ЗИВОКС® (ZYVOX®) |
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
белые, овальные.
Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, гликолята крахмала натриевая соль, магния стеарат, краситель Opadry White YS-1-18202-A, воск карнаубский, чернила красные фармацевтические Opcode Red FGE-15040. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь белого или почти белого цвета, с ароматом апельсина.
Прочие ингредиенты: сахароза, лимонная кислота, натрия цитрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль, аспартам, ксантановая смола, маннит, натрия бензоат, апельсиновый ароматизатор, кремния диоксид коллоидный, мятный ароматизатор S.D.F93125, ванильный ароматизатор, натрия хлорид, подсластитель Sweet-am 918.005, подсластитель Mafco Magnasweet 135, апельсиновый кремовый ароматизатор. 3 г - флаконы темного стекла объемом 150 мл (1) в комплекте с мерной ложкой на 2.5 мл и 5 мл - пачки картонные.
Регистрационные №№:
Фармакологическое действие
Антибактериальный препарат, относится к классу оксазолидинонов. Механизм действия препарата обусловлен ингибированием синтеза белка в бактериях. Линезолид за счет связывания с бактериальными рибосомами предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является компонентом процесса трансляции при синтезе белка. Фармакокинетика
Активным веществом препарата Зивокс является (s)-линезолид, который биологически активен и метаболизируется в организме с образованием неактивных производных. Растворимость линезолида в воде составляет примерно 3 мг/мл и не зависит от рН в диапазоне 3-9.
Таблица 2.
C max - максимальная концентрация в плазме SD - стандартное отклонение T max - время до достижения C max AUC - площадь под кривой "концентрация-время" T 1/2 - период полувыведения Cl - системный клиренс C min - минимальная концентрация в плазме Всасывание После приема внутрь линезолид быстро и интенсивно всасывается из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 2 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 100%. Степень всасывания после приема препарата внутрь в форме суспензии аналогична таковой при приеме препарата в форме таблеток. Прием пищи не влияет на всасывание линезолида. C ss достигается на 2-3 день приема препарата. Распределение Равновесное состояние достигается на 2-3 день применения препарата. Линезолид быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. V d при достижении C ss у здоровых добровольцев составляет в среднем 40-50 л. Связывание с белками плазмы крови составляет 31% и не зависит от концентрации линезолида в крови. Метаболизм Установлено, что изоферменты цитохрома P 450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид также не ингибирует активность клинически важных изоферментов цитохрома P 450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4). Метаболическое окисление приводит к образованию 2 неактивных метаболитов - гидроксиэтилглицина (является основным метаболитом у человека и образуется в результате неферментативного процесса) и аминоэтоксиуксусной кислоты (образуется в меньших количествах). Также описаны другие неактивные метаболиты. Выведение Линезолид выводится в основном с мочой в виде гидроксиэтилглицина (40%), аминоэтоксиуксусной кислоты (10%) и неизмененного препарата (30-35%). С калом выводится в виде гидроксиэтилглицина (6%) и аминоэтоксиуксусной кислоты (3%). Неизмененный препарат практически не выводится с калом. Фармакокинетика в особых клинических случаях Клиренс линезолида выше у детей и снижается с возрастом. Фармакокинетика линезолида существенно не меняется в группе пациентов в возрасте 65 лет и старше. Отмечены некоторые фармакокинетические различия у женщин, выражающиеся в несколько более низком V d , снижении клиренса приблизительно на 20%, иногда в более высоких концентрациях в плазме крови. Поскольку T 1/2 линезолида у женщин и мужчин существенно не различается, необходимости в коррекции дозы препарата не возникает. У пациентов с умеренной, средней и тяжелой почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется, т.к. нет зависимости между КК и выведением препарата через почки. Поскольку 30% дозы препарата выводится в течение 3 ч гемодиализа, у пациентов, получающих подобное лечение, линезолид следует назначать после диализа. Фармакокинетика линезолида не меняется у пациентов с умеренной или средней печеночной недостаточностью, в связи с чем нет необходимости в коррекции дозы препарата. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучена. Однако, учитывая, что линезолид метаболизируется в результате неферментативного процесса, очевидно, что функция печени существенно не влияет на метаболизм препарата. Показания
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией): Режим дозирования
Взрослым
препарат назначают 2 раза/сут.
Продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции. Детям в возрасте 5 лет и старше препарат назначают внутрь в дозе 10 мг/кг массы тела 2 раза/сут. Максимальная доза для взрослых и детей составляет 600 мг 2 раза/сут. Пациентов, которым в начале терапии препарат назначали в/в, в дальнейшем можно перевести на любую лекарственную форму для приема внутрь. При этом подбор дозы не требуется, т.к. биодоступность при приеме внутрь составляет почти 100%. Таблетки или суспензию для приема внутрь можно принимать как во время еды, так и между приемами пищи. Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы:
не менее 1% - извращение вкуса, тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. спастические), метеоризм, изменение показателей общего билирубина, АЛТ, АСТ, ЩФ. Противопоказания – повышенная чувствительность к линезолиду и другим компонентам препарата. Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения препарата Зивокс при беременности не проводилось. Применение Зивокса при беременности возможно только в случаях, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск. Особые указания
При развитии диареи у пациентов, принимающих Зивокс, как и прочие антибактериальные препараты, следует учитывать риск развития псевдомембранозного колита. Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Зивокс не сообщалась. Лекарственное взаимодействие
Линезолид является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО, поэтому у некоторых пациентов Зивокс может вызывать умеренное обратимое усиление прессорного действия псевдоэфедрина гидрохлорида и фенилпропаноламина гидрохлорида. Учитывая это, при одновременном применении Зивокса с адренергическими препаратами рекомендуется снижать начальные дозы последних и в дальнейшем осуществлять подбор дозы титрованием. Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить при комнатной температуре (не выше 25°C). |