ЭРОЛИН (EROLIN)

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых Н ₁ -рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие.
Не вызывает седативного и холиноблокирующего эффектов. Лоратадин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и обладает слабым сродством к гистаминовым рецепторам головного мозга.
При длительном применении лоратадин не вызывает изменений лабораторных показателей, психического статуса и ЭЭГ.
Начало действия отмечается через 1-3 ч, максимальный эффект наблюдается через 8-12 ч. Продолжительность действия после однократного приема препарата внутрь составляет 24-48 ч.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь лоратадин быстро всасывается из ЖКТ.
При приеме препарата после еды AUC и время достижения С _max для лоратадина и его активного метаболита увеличиваются.
При приеме препарата 1 раз/сут C _ss достигается на 5 день.
При введении в диапазоне доз от 10 до 40 мг/сут фармакокинетические параметры лоратадина и его метаболита независимы от дозы.
Распределение
Общее связывание лоратадина с белками плазмы крови составляет 97%, а его активного метаболита - 73-77%. Лоратадин более интенсивно связывается с гистаминовыми Н ₁ -рецепторами периферической локализации, чем с рецепторами ЦНС.
Лоратадин и его активный метаболит проникают через плацентарный барьер и выделяются с грудным молоком.
Метаболизм
Лоратадин практически полностью метаболизируется в печени под влиянием изофермента CYP 3A4. В присутствии ингибиторов этой ферментной системы, лоратадин может метаболизироваться изоферментом CYP 2D6. В результате интенсивного метаболизма при "первом прохождении" через печень образуется более активный, чем исходное соединение, метаболит – дескарбоэтоксилоратадин, который инактивируется в последующем с помощью конъюгации.
Выведение
T _1/2 лоратадина составляет 12-15 ч. Через 24 ч после приема препарата 27% от введенной дозы выделяется с мочой в конъюгированной форме. При назначении препарата в течение 10 дней 40% и 42% всего введенного количества выводится с мочой и калом соответственно.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Более продолжительный T _1/2 отмечен у пожилых пациентов, а также у больных с хроническими заболеваниями печени.

Показания

Для взрослых
   – сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
   – аллергический конъюнктивит;
   – идиопатическая хроническая крапивница;
   – зудящий дерматоз.
Для детей старше 2 лет
   – cезонный аллергический ринит и конъюнктивит;
   – аллергические кожные реакции (в т.ч. идиопатическая крапивница).

Режим дозирования

Взрослым и подросткам старше 12 лет препарат назначают в дозе 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа)/сут.
При нарушении функции печени или почек (КК менее 30 мл/мин) дозу обычно снижают до 5 мг (1/2 таб. или 5 мл сиропа)/сут, либо препарат назначают по 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа)/сут, но через день.
Детям в возрасте от 2 до 12 лет Эролин назначают в зависимости от массы тела: при массе тела менее 30 кг - 5 мг (1/2 таб. или 5 мл сиропа)/сут, при массе тела более 30 кг – 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа)/сут.
Продолжительность лечения зависит от клинической картины заболевания.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: редко - головная боль, сонливость, повышенная усталость.
Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, рвота, повышенный аппетит, неприятные ощущения в области желудка.
У детей возможно также беспокойство, астматическое дыхание, чувство усталости, гиперкинезии, боли в животе, дисфония, общее недомогание.

Противопоказания

   – беременность;
   – лактация;
   – детский возраст до 2 лет;
   – повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось, в связи с этим Эролин противопоказан к применению в эти периоды.

Особые указания

С осторожностью следует назначать Эролин больным старше 60 лет в дозах, рекомендуемых взрослым с нормальной функцией почек, т.к. в данном случае больше вероятность развития побочных эффектов.
С осторожностью следует назначать Эролин с ингибиторами ферментов печени (гуанидин, флуконазол, флуоксетин), так как отсутствует достаточное количество наблюдений о безопасности подобных комбинаций.
Эролин не потенцирует действие алкоголя на ЦНС.

Передозировка

Симптомы: после приема 40-180 мг лоратадина наблюдается сонливость, тахикардия, головная боль.
Лечение: специфические антидоты отсутствуют. Необходимо как можно быстрее опорожнить желудок. Больным, находящимся в сознании, следует назначить рвотные средства. Применение препаратов ипекакуаны показано даже в том случае, если возникает спонтанная рвота. После опорожнения желудка следует назначить активированный уголь и большое количество жидкости. Если попытки вызвать рвоту безуспешны, или есть противопоказания, следует промывать желудок через зонд. После этого следует начинать поддерживающую и симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении Эролина с эритромицином, циметидином или кетоконазолом возможно повышение концентрации лоратадина и его метаболитов в плазме крови. Концентрация циметидина и кетоконазола в плазме крови при этом остается неизменной, тогда как содержание эритромицина уменьшается на 15%.

Условия и сроки хранения

Таблетки следует хранить при температуре от 15° до 25°С, сироп - от 2° до 25°С. Срок годности таблеток - 3 года. Срок годности сиропа - 2 года.
После вскрытия флакона сироп годен к употреблению в течение 6 мес.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.