ЭТАЛЬФА (ETALPHA)

Фармакологическое действие

Регулятор обмена кальция и фосфора, представляет собой 1a-гидроксивитамин D ₃ . Препарат вызывает повышение абсорбции кальция и фосфора в кишечнике, увеличение их реабсорбции в почках; регулирует минерализацию костной ткани, снижает содержание паратиреоидного гормона в крови. Действие препарата наступает быстро, а наличие большого количества лекарственных форм с различным содержанием активного вещества позволяет точно регулировать дозу, что снижает риск развития длительной гиперкальциемии.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема препарата внутрь альфакальцидол быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 100%.
Метаболизм и выведение
Альфакальцидол биотрансформируется в печени с образованием 1,25-дигидроксивитамин D ₃ . C _max метаболита в плазме достигается через 8-12 ч после однократного приема препарата. Т _1/2 1,25-дигидроксивитамин D ₃ составляет около 35 ч.

Показания

Заболевания, вызванные нарушением фосфорно-кальциевого обмена из-за дефицита эндогенного 1,25-дигидроксивитамина D ₃ :
   – остеодистрофия при хронической почечной недостаточности;
   – послеоперационный или идиопатический гипопаратиреоз;
   – псевдогипопаратиреоз;
   – гиперпаратиреоз с поражением костей;
   – витамин D-резистентный рахит;
   – витамин D-зависимый рахит;
   – рахит, связанный с мальабсорбцией и недостаточностью питания;
   – мальабсорбция кальция;
   – остеопороз;
   – остеомаляция.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь или вводят в/в. Длительность курса определяется врачом индивидуально в зависимости от характера заболевания, эффективности терапии. В отдельных случаях препарат применяют в течение всей жизни.
Взрослым при остеомаляции, обусловленной экзогенным дефицитом витамина D, заболеваниями ЖКТ или длительной противосудорожной терапией, препарат назначают внутрь в дозе 1-3 мкг/сут.
При гипопаратиреозе суточная доза составляет 2-4 мкг.
При остеодистрофии при хронической почечной недостаточности суточная доза - до 2 мкг.
Этальфу можно вводить в/в после гемодиализа. Начальная доза для взрослых составляет 1 мкг на 1 диализ. Максимальная доза - 6 мкг на диализ и не более 12 мкг в течение недели. Препарат вводят в конце каждой процедуры диализа в возвратную линию аппарата как можно ближе к пациенту для предотвращения возможности всасывания альфакальцидола пластиком.
При постменопаузном, сенильном, стероидном и других видах остеопороза суточная доза составляет 0.5-1 мкг.
Начинать лечение рекомендуется с минимальных доз, контролируя 1 раз в неделю уровень кальция и фосфора в плазме крови. Дозу препарата можно повышать на 0.25-0.5 мкг/сут до стабилизации биохимических показателей. При достижении оптимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать уровень кальция в плазме крови каждые 3-5 недель.
Детям с массой тела менее 20 кг препарат назначают по 0.01-0.05 мкг/кг/сут, детям с массой 20 кг и выше - 1 мкг/кг/сут (кроме случаев почечной остеодистрофии). При почечной остеодистрофии доза составляет 0.04-0.08 мкг/кг/сут.
Дозу препарата изменяют в соответствии с динамикой биохимических показателей с целью предотвращения гиперкальциемии. Определение показателей включает измерение уровня кальция в сыворотке крови, ЩФ, паратиреоидных гормонов, количества выделяющегося с мочой кальция; также проводят рентгенографические и гистологические исследования. При развитии гиперкальциемии применение препарата следует немедленно прекратить до тех пор, пока уровень кальция в сыворотке крови не нормализуется (как правило, в течение недели). Затем препарат назначают вновь, снизив дозу наполовину.
Больные со значительно выраженным поражением костей (в отличие от пациентов с почечной остеодистрофией) могут переносить более высокие дозы без появления гиперкальциемии. Отсутствие быстрого повышения содержания кальция в сыворотке крови у пациентов с остеомаляцией не обязательно означает, что доза должна быть повышена, т.к. кальций может проникать в деминерализованную костную ткань за счет возросшей абсорбции в кишечнике.

Побочное действие

Со стороны обмена веществ: редко - гиперкальциемия; в отдельных случаях - незначительное повышение содержания ЛПВП в плазме крови. У пациентов с выраженным нарушением функции почек возможна гиперфосфатемия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, ощущение дискомфорта в эпигастрии; редко - незначительное повышение активности АЛТ и АСТ в плазме.
Со стороны ЦНС: редко - слабость, утомляемость, головокружение, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Противопоказания

   – гиперкальциемия;
   – гиперфосфатемия (за исключением гиперфосфатемии при гиперпаратиреозе);
   – гипермагниемия;
   – интоксикация витамином D;
   – лактация (грудное вскармливание);
   – повышенная чувствительность к препарату.
Раствор для инъекций не следует применять у пациентов с повышенной чувствительностью к растворам для инъекций, содержащим пропиленгликоль.

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности возможно только по абсолютным показаниям, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

С осторожностью назначают при склонности к гиперкальциемии, особенно при мочекаменной болезни.
Риск развития гиперкальциемии зависит от степени деминерализации, функции почек и дозы препарата. Гиперкальциемия возникает в случаях, когда дозу препарата не снижают при появлении биохимических признаков нормализации структуры костной ткани (например, при нормализации активности ЩФ в сыворотке крови). Следует избегать длительной гиперкальциемии, особенно при хронической почечной недостаточности.
Пациентам с почечной остеодистрофией Этальфу можно назначать в комбинации с лекарственными средствами, связывающими фосфаты, с целью предотвращения гиперфосфатемии.
При остеопорозе препарат можно применять в комбинации с эстрогенами и ингибиторами костной резорбции разных групп.
Препарат в форме раствора-капель для приема внутрь нельзя разбавлять.
Контроль лабораторных показателей
При применении препарата содержание кальция в плазме крови следует контролировать регулярно с интервалом от одной недели до одного месяца в зависимости от состояния пациента. Более частый контроль рекомендуется на раннем этапе лечения (особенно при изначально высоком содержании кальция в сыворотке крови). Такой контроль необходимо проводить также в начале применения препарата Этальфа при заболеваниях, при которых не имеется значительного поражения костей (например, при гипопаратиреозе).
Использование в педиатрии
Этальфу в форме раствора для инъекций с осторожностью применяют у недоношенных новорожденных .

Передозировка

Симптомы: слабость, вялость, головокружение, головная боль, тошнота, сухость во рту, запор, диарея, изжога, рвота, боли в животе (в т.ч. эпигастрии), боли в костях, зуд, ощущение сердцебиения.
Лечение: отмена препарата; в ранние сроки - промывание желудка и/или прием вазелинового масла (для уменьшения всасывания и увеличения выведения с калом); в тяжелых случаях - в/в введение изотонического раствора хлорида натрия, назначение петлевых диуретиков, ГКС.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Этальфа с препаратами наперстянки повышается риск развития нарушений сердечного ритма.
При одновременном применении с барбитуратами, противосудорожными средствами и другими препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени возможно снижение эффективности Этальфы (препарат следует применять в более высоких дозах).
При совместном приеме с колестирамином, колестиполом, сукральфатом, антацидами, препаратами на основе альбумина и вазелиновым маслом (при применении его в течение длительного времени) всасывание альфакальцидола уменьшается.
При применении Этальфа одновременно с антацидами повышается риск развития гипермагниемии.
При одновременном применении Этальфа и препаратов кальция или тиазидных диуретиков повышается риск развития гиперкальциемии.
При одновременном применении Этальфа и витамина D или его производных возможно аддитивное взаимодействие и повышение риска развития гиперкальциемии (такая комбинация не рекомендуется).

Условия и сроки хранения

Препарат в форме капсул следует хранить при комнатной температуре (не выше 25°C). Препарат в форме раствора-капель для приема внутрь или раствора для инъекций при температуре от 8° до 15°С.
Срок годности для препарата в форме капсул или раствора-капель для приема внутрь - 3 года; для раствора для инъекций - 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.