АНТАКСОН (ANTAXONE)

NALTREXONE

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы бело-голубого цвета.

Фармакологическое действие

Специфический антагонист опиоидных рецепторов.
Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных опиоидных препаратов - наркотических анальгетиков и их суррогатов. Введением опиоидов в увеличенных дозах можно ослабить или устранить действие этого антагониста.
Антаксон не обладает значимыми собственными фармакологическими свойствами, за исключением некоторого сужения зрачка.
При введении в дозе 50 мг Антаксон в течение 24 ч блокирует фармакологические эффекты, вызванные внутривенным введением 25 мг героина. При увеличении дозы Антаксона в 2 раза блокирующий эффект удлиняется до 48 ч, а в 3 раза - до 72 ч.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение
После приема внутрь налтрексон хорошо абсорбируется из ЖКТ, C _max налтрексона и его активного метаболита 6-бета-налтрексола достигается через 1 ч.
Препарат хорошо проникает через тканевые барьеры, V _d составляет 1350 л.
Метаболизм
95% дозы налтрексона биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, главный из которых - 6-бета-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Второй метаболит - 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол. Налтрексон и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции.
Выведение
Налтрексон и его метаболиты выводятся, в основном, почками. Менее 1% дозы налтрексона выводится с мочой в неизмененном виде; оставшаяся часть выводится в виде метаболитов, в т.ч. 38% - в виде свободного и связанного 6-бета-налтрексола. Средний T _1/2 налтрексона - 4 ч, 6-бета-налтрексола - 13 ч, что объясняет его способность к кумуляции.

Показания

   – в составе комплексной терапии опиоидной наркомании (зависимости) с целью поддержания у пациента состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерного действия; препарат назначают только после купирования абстинентного синдрома. Применение Антаксона начинают в специализированных отделениях по лечению наркоманий через 7-10 дней после последнего приема опиоидного наркотика. В дальнейшем больной должен находится под строгим врачебным контролем; у пациента должна быть положительная установка на лечение наркомании;
   – в составе комплексной терапии хронического алкоголизма (в т.ч. при поддерживающей терапии) в тех же дозах, что и при героиновой наркомании, на фоне психотерапии.

Режим дозирования

Лечение героиновой наркомании
Фаза введения в курс терапии Антаксоном
Лечение Антаксоном может быть начато не ранее чем через 7-10 дней после последнего приема наркотических веществ и при условии отсутствия признаков абстинентного синдрома. Воздержание от применения наркотических веществ идентифицируется по результатам анализа мочи на содержание опиоидов.
Лечение Антаксоном не начинают до тех пор, пока провокационная проба с в/в введением 500 мкг налоксона не станет отрицательной. Налоксоновая проба не проводится пациентам с признаками абстинентного синдрома или при обнаружении опиоидов в моче. Повторно налоксоновую пробу можно проводить через 24 ч.
Рекомендуемая первая разовая доза Антаксона составляет 20 мг внутрь (в виде раствора). При отсутствии признаков абстинентного синдрома пациенту можно дать оставшуюся часть суточной дозы (30 мг). Врач должен контролировать проглатывание препарата пациентом.
Поддерживающая терапия Антаксоном
После окончания фазы введения Антаксон назначают в дозе 50 мг каждые 24 ч (этой дозы будет достаточно, чтобы блокировать действие 25 мг героина, введенного в/в).
Можно использовать другие схемы лечения: 50 мг Антаксона назначают ежедневно в первые 5 дней недели и 100 мг в субботу; либо 100 мг Антаксона назначают каждые 2 дня или 150 мг каждые 3 дня; либо 100 мг Антаксона назначают в понедельник, 100 мг в среду и 150 мг в пятницу (эта схема удобна для пациентов с установкой на длительное лишение опиоидов).
Минимальный курс лечения - 3 мес; рекомендуемый - 6 мес.
Лечение хронического алкоголизма
Препарат назначают ежедневно в дозе 50 мг 1 раз/сут. Минимальный курс лечения - 3 мес.
Лечение не начинают до тех пор, пока не будет проведена налоксоновая проба для исключения наличия опиоидов в организме.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: с частотой более 10% - нарушения сна, тревога, нервозность, слабость, головные боли; с частотой менее 10% - возбужденное поведение, раздражительность, головокружение; в единичных случаях - утомляемость, спутанность сознания, депрессия, паранойя, галлюцинации, ночные кошмары.
Со стороны пищеварительной системы: с частотой более 10% - боли в животе, тошнота, рвота; с частотой менее 10% - снижение аппетита, запоры, диарея; возможно повышение активности трансаминаз.
Прочие: с частотой менее 10% - кожные высыпания, озноб, снижение половой потенции, замедление эякуляции; возможен лимфоцитоз.
Все отмеченные симптомы встречались как до начала лечения, так и на фоне приема Антаксона, и их, по-видимому, нельзя однозначно считать проявлением побочного действия препарата. Описан один случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у больного, который, возможно, был сенсибилизирован к Антаксону в ходе предыдущего лечения (выздоровление произошло после отмены препарата и проведения курса терапии ГКС).
При применении Антаксона по показаниям в терапевтических дозах у пациентов, в организме которых не содержатся опиоиды, развития серьезных побочных эффектов обычно не отмечалось.

Противопоказания

   – применение наркотических анальгетиков;
   – положительный результат анализа мочи на наличие опиоидов;
   – отсутствие данных о проведении провокационной пробы с налоксоном;
   – острый гепатит;
   – печеночная недостаточность;
   – повышенная чувствительность к налтрексону.
Не установлена безопасность применения Антаксона у пациентов моложе 18 лет, при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Беременность и лактация

Безопасность применения Антаксона при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена.

Особые указания

В период лечения пациент должен иметь при себе карточку назначений Антаксона для информирования других медработников в случае необходимости оказания неотложной помощи.
При необходимости преодоления блокады опиоидных рецепторов (вводный наркоз, обезболивание при неотложных ситуациях) необходимо использовать короткодействующие опиоидные анальгетики в высоких дозах, что уменьшает риск угнетения дыхания и сосудистого коллапса.
Антаксон не вызывает толерантности, физической и психической зависимости.
Использование в педиатрии
Безопасность применения Антаксона у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Передозировка

В настоящее время не имеется достаточных клинических данных о возможности передозировки.
Лечение: проведение симптоматической терапии и наблюдение в условиях специализированного стационара.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Антаксоном снижается эффективность препаратов, содержащих в своем составе опиоиды (противокашлевые средства, анальгетики).
Случаи несовместимости с другими лекарственными средствами не описаны.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при комнатной температуре. Специальные меры предосторожности при хранении не требуются. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту и предназначен для применения в условиях стационара.