ЭМЗОК (EMZOK)

METOPROLOL

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой, с замедленным высвобождением белого цвета, продолговатой формы, с двухсторонней риской.

Регистрационный №:
таб., покр. оболочкой с замедл. высвобождением 50 мг, 100 мг, 200 мг: 30 и 100 шт. - П №013366/01-2001 18.09.01

Фармакологическое действие

Бета ₁ -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие.
Уменьшает автоматизм синусового узла, снижает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает сердечный выброс и снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующий эффект катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Фармакокинетика

Фармакокинетика метопролола характеризуется прямой зависимостью от дозы препарата.
Всасывание
После приема препарата внутрь метопролол быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. C _max в плазме крови достигается через 6 ч после приема препарата.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 11-12%. Метопролол проникает через плацентарный барьер, при этом концентрации метопролола в плазме крови матери и плода одинаковы.
Метаболизм
Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов системы цитохрома P ₄₅₀ .
Выведение
T _1/2 метопролола составляет 8-12 ч.
Выводится почками в виде метаболитов - 95%, в неизмененном виде - около 5%.

Показания

   – артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
   – профилактика приступов стенокардии;
   – вторичная профилактика инфаркта миокарда;
   – наджелудочковая тахикардия;
   – экстрасистолия;
   – хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации (у пациентов, получающих стандартную терапию, включающую диуретики, ингибиторы АПФ, сердечные гликозиды);
   – профилактика приступов мигрени.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально в зависимости от переносимости и терапевтической эффективности препарата.
При артериальной гипертензии Эмзок назначают в дозе 50-200 мг 1 раз/сут.
Для профилактики приступов стенокардии препарат применяют в дозе 50-200 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу в дальнейшем повышают до 400 мг/сут.
Для вторичной профилактики инфаркта миокарда препарат назначают в дозе 200 мг 1 раз/сут.
При хронической сердечной недостаточности в стадии компенсации в первые 4 дня доза составляет 25 мг/сут, при необходимости в дальнейшем проводят поэтапное еженедельное повышение дозы на 25 мг или 50 мг до 200 мг/сут.
При аритмиях назначают 50-200 мг 1 раз/сут.
Для профилактики мигрени препарат применяют в дозе 100-200 мг 1 раз/сут.
Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования. Данной категории пациентов препарат назначают с осторожностью из-за опасности резкого снижения АД и ЧСС.
При назначении препарата пациентам с нарушениями функции печени рекомендуется индивидуальное снижение дозы препарата из-за повышения биодоступности.
Эмзок рекомендуется принимать 1 раз/сут, предпочтительнее в утренние часы, независимо от приема пищи, запивая водой (не менее 1/2 стакана). Таблетку можно разделить на части, но нельзя измельчать и разжевывать.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; редко - диарея; в единичных случаях - сухость во рту, нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - парестезии, мышечные судороги, депрессия, нарушения внимания; в единичных случаях - головокружение, головные боли.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, постуральная гипотензия; редко - сердечная недостаточность, сердцебиение, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, периферические отеки, боли в области сердца.
Со стороны дыхательной системы: редко - одышка; в единичных случаях - бронхоспазм, ринит.
Со стороны органа зрения: редко - конъюнктивит, нарушения зрения, ксерофтальмия.
Дерматологические реакции: редко - псориазоподобная сыпь, дистрофические изменения кожи, крапивница; в единичных случаях - фотосенсибилизация, алопеция.
Прочие: редко - увеличение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, шум в ушах.
Эмзок, как правило, хорошо переносится больными, побочные эффекты выражены незначительно и обратимы.

Противопоказания

   – кардиогенный шок;
   – AV блокада II и III степени;
   – артериальная гипотензия;
   – выраженная брадикардия;
   – СССУ;
   – псориаз;
   – выраженные нарушения периферического кровообращения;
   – острая сердечная недостаточность;
   – хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
   – метаболический ацидоз;
   – одновременный прием с ингибиторами МАО;
   – повышенная чувствительность к препарату.
При лечении препаратом Эмзок противопоказано в/в введение таких блокаторов кальциевых каналов, как верапамил и дилтиазем, или других антиаритмических средств (например, дизопирамид) за исключением пациентов отделений интенсивной терапии.

Беременность и лактация

При беременности (особенно в I триместре) Эмзок должен назначаться только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. до настоящего времени отсутствуют достоверные клинические данные по безопасности и эффективности применения. При необходимости назначения препарата при беременности следует учитывать, что у новорожденных, матери которых принимали Эмзок во время беременности, возможно развитие брадикардии, артериальной гипертензии и гипергликемии. Поэтому препарат следует отменить за 48-72 ч до наступления родов. Если отмена препарата невозможна, то новорожденный должен находится под особенно тщательным наблюдением в течение 48-72 ч после родов.
При необходимости назначения препарата Эмзок в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. метопролол проникает в грудное молоко. Вероятность создания в грудном молоке концентрации метопролола в количестве, представляющем угрозу для младенца, очень мала, однако в таких случаях грудному ребенку требуется особое наблюдение врача.

Особые указания

С осторожностью назначают Эмзок больным сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), при болезни Рейно, пациентам с другими нарушениями периферического кровообращения, феохромоцитоме, выраженных нарушениях функции печени и почек (при назначении препарата данной категории пациентов следует тщательно контролировать лабораторные показатели функций почек и печени).
Применение препарата Эмзок при сердечной недостаточности возможно только после достижения компенсации и подбора соответствующей терапии диуретиками и/или сердечными гликозидами.
Несмотря на то, что кардиоселективные бета-адреноблокаторы оказывают меньшее воздействие на функцию легких, по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, Эмзок с осторожностью назначают пациентам с ХОБЛ (возможно на фоне сопутствующей терапии бета ₂ -адреномиметиками).
Пациенты, пользующиеся контактными линзами должны учитывать, что на фоне применения препарата Эмзок возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Препарат Эмзок следует отменять постепенно, снижая дозу в течение 7-10 дней. Больные ИБС в этот период должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Перед проведением хирургического вмешательства анестезиолог должен быть проинформирован, что пациент получает Эмзок; при необходимости прерывания курса терапии препарат следует отменить не менее, чем за 48 ч.
Пациентам с нарушениями функции почек коррекции режима дозирования не требуется.
У пациентов, принимающих одновременно Эмзок и клонидин, клонидин может быть отменен только через несколько дней после прекращения терапии препаратом Эмзок.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлена.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия (вплоть до остановки сердца), сердечная недостаточность, кардиогенный шок; в тяжелых случаях - затруднение дыхания, бронхоспазм, рвота, нарушения сознания, генерализованные судорожные припадки.
Лечение: отмена препарата, при необходимости - госпитализация в ОИТ, контроль за состоянием пациента, введение атропина, глюкагона, симпатомиметиков (в зависимости от массы тела и получаемого эффекта - допамин, добутамин, изопреналин, оксипреналин или адреналин). При тяжелой брадикардии, рефрактерной к проводимой терапии, возможна электрокардиостимуляция. При бронхоспазме - бета ₂ -адреномиметики в виде аэрозоля (при недостаточности эффекта - также в/в) или аминофиллин в/в. При генерализованных судорожных припадках - диазепам (в/в медленно).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата Эмзок и инсулина или пероральных гипогликемических лекарственных средств возможно усиление или пролонгирование их действия, при этом симптомы гипогликемии (тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать (при необходимости применения такой комбинации рекомендуется регулярный контроль содержания глюкозы в крови).
При одновременном применении препарата Эмзок с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазинами, нитроглицерином, диуретиками, вазодилататорами и другими антигипертензивными средствами (например, празозином) возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (нифедипин), кроме усиления гипотензивного эффекта возможно развитие сердечной недостаточности; с верапамилом и дилтиаземом или другими антиаритмическими лекарственными средствами (например, дизопирамид) - артериальной гипотензии, брадикардии, аритмий.
При одновременном применении с сердечными гликозидами, резерпином, гуанфацином, метилдопой и клонидином возможно возникновение выраженной брадикардии.
При одновременном применении с норадреналином, адреналином или другими симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно повышение АД.
При одновременном применении с индометацином и рифампицином возможно уменьшение антигипертензивного действия препарата Эмзок.
При совместном применении с циметидином возможно усиление действия препарата Эмзок.
При одновременном применении препарата Эмзок с опиоидными анальгетиками и средствами для наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта; при этом проявляется аддитивное отрицательное инотропное действие обоих препаратов.
При совместном применении препарата Эмзок с периферическими миорелаксантами (например, суксаметоний, тубокурарин) возможно усиление нервно-мышечной блокады.
При одновременном применении препарата Эмзок и этанола возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.