ЛИДОКАИН (LIDOCAIN)

LIDOCAINE

Форма выпуска, состав и упаковка

Регистрационный №:
аэрозоль д/местн. прим. 10% (4.8 мг/1 доза): фл. 650 доз - П №014235/02-2002 15.12.02

Местный анестетик амидного типа. Обеспечивает местную анестезию путем блокирования образования и прохождения нервного импульса. Механизм действия связан со стабилизацией проницаемости мембраны нейронов для ионов натрия. Порог электровозбудимости повышается и, следовательно, проведение импульса блокируется.
При применении препарата в глоточной или носоглоточной хирургии происходит подавление глоточного рефлекса. Достигая гортани и трахеи, препарат хорошо замедляет кашлевой рефлекс, который может привести к бронхопневмонии.
Действие лидокаина в форме аэрозоля развивается в течение 1 мин и продолжается 5-6 мин. Достигнутое снижение чувствительности медленно исчезает в течение 15 мин.

Фармакокинетика

Всасывание
При местном применении на слизистых оболочках лидокаин всасывается в разной степени, в зависимости от дозы и места нанесения. Скорость перфузии в слизистой оболочке влияет на всасывание.
Распределение
Лидокаин распределяется в хорошо перфузируемых органах, в т.ч. в почках, легких, печени, сердце, а также проникает в жировую ткань. Проникает в плаценту путем пассивной диффузии. Распределение в плаценте может оказаться достаточным для проникновения в плод и достижения токсического уровня. Лидокаин быстро проникает через плаценту, появляясь в кровотоке плода в течение нескольких минут после применения у матери.
Связывание лидокаина с белками плазмы в значительной степени зависит от концентрации препарата и альфа-1-ацид гликопротеина (ААГ) в плазме. Имеются сообщения о связывании лидокаина с белками на 33-80%. Это указывает на то, что связывание с белками плазмы увеличивается у пациентов с уремией и реципиентов почечной трансплантации и усиливается после острого инфаркта миокарда. Последнее также характеризуется увеличением уровня ААГ. Высокое связывание с белками может уменьшать действие свободного лидокаина или даже вызывать общее повышение концентрации препарата в плазме крови.
Метаболизм
Лидокаин метаболизируется при участии микросомальных ферментов печени, снижение щелочности вследствие окисления происходит в течение нескольких минут. Скорость метаболизма ограничивается кровотоком в печени и, как результат, может быть нарушена у пациентов после инфаркта миокарда и/или с застойной сердечной недостаточностью. В результате биотрансформации лидокаина образуются метаболиты - моноэтилглицинэксилидид (МЭГКС) и глицинэксилидид, которые обладают значительно менее выраженной антиаритмической активностью.
Выведение
Около 90% выводится в форме метаболитов и 10% - в неизмененном виде почками. Выведение неизмененного препарата с мочой частично зависит от pH мочи. Сообщается, что кислая моча приводит к увеличению доли, выводимой с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T _1/2 лидокаина более длительный у пациентов с заболеваниями печени.

Показания

Для местной анестезии слизистых оболочек в стоматологической практике, хирургии полости рта:
   – вскрытие поверхностных абсцессов;
   – удаление подвижных выпадающих зубов;
   – удаление костных фрагментов и наложение швов на раны слизистых оболочек;
   – анестезия десны для фиксации коронки или мостовидного протеза;
   – ручное или инструментальное удаление (или иссечение) увеличенного сосочка языка;
   – для снижения или подавления повышенного глоточного рефлекса при подготовке к рентгенологическому исследованию;
   – анестезия при иссечении поверхностных доброкачественных опухолей слизистой оболочки ротовой полости;
   – у детей - для френулоэктомии и вскрытия кист слюнных желез.
В ЛОР-практике:
   – перед электрокоагуляцией (при лечении носовых кровотечений), септэктомией и резекцией носовых полипов;
   – перед тонзиллэктомией для уменьшения глоточного рефлекса и обезболивания места инъекции;
   – в качестве дополнительной анестезии перед вскрытием перитонзилярного абсцесса или перед пункцией верхнечелюстной пазухи;
   – анестезия перед промыванием синусов.
При эндоскопии и инструментальных осмотрах:
   – анестезия перед введением через нос или рот различных зондов (дуоденальный зонд, перед дробным пищевым тестом);
   – анестезия перед ректоскопией и в случае замены катетеров.
В акушерстве и гинекологии:
   – анестезия промежности для лечения и/или выполнения эпизиотомии;
   – анестезия операционного поля в вагинальной хирургии или хирургии шейки матки;
   – анестезия для иссечения и при лечении разрыва девственной плевы;
   – анестезия при наложении швов при абсцессах.
В дерматологии:
   – анестезия слизистых оболочек при малых хирургических вмешательствах.

Режим дозирования

Аэрозоль распыляется на слизистые оболочки. При каждом распылении 1 порции аэрозоля на поверхность выбрасывается 4.8 мг лидокаина. Доза зависит от показаний и площади анестезируемой поверхности. Во избежание высокой концентрации лидокаина в плазме крови следует применять наименьшую дозу, обеспечивающую удовлетворительный эффект. Обычно достаточно 1-3 распылений, хотя в акушерстве применяются и 15-20 распылений (максимальная доза - 40 распылений/70 кг массы тела).
Ориентировочные дозы (число распылений) при различных показаниях:

Побочное действие

Местные реакции: ощущение легкого жжения, которое исчезает по мере развития анестезирующего эффекта (в течение 1 мин).
Аллергические реакции: в единичных случаях - анафилактический шок.
Со стороны ЦНС: в единичных случаях - беспокойство.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - артериальная гипотензия, брадикардия.

Противопоказания

   – указания в анамнезе на судороги, связанные с применением препарата;
   – AV блокада II и III степени и нарушения внутрижелудочковой проводимости (кроме случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);
   – синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
   – выраженная брадикардия;
   – СССУ;
   – кардиогенный шок;
   – значительное снижение функции левого желудочка;
   – повышенная чувствительность к лидокаину и другим компонентам препарата.
При использовании в стоматологии гипса в качестве слепочного материала аэрозоль противопоказан из-за риска аспирации.

Беременность и лактация

Лидокаин в аэрозоле может использоваться во время беременности, т.к. в рекомендуемых дозах он не представляет опасности.
Неизвестно, выводится ли лидокаин с грудным молоком. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата кормящей матери.
В период лактации применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для грудного ребенка.
В экспериментальных исследованиях показано, что дозы лидокаина в 6.6 раз больше, чем те, которые применяются при лечении людей, не наносят какого-либо вреда плоду.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени, недостаточностью кровообращения, артериальной гипотензией, почечной недостаточностью, эпилепсией. В этих случаях требуется уменьшение дозы препарата. С особой осторожностью следует применять препарат при наличии травм слизистых оболочек, при умственной отсталости, а также очень старым и/или ослабленным пациентам, которые уже получают препараты типа лидокаина по поводу кардиологических проблем.
В стоматологии и ортопедии препарат следует применять только с эластичными слепочными материалами.
Следует избегать попадания аэрозоля внутрь или контакта с глазами, важно предупреждать попадание аэрозоля в дыхательные пути (риск аспирации). Нанесение препарата на заднюю стенку глотки требует особой осторожности. Следует помнить, что Лидокаин подавляет глоточный рефлекс и угнетает кашлевой рефлекс, что может привести к аспирации, бронхопневмонии.
Использование в педиатрии
Следует иметь в виду, что у детей глотательный рефлекс происходит значительно чаще, чем у взрослых.
Лидокаин в аэрозоле не рекомендуют для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет .
У детей в возрасте до 2 лет Лидокаин в аэрозоле лучше наносить смоченным марлевым тампоном.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Если побочные эффекты после применения препарата не вызывают дискомфорта, ограничений для вождения транспортных средств и управления механизмами нет.

Передозировка

Симптомы: возможны симптомы со стороны ЦНС (в т.ч. судороги) и сердечно-сосудистой системы.
Лечение: при симптомах со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы необходимо убедиться в проходимости дыхательных путей, обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Иногда при появлении судорог можно сразу назначить 50-100 мг дитилина и/или 5-15 мг диазепама, возможно применение барбитуратов кратковременного действия, тиопентал-натрия. В острой фазе передозировки лидокаина диализ неэффективен.
При брадикардии, нарушениях сердечной проводимости можно назначить атропин 0.5-1 мг в/в.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами IA класса (в т.ч. с хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом) происходит удлинение интервала QT и, в очень редких случаях, возможно развитие AV блокады или фибрилляции желудочков.
Фенитоин усиливает кардиодепрессивное действие лидокаина.
Комбинированное введение Лидокаина и Новокаина может вызвать нарушение психики (галлюцинации).
Лидокаин может усиливать действие препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи, т.к. последние уменьшают проводимость нервных импульсов.
На фоне интоксикации гликозидами наперстянки лидокаин может усугублять тяжесть AV блокады.
Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.
Фармацевтическое взаимодействие
При одновременном применении следующие препараты увеличивают концентрацию лидокаина в сыворотке крови: аминазин, циметидин, пропранолол, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.