. Чувствительность этих клеток к эритропоэтину пропорциональна степени их зрелости. Введение эритропоэтина позволяет нормализовать уровень гемоглобина и гематокрита и устранить симптомы, связанные с анемией.
Рекомбинантный эритропоэтин человека неотличим от природного гликопротеинового гормона - эритропотина человека - как по биологической активности, так и иммунологически.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение
После п/к введения концентрация активного вещества в крови нарастает медленно, C_max достигается в течение 12-18 ч.
Выведение
После в/в введения T_1/2 составляет 5-6 ч.

Показания

   – анемия, вызванная дефицитом эритропоэтина у пациентов с хронической почечной недостаточностью;
   – анемии, связанные с химио- и радиотерапией опухолей;
   – анемии, вызванные применением зидовудина у пациентов с ВИЧ-инфекцией;
   – эритропоэтин-зависимые анемии (в т.ч. при ревматоидном артрите и немиелоидных опухолях);
   – подготовка к обширным хирургическим вмешательствам (с целью уменьшения объемов переливаемой крови).

Режим дозирования

При анемии у больных с хронической почечной недостаточностью начальная доза Эпокрина составляет 30-75 МЕ/кг 3 раза в неделю.
Период коррекции длится до момента достижения оптимального уровня гемоглобина (110-125 г/л) и гематокрита (30-35%). Эти показатели необходимо контролировать еженедельно.
Дозу корректируют в зависимости от изменений гематокрита:

Изменения гематокрита	Коррекция дозы Эпокрина
Повышение гематокрита от 0.5% до 2% в неделю	дозу не изменяют до достижения оптимальных показателей
Скорость прироста гематокрита менее 0.5% в неделю (сниженный ответ на Эпокрин)	необходимо повышение разовой дозы на 25 МЕ/кг. Максимальная доза - 300 МЕ/кг 3 раза в неделю.
Скорость прироста гематокрита более 2% за 2 недели	следует уменьшить разовую дозу препарата в 1.5 раза.
Гематокрит остается низким или снижается	необходимо проанализировать причины резистентности.

Клиническая эффективность зависит от правильно подобранной индивидуальной схемы лечения.
В период поддерживающей терапии предшествующую дозу коррекционного периода снижают на 25-30% и поддерживают на таком уровне, чтобы показатели гематокрита находились в диапазоне 30-35%, а концентрация гемоглобина составляла 110-125 г/л. Как правило, поддерживающая доза составляет 5-60 МЕ/кг 3 раза в неделю. Для терапии в поддерживающем периоде рекомендуется п/к способ введения как наиболее экономичный и безопасный.
При анемии у пациентов после химио- и радиотерапии опухолей перед началом лечения рекомендуется провести определение уровня эндогенного эритропоэтина. При концентрации эритропоэтина менее 200 МЕ/мл, начальная доза Эпокрина составляет 150 МЕ/кг. При отсутствии ответа возможно увеличение дозы до 300 МЕ/кг через 8 недель после начала лечения. Дальнейшее увеличение дозы представляется нецелесообразным. Не рекомендуется назначать Эпокрин пациентам с содержанием эндогенного эритропоэтина в сыворотке более 200 МЕ/мл.
При анемиях, вызванных применением зидовудина у пациентов с ВИЧ-инфекцией, Эпокрин в дозе 100 МЕ/кг 3 раза в неделю является эффективным при условии, что уровень сывороточного эндогенного эритропоэтина составляет менее 500 МЕ/мл, а доза зидовудина - менее 4.2 г в неделю.
При подготовке к обширным хирургическим вмешательствами (с целью уменьшения объемов переливаемой крови) Эпокрин применяют в дозе 100-300 МЕ/кг через день за 10 дней до хирургического вмешательства и затем 4-6 дней после операции.
При лечении эритропоэтин-зависимой анемии (в т.ч. при ревматоидном артрите) начальная доза Эпокрина составляет 50-75 МЕ/кг 3 раза в неделю. При отсутствии эффекта через 4 недели лечения рекомендуется увеличение дозы до 150-200 МЕ/кг 3 раза в неделю. Дальнейшее повышение дозы представляется нецелесообразным.
После достижения оптимальных уровней гематокрита и гемоглобина дозы и кратность введения Эпокрина следует подбирать индивидуально для каждого больного.
При лечении Эпокрином необходимо помнить, что дозу следует увеличивать не чаще, чем 1 раз в месяц. Нормальный уровень ответа - прирост гематокрита от 0.5 до 2% за 2 недели. При скорости прироста гематокрита более 2% за 2 недели дозу следует уменьшить в 1.5 раза.
При замене других эритропоэтинов на Эпокрин следует учитывать возможность более выраженного эффекта Эпокрина, поэтому его доза не должна превышать дозу рекомбинантного эритропоэтина, использовавшегося в предыдущем курсе лечения. В течение первых двух недель дозу не изменяют, оценивают соотношение доза/ответ. После этого доза может быть уменьшена или увеличена по приведенной выше схеме.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно усугубление артериальной гипертензии.
Со стороны обмена веществ: у пациентов с хронической почечной недостаточностью возможно развитие гиперкалиемии.
Прочие: редко - головная боль, боли в суставах, гриппоподобный синдром, повышение количества тромбоцитов в крови, аллергические реакции.

Противопоказания

   – повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Относительные противопоказания:
   – злокачественная артериальная гипертензия, резистентная к антигипертензивной терапии;
   – миелогенные лейкемии;
   – повышенная чувствительность к сывороточному альбумину.
С осторожностью применять при тромбоцитозе и эпилептических состояниях в анамнезе.

Беременность и лактация

В настоящее время не имеется данных о безопасности применения Эпокрина при беременности и в период лактации.

Особые указания

Для эффективной терапии Эпокрином следует устранить у пациента недостаток железа, фолиевой кислоты и витамина B₁₂ .
В период лечения возможно обострение порфирии.

Передозировка

В настоящее время не имеется данных о передозировке препарата Эпокрин.

Лекарственное взаимодействие

Эпокрин можно применять в сочетании с другими лекарственными препаратами.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в темном месте при температуре от 2° до 8°C; не замораживать, не встряхивать. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.

Читать другие статьи на эту тему