ФАМВИР (FAMVIR)

FAMCICLOVIR

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белые, круглые, с маркировкой "Famvir" с одной стороны и "250" - с другой.

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат.
После приема внутрь фамцикловир in vivo быстро превращается в пенцикловир, обладающий in vivo и in vitro активностью в отношении вирусов герпеса человека, включая вирус Varicella zoster и Herpes simplex I и II, а также вирусов Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.
Пенцикловир попадает в инфицированные вирусом клетки, где под действием вирусной тимидинкиназы быстро превращается в монофосфат, который, в свою очередь, при участии клеточных ферментов переходит в трифосфат. Пенцикловира трифосфат находится в инфицированных вирусами клетках более 12 часов, подавляя в них синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. Период полужизни пенцикловира трифосфата в клетках, пораженных Varicella zoster, Herpes simplex I и II, составляет 9, 10 и 20 часов, соответственно. Концентрация пенцикловира трифосфата в неинфицированных клетках не превышает минимальную определяемую, поэтому в терапевтических концентрациях пенцикловир не оказывает влияния на неинфицированные клетки.
Пенцикловир активен в отношении недавно обнаруженных устойчивых к ацикловиру штаммов вируса Herpes simplex с измененной ДНК-полимеразой.
Было доказано, что частота возникновения резистентности к фамцикловиру (пенцикловиру) не превышает 0.3% (из тестированных 981) и 0.19% из 589 пациентов со сниженным иммунным статусом. Назначение фамцикловира существенно снижает выраженность и длительность постгерпетической невралгии у пациентов с опоясывающим герпесом.
В плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с иммунодефицитом вследствие ВИЧ-инфицирования было показано, что фамцикловир в дозе 500 мг 2 раза в сутки уменьшал число дней выделения вируса Herpes simplex (как с клиническими проявлениями, так и без них).

Фармакокинетика

Всасывание
После приема внутрь фамцикловир быстро и почти полностью всасывается и быстро превращается в активный пенцикловир. Биодоступность пенцикловира после перорального приема Фамвира составляет 77%. C _max пенцикловира после приема внутрь 125 мг, 250 мг или 500 мг фамцикловира достигается в среднем через 45 мин и составляет 0.8 мкг/мл, 1.6 мкг/мл и 3,3 мкг/мл, соответственно.
Распределение
При повторных приемах препарата кумуляции не отмечено. Связывание с белками плазмы пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника составляет менее 20%.
Выведение
T _1/2 пенцикловира из плазмы в конечной фазе после приема однократной и повторных доз составляет около 2 часов.
Фамцикловир выводится в основном в форме пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника, которые экскретируются с мочой в неизмененном виде; фамцикловир в моче не обнаруживается.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Достоверных различий фармакокинетических параметров пенцикловира у здоровых добровольцев и у пациентов с неосложненной инфекцией, вызванной Varicella zoster, не выявлено.

Показания

   – инфекции, вызванные Varicella zoster (опоясывающий герпес), включая опоясывающий герпес с глазными осложнениями;
   – инфекции, вызванные Herpes simplex (тип I и II): первичная инфекция, обострение хронической инфекции, супрессия рецидивирующей инфекции.

Режим дозирования

Лечение следует начинать сразу после установления диагноза.
Инфекции, вызванные Varicella zoster, у пациентов с нормальным иммунным статусом
Рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 раза/сут или 500 мг 2 раза/сут или 750 мг 1 раза/сут в течение 7 дней (острая фаза заболевания). При глазных осложнениях рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза/сут в течение 7 дней.
Инфекции, вызванные Varicella zoster, у пациентов со сниженным иммунным статусом
Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза/сут в течение 10 дней.
Герпетическая инфекция, вызванная Herpes simplex типы I и II, у пациентов с нормальным иммунным статусом
При первичной инфекции рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 раза/сут в течение 5 дней. Лечение следует начинать как можно раньше, сразу после появления первых симптомов заболевания.
При рецидивах хронической инфекции взрослым назначают по 125 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. Лечение следует начинать уже в продромальном периоде или сразу после появления симптомов заболевания.
Герпетичесая инфекция, вызванная Herpes simplex типы I и II, у пациентов со сниженным иммунным статусом
Рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза/сут в течение 7 дней. Лечение следует начинать как можно раньше, сразу после появления первых симптомов заболевания.
В качестве супрессивной терапии рецидивирующей герпетической инфекции назначают 250 мг 2 раза/сут. Рекомендуется периодическое прекращение приема препарата раз в 12 мес для оценки возможных изменений течения заболевания.
У ВИЧ-инфицированных пациентов эффективная доза составляет 500 мг 2 раза/сут.
Больные пожилого возраста . При условии сохранной функции почек режим дозирования фамцикловира не меняется.
Больные с нарушением функции почек . У пациентов с нарушением функции почек отмечается уменьшение клиренса пенцикловира.
Рекомендуется адекватная коррекция режима дозирования, в зависимости от клиренса креатинина:
Инфекция, вызванная вирусом Varicell zoster (вне зависимости от иммунного статуса пациента)

Побочное действие

Переносимость фамцикловира в исследованиях у человека была хорошей. С такой же частотой, как и у пациентов, получавших плацебо, отмечались слабые и умеренные головные боли и тошнота.
В постмаркетинговых исследованиях редко отмечались рвота, головокружение, кожная сыпь и, преимущественно у пожилых пациентов, спутанность сознания и галлюцинации.
У пациентов со сниженным иммунитетом отмечались также боли в животе, лихорадка и редко – гранулоцитопения и тромбоцитопения.

Противопоказания

   – повышенная чувствительность к фамцикловиру или любому из компонентов препарата;
   – повышенная чувствительность к пенцикловиру.

Беременность и лактация

Поскольку безопасность Фамвира у беременных и кормящих женщин не изучалась, его применение во время беременности и лактации не рекомендуется, если только возможные преимущества лечения не превышают потенциальный риск.
Неизвестно, выделяется ли пенцикловир с грудным молоком у человека.
Фамцикловир не оказывает выраженного эффекта на спермограмму, морфологию или подвижность сперматозоидов человека.
В экспериментальных исследованиях не выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия фамцикловира и пенцикловира.
Исследования на крысах, получавших фамцикловир внутрь, показали, что пенцикловир выделяется с грудным молоком.
Снижение фертильности было отмечено в экспериментальной модели у крыс мужского пола, получавших фамцикловир в дозе 500 мг/кг массы тела, у крыс женского пола выраженного снижения фертильности не отмечено.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при лечении больных с нарушением функции почек, для которых может потребоваться коррекция режима дозирования.
Специальных предосторожностей у пожилых пациентов не требуется.
Генитальный герпес – заболевание, передающееся половым путем. Во время рецидивов риск заражения увеличивается. При наличии клинических проявлений заболевания даже в случае начала противовирусного лечения пациенты должны избегать половых контактов.
Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами
Влияние Фамвира на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами не изучалось.

Передозировка

Описанные случаи передозировки (10.5 г) Фамвира не сопровождались клиническими проявлениями. По показаниям назначается поддерживающая терапия. При несоблюдении рекомендаций по уменьшению дозы фамцикловира с учетом функции почек у больных с заболеваниями почек отмечены случаи острой почечной недостаточности.
Пенцикловир выводится при гемодиализе (через 4 ч гемодиализа концентрация в плазме снижается приблизительно на 75%).

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия фамцикловира с другими препаратами не отмечалось.
Доклинические исследования не выявили воздействия фамцикловира на систему цитохрома Р ₄₅₀ .
Пробенецид и другие препараты, оказывающие влияние на функцию почек, могут изменять уровень пенцикловира в плазме.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от влажности, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.
Дата окончания срока годности указана на упаковке.
Препарат не следует использовать после срока, отмеченного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.