таб. 10 мг: 10 и 30 шт. - П №013881/01-2002 29.03.02
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых Н
1
-рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие.
Не вызывает седативного и холиноблокирующего эффектов. Лоратадин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и обладает слабым сродством к гистаминовым рецепторам головного мозга.
При длительном применении лоратадин не вызывает изменений лабораторных показателей, психического статуса и ЭЭГ.
Начало действия отмечается через 1-3 ч, максимальный эффект наблюдается через 8-12 ч. Продолжительность действия после однократного приема препарата внутрь составляет 24-48 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь лоратадин быстро всасывается из ЖКТ.
При приеме препарата после еды AUC и время достижения С
max
для лоратадина и его активного метаболита увеличиваются.
При приеме препарата 1 раз/сут C
ss
достигается на 5 день.
При введении в диапазоне доз от 10 до 40 мг/сут фармакокинетические параметры лоратадина и его метаболита независимы от дозы.
Распределение
Общее связывание лоратадина с белками плазмы крови составляет 97%, а его активного метаболита - 73-77%. Лоратадин более интенсивно связывается с гистаминовыми Н
1
-рецепторами периферической локализации, чем с рецепторами ЦНС.
Лоратадин и его активный метаболит проникают через плацентарный барьер и выделяются с грудным молоком.
Метаболизм
Лоратадин практически полностью метаболизируется в печени под влиянием изофермента CYP 3A4. В присутствии ингибиторов этой ферментной системы, лоратадин может метаболизироваться изоферментом CYP 2D6. В результате интенсивного метаболизма при "первом прохождении" через печень образуется более активный, чем исходное соединение, метаболит – дескарбоэтоксилоратадин, который инактивируется в последующем с помощью конъюгации.
Выведение
T
1/2
лоратадина составляет 12-15 ч. Через 24 ч после приема препарата 27% от введенной дозы выделяется с мочой в конъюгированной форме. При назначении препарата в течение 10 дней 40% и 42% всего введенного количества выводится с мочой и калом соответственно.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Более продолжительный T
1/2
отмечен у пожилых пациентов, а также у больных с хроническими заболеваниями печени.
Показания
Для взрослых
– сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
– аллергический конъюнктивит;
– идиопатическая хроническая крапивница;
– зудящий дерматоз.
Для детей старше 2 лет
– cезонный аллергический ринит и конъюнктивит;
– аллергические кожные реакции (в т.ч. идиопатическая крапивница).
Режим дозирования
Взрослым и подросткам старше 12 лет
препарат назначают в дозе 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа)/сут.
При
нарушении функции печени или почек (КК менее 30 мл/мин)
дозу обычно снижают до 5 мг (1/2 таб. или 5 мл сиропа)/сут, либо препарат назначают по 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа)/сут, но через день.
Детям в возрасте от 2 до 12 лет
Эролин назначают в зависимости от массы тела:
при массе тела менее 30 кг
- 5 мг (1/2 таб. или 5 мл сиропа)/сут,
при массе тела более 30 кг
– 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа)/сут.
Продолжительность лечения зависит от клинической картины заболевания.
Побочное действие
Со стороны ЦНС:
редко - головная боль, сонливость, повышенная усталость.
Со стороны пищеварительной системы:
редко - сухость во рту, тошнота, рвота, повышенный аппетит, неприятные ощущения в области желудка.
У
детей
возможно также беспокойство, астматическое дыхание, чувство усталости, гиперкинезии, боли в животе, дисфония, общее недомогание.
Противопоказания
– беременность;
– лактация;
– детский возраст до 2 лет;
– повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось, в связи с этим Эролин противопоказан к применению в эти периоды.
Особые указания
С осторожностью следует назначать Эролин
больным старше 60 лет
в дозах, рекомендуемых взрослым с нормальной функцией почек, т.к. в данном случае больше вероятность развития побочных эффектов.
С осторожностью следует назначать Эролин с ингибиторами ферментов печени (гуанидин, флуконазол, флуоксетин), так как отсутствует достаточное количество наблюдений о безопасности подобных комбинаций.
Эролин не потенцирует действие алкоголя на ЦНС.
Передозировка
Симптомы:
после приема 40-180 мг лоратадина наблюдается сонливость, тахикардия, головная боль.
Лечение:
специфические антидоты отсутствуют. Необходимо как можно быстрее опорожнить желудок. Больным, находящимся в сознании, следует назначить рвотные средства. Применение препаратов ипекакуаны показано даже в том случае, если возникает спонтанная рвота. После опорожнения желудка следует назначить активированный уголь и большое количество жидкости. Если попытки вызвать рвоту безуспешны, или есть противопоказания, следует промывать желудок через зонд. После этого следует начинать поддерживающую и симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении Эролина с эритромицином, циметидином или кетоконазолом возможно повышение концентрации лоратадина и его метаболитов в плазме крови. Концентрация циметидина и кетоконазола в плазме крови при этом остается неизменной, тогда как содержание эритромицина уменьшается на 15%.
Условия и сроки хранения
Таблетки следует хранить при температуре от 15° до 25°С, сироп - от 2° до 25°С. Срок годности таблеток - 3 года. Срок годности сиропа - 2 года.
После вскрытия флакона сироп годен к употреблению в течение 6 мес.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства
безрецептурного
отпуска.
