СИМГАЛ (SparamAL)

SIMVASTATIN

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, в форме чечевицы.

Регистрационный №:
таб., покр. оболочкой, 10 мг, 20 мг, 40 мг: 28 шт. - П №012856/01-2001 29.03.01

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат. Механизм действия обусловлен ингибированием ГМГ-КоА редуктазы, что приводит к нарушению синтеза холестерина в печени на стадии мевалоновой кислоты. В результате увеличивается количество ЛПНП-рецепторов в печени и во внепеченочных тканях и повышение их активности, что приводит к повышенному разрушению ЛПНП-холестерина.
Препарат снижает уровни общего холестерина, ЛПНП-холестерина, аполипопротеина В (Апо-В) и уменьшает концентрацию циркулирующих частиц ЛПНП, каждая из которых содержит молекулу Апо-В. Одновременно понижается уровень триглицеридов и повышается уровень ЛПВП-холестерина.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема препарата внутрь симвастатин хорошо абсорбируется из ЖКТ (в среднем 85% от принятой дозы). C _max достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Прием препарата непосредственно перед едой с низким содержанием жиров не влияет на фармакокинетические параметры симвастатина.
Распределение и метаболизм
Симвастатин биотрансформируется в печени путем гидролиза с образованием фармакологически активных бета-гидроксиметаболитов. Их связывание с белками плазмы составляет 95%.
Выведение
Неабсорбированный симвастатин и его метаболиты выводятся главным образом с желчью (около 60%), около 13% выводится почками в виде неактивных метаболитов.

Показания

   – первичная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии;
   – комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.

Режим дозирования

Препарат следует принимать 1 раз/сут, вечером, перед едой или во время еды.
Терапевтическое действие Симгала наступает приблизительно через 2 недели, а максимальный эффект достигается через 4-6 недель от начала лечения.
Дозы и продолжительность лечения устанавливают индивидуально.
При гиперхолестеринемии назначают по 10 мг 1 раз/сут вечером, при ИБС начальная доза препарата составляет 20 мг. При необходимости дозы повышают с интервалом в 4 недели. Максимальная суточная доза - 80 мг.
При применении препарата на фоне иммунодепрессивной терапии у больных, получающих циклоспорин, фибраты, никотиновую кислоту совместно с Симгалом, рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 10 мг.
При применении препарата у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции режима дозирования не требуется, поскольку симвастатин выводится почками в незначительной степени. При тяжелой степени почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) лечение начинают с дозы не более 10 мг/сут. Необходим тщательный медицинский контроль состояния данной категории больных на протяжении всего периода лечения.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, диарея, потеря аппетита, метеоризм, тошнота, боли в области живота, панкреатит; возможно стойкое повышение активности трансаминаз и КФК, как правило, в конце первого месяца терапии (между 2-й и 4-й неделей - повышение активности АСТ, АЛТ и ЩФ, с максимальным повышением к 8-й неделе). Как правило, повышение активности трансаминаз не приводит к клиническим проявлениям, и после отмены препарата показатели возвращаются к норме.
Со стороны ЦНС: возможны головные боли, нарушения сна, астения, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна (чаще при применении дозы 10 мг/сут) транзиторная симптоматическая артериальная гипотензия (изменения дозы препарата не требуется).
Аллергические реакции: редко - крапивница, эозинофилия, ангионевротический отек.
Прочие: редко - миопатия, рабдомиолиз, фотосенсибилизация, тромбоцитопения, васкулит, волчаночноподобный синдром.

Противопоказания

   – заболевания печени в активной фазе;
   – стойкое повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови;
   – беременность;
   – лактация (грудное вскармливание);
   – детский и подростковый возраст до 17 лет;
   – повышенная чувствительность к симвастатину и другим компонентам препарата;
   – повышенная чувствительность к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА редуктазы) в анамнезе.

Беременность и лактация

Симгал противопоказан к применению при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

С осторожностью назначают препарат лицам, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени; пациентам после трансплантации органов, получающих терапию иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушениях водно-электролитного баланса, хирургических вмешательствах ( в т.ч. стоматологических), травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; при эпилепсии.
Контроль лабораторных показателей
На протяжении всего курса лечения Симгалом необходимо через 4 недели от начала терапии, а затем регулярно контролировать концентрацию холестерина в плазме крови.
До начала терапии, каждые 6 недель в течение первых трех месяцев лечения, а затем приблизительно каждые 6 месяцев контролируют показатели активности печеночных трансаминаз. При стойком повышении активности трансаминаз (в 3 раза по сравнению с исходным уровнем) Симгал необходимо отменить.
У пациентов, одновременно получающих Симгал и иммунодепрессанты или никотиновую кислоту, а также при появлении миалгии, мышечной слабости необходимо контролировать уровень КФК в плазме крови. При повышении уровня КФК более чем в 10 раз по сравнению с нормой препарат рекомендуется отменить.

Передозировка

Возможно усиление проявлений описанных побочных эффектов.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Симгала с иммунодепрессантами (циклоспорином), эритромицином, гемфиброзилом, никотиновой кислотой возрастает риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности.
При совместном применении с непрямыми антикоагулянтами Симгал может усилить действие последних.
При одновременном применении колестирамин снижает биодоступность симвастатина (Симгал рекомендуют принимать через 4 ч после приема колестирамина).
Симгал повышает концентрацию дигоксина в плазме крови.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 10° до 25°C. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.