АЗИТРОМИЦИН-АКОС (AZITHROMYCIN-AKOS)

AZITHROMYCIN

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы желтого цвета; содержимое капсул - гранулы белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия, представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
Активен в отношении грамположительных кокков : Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans; грамотрицательных бактерий : Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов : Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а так же Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.
Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема препарата внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг азитромицина C _max в плазме достигается через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность - 37%.
Распределение
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T _1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся V _d (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.
Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
Выведение
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T _1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
   – инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, средний отит);
   – инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);
   – инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
   – инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит);
   – скарлатина;
   – болезнь Лайма (боррелиоз) в начальной стадии (erythema migrans);
   – заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Режим дозирования

При инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза – 1.5 г).
При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г (4 капс. по 250 мг).
При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г (4 капс. по 250 мг) в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза – 3 г).
При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori , назначают по 1 г (4 капс. по 250 мг) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.
Азитромицин-Акос принимают 1 раз/сут, обязательно за 1 ч до или через 2 ч после еды.
В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывом в 24 ч.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, диарея, боль в животе; редко – рвота, метеоризм, транзиторное повышение активности печеночных ферментов.
Дерматологические реакции: в отдельных случаях – сыпь.

Противопоказания

   – тяжелые нарушения функции печени;
   – тяжелые нарушения функции почек;
   – беременность;
   – лактация (грудное вскармливание);
   – детский возраст до 12 лет;
   – повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов.

Беременность и лактация

Азитромицин-Акос противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

Рекомендуется соблюдать перерыв по меньшей мере в 2 ч между приемом азитромицина и антацидных препаратов.
Прием препарата одновременно с пищей и с алкоголем замедляет и снижает абсорбцию азитромицина.

Передозировка

Данные о передозировке препарата Азитромицин-Акос не предоставлены.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Азитромицин-Акос усиливает действие алкалоидов спорыньи, дигидроэрготамина.
При совместном применении Азитромицина-Акос и тетрациклинов или хлорамфеникола отмечается синергизм антибактериального действия.
Одновременное применение Азитромицина-Акос с линкозамидами снижает эффективность азитромицина.
При одновременном приеме антациды замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.
При совместном применении Азитромицин-Акос замедляет выведение, повышает концентрацию в сыворотке крови и усиливает токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина.
Азитромицин, ингибируя микросомальное окисление в гепатоцитах, удлиняет T _1/2 , замедляет экскрецию, повышает концентрацию и токсичность карбамазепина, алкалоидов спорыньи, вальпроевой кислоты, гексобарбитала, фенитоина, дизопирамида, бромокриптина, теофиллина (и других ксантиновых производных), пероральных гипогликемических средств.
Фармацевтическое взаимодействие
Фармацевтически несовместим с гепарином.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре от 15° до 25°C. Срок годности – 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.