ЦЕФТАЗИДИМ-АКОС (CEFTAZIDIM-AKOS)

ЦЕФТАЗИДИМ-АКОС (CEFTAZIDIM-AKOS)

CEFTAZIDIME

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для инъекций белый или белый с желтоватым или желтовато-бежевым оттенком.

1 фл.
цефтазидим (в форме пентагидрата натрия карбоната) 250 мг
-"- 500 мг
-"- 1 г
-"- 2 г

Флаконы объемом 20 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (10) - пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (50) - коробки картонные.
Порошок для приготовления раствора для в/м инъекций белый или белый с желтоватым или желтовато-бежевым оттенком.
1 фл.
цефтазидим (в форме пентагидрата натрия карбоната) 250 мг
-"- 500 мг
-"- 1 г
-"- 2 г

Флаконы объемом 20 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (10) - пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (50) - коробки картонные.

Регистрационные №№:

  • порошок д/пригот. р-ра д/в/м инъекц. 250 мг, 500 мг, 1 г, 2 г: фл. 1, 10 и 50 шт. - Р №002274/02-2003 17.03.03
  • порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 250 мг, 500 мг, 1 г, 2 г: фл. 1, 10 и 50 шт. - Р №002274/01-2003 17.03.03

    Фармакологическое действие

    Антибиотик группы цефалоспоринов III поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив к действию большинства бета-лактамаз.
    Препарат активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Neisseria spp. (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae), Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Morganella spp. (в т.ч. Morganella morganii), Proteus spp. (Proteus mirabilis /в т.ч. индол-положительный/, Proteus vulgaris), Providenсia spp. (в т.ч. Providenсia rettgeri), Serratia spp.), Acinetobacter spp., Haemophilus parainfluenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Pasteurella multocida, Salmonella spp., Shigella spp.,Yersinia enterolitica; грамположительных бактерий: Micrococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus aureus, Streptococcus mitis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы А, Streptococcus viridans); штаммов, чувствительных к метициллину: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis; анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (большинство штаммов Bacteroides fragilis - резистентны), Clostridium perfingens, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.
    Препарат Цефтазидим обладает наиболее высокой активностью среди цефалоспоринов III поколения в отношении Pseudomonas aeruginosa и возбудителей внутригоспитальной инфекции.
    Препарат не активен в отношении метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus faecalis; а также в отношении Campylobacter spp., Chlamydia spp., Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria spp. (в т.ч. Listeria monocytogenes).

    Фармакокинетика

    Всасывание
    После в/м введения препарата в дозе 0.5 г или 1 г C max достигается через 1 ч и составляет соответственно 17 мкг/мл и 39 мкг/мл; после в/в введения C max достигается к концу инфузии и составляет соответственно 42 мкг/мл и 69 мкг/мл.
    Концентрация препарата, равная 4 мкг/мл, сохраняется в течение 6-8 ч, терапевтическая концентрация в плазме крови сохраняется в течение 8-12 ч.
    Распределение
    После введения препарат быстро распределяется в организме человека и достигает терапевтических концентраций в большинстве тканей (в костях, миокарде, желчном пузыре, коже и мягких тканях в концентрациях, достаточных для лечения инфекционных заболеваний) и жидкостей (включая синовиальную, перикардиальную и перитонеальную жидкость, а также в желчи, мокроте и моче). Плохо проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер, но достигаемый препаратом в спинномозговой жидкости терапевтический уровень достаточен для лечения менингита.
    Обратимо связывается с белками плазмы (менее 15%), причем бактерицидным действием обладает только в свободном виде. Степень связывания с белками не зависит от концентрации.
    V d составляет 0.21–0.28 л/кг. Препарат накапливается в мягких тканях, почках, легких, костях, суставах, серозных полостях.
    Выведение
    T 1/2 при нормальной почечной функции составляет 1.8 ч. Выводится в неизмененном виде почками до 80-90% (70% введенной дозы выводится в первые 4 ч) в течение суток путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в равной степени.
    Фармакокинетика в особых клинических случаях
    T 1/2 при нарушениях функции почек составляет 2.2 ч. Препарат не метаболизируется в печени, поэтому нарушение функции печени не отражается на фармакодинамике препарата.

    Показания

       – сепсис (септицемия);
       – тяжелые гнойно-септические состояния;
       – инфекции костей и суставов (в т.ч. септический артрит, остеомиелит, бактериальный бурсит);
       – инфекции дыхательных путей (в т.ч. острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазы, пневмония, вызванная грамотрицательными бактериями, абсцесс легких, эмпиема плевры);
       – инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. острый и хронический пиелонефрит, пиелит, простатит, цистит, уретрит /только бактериальный/, абсцесс почки);
       – инфекции кожи и мягких тканей (мастит, раневые инфекции, кожные язвы, флегмона, рожа, инфицированные ожоги);
       – инфекции ЖКТ, брюшной полости и желчных путей (перитонит, энтероколит, забрюшинные абсцессы, дивертикулит, воспаления органов малого таза, холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря);
       – инфекции женских половых органов;
       – менингит;
       – инфекции уха, горла, носа (средний отит, синусит, мастоидит);
       – гонорея (особенно при повышенной чувствительности к антибактериальным препаратам из группы пенициллинов);

    Режим дозирования

    Препарат Цефтазидим-АКОС применяют только в/в или в/м. Доза препарата устанавливается индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, локализации инфекции и чувствительности возбудителя, возраста и массы тела, функции почек.
    При осложненных инфекциях мочевыводящих путей назначают в/м или в/в по 0.5–1 г каждые 8–12 ч.
    При неосложненной пневмонии и инфекциях кожи - в/м или в/в по 0.5-1 г каждые 8 ч.
    При муковисцидозе, инфекциях легких, вызванных Pseudomonas spp., - от 100 до 150 мг/кг/сут, кратность введения – 3 раза/сут (применение дозы до 9 г/сутки у таких пациентов не вызывало осложнений).
    При инфекциях костей и суставов - в/в по 2 г каждые 12 ч.
    При крайне тяжелых или жизнеугрожающих инфекциях - в/в по 2 г каждые 8 ч.
    При нарушениях функции почек необходима коррекция дозы.
    После начальной нагрузочной дозы 1 г, взрослым с нарушением функции почек (включая пациентов, которым проводят диализ), может потребоваться снижение дозы, как указано ниже:

    Клиренс креатинина Доза
    >50 мл/мин (0.83 мл/сек) Обычная доза для взрослых и подростков
    35-50 мл/мин (0.52–0.83 мл/сек) по 1 г каждые 12 ч
    16-30 мл/мин (0.27–0.5 мл/сек) по 1 г каждые 24 ч
    6–15 мл/мин (0.1–0.25 мл/сек) по 500 мг каждые 24 ч
    <5 мл/мин (0.08 мл/сек) по 500 мг каждые 48 ч
    Пациенты, которым проводят гемодиализ по 1 г после каждого сеанса гемодиализа
    Пациенты, которым проводят перитонеальный диализ по 500 мг каждые 24 ч

    Эти показатели ориентировочны. У таких пациентов рекомендуется контролировать уровень препарата в сыворотке, который не должен превышать 40 мг/л.
    Период полувыведения препарата во время гемодиализа составляет 3-5 ч. Соответствующую дозу препарата следует повторять после каждого периода диализа.
    При перитонеальном диализе препарат Цефтазидим-АКОС можно включать в диализную жидкость в дозе от 125 мг до 250 мг на 2 л диализной жидкости.
    Детям в возрасте до 1 мес препарат назначают в виде в/в инфузии в дозе 30 мг/кг/сут , кратность введения – 2 раза.
    Детям в возрасте от 2 мес до 12 лет – в виде в/в инфузии 30-50 мг/кг/сут, кратность введения – 3 раза.
    Детям со сниженным иммунитетом, муковисцидозом, менингитом препарат назначают в дозе до 150 мг/кг/сут каждые 12 ч. Максимальная суточная доза для детей - 6 г.
    Правила приготовления растворов
    При растворении порошка выделяется двуокись углерода. После введения растворителя флакон необходимо встряхивать, чтобы получился прозрачный раствор. В полученном готовом растворе препарата могут присутствовать небольшие пузырьки двуокиси углерода.
    Полученный раствор может иметь цвет от светло-желтого до темно-желтого. Если соблюдены все рекомендуемые правила разведения препарата, то его эффективность не зависит от оттенка.
    Первичное разведение

    Количество препарата В/м введение В/в введение
    250 мг 1 мл воды для инъекций 2.5 мл воды для инъекций
    500 мг 1.5 мл воды для инъекций 5 мл воды для инъекций
    1 г или 2 г 3 мл воды для инъекций 10 мл воды для инъекций

    Вторичное разведение
    Для в/в капельного введения полученный вышеописанным способом раствор препарата Цефтазидим-АКОС дополнительно разводят в 50-100 мл одного из следующих растворителей, предназначенных для внутривенного введения (0.9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% или 10% раствор глюкозы (декстрозы), 5% раствор глюкозы (декстрозы) с 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствор натрия бикарбоната.
    Следует использовать только свежеприготовленный раствор.

    Побочное действие

    Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд; редко – бронхоспазм, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.
    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, гиперкреатининемия); редко – стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.
    Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция.
    Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови), олигурия, анурия.
    Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
    Местные реакции: при в/в введении - флебит, болезненность по ходу вены; при в/м введении - болезненность и инфильтрат.
    Прочие: носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.

    Противопоказания

       – повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам;
       – беременность;
       – лактация (грудное вскармливание).

    Беременность и лактация

    При беременности и в период лактации препарат применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

    Особые указания

    С осторожностью следует назначать препарат при кровотечениях в анамнезе, заболеваниях ЖКТ в анамнезе (особенно неспецифический язвенный колит).
    У пациентов с зарегистрированной в анамнезе реакцией гиперчувствительности к пенициллинам отмечалась перекрестная реакция гиперчувствительности к цефалоспоринам (3-7%). Хотя у многих пациентов с аллергией на пенициллин, проявляющейся в виде сыпи, цефалоспорины применяли без нежелательных последствий, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата Цефтазидим-АКОС данной категории пациентов.
    Цефалоспорины могут препятствовать синтезу витамина К вследствие подавления кишечной флоры, что может вызвать снижение уровня зависимых от витамина К факторов свертывания крови, и в редких случаях привести к гипопротромбинемии и кровотечению. Назначение витамина К устраняет гипопротромбинемию. У тяжелых, пожилых и ослабленных больных, у пациентов с нарушением функции печени и у лиц с неполноценным питанием риск развития кровотечений наиболее высок.
    У некоторых пациентов во время или после применения цефалоспоринов может развиваться псевдомембранозный колит, вызываемый токсином Clostridium difficile. В легких случаях достаточно отмены препарата, при более тяжелых – рекомендуется восстановление водно-солевого и белкового баланса, при необходимости следует назначать метронидазол, бацитрацин, ванкомицин внутрь.
    Использование в педиатрии
    С осторожностью следует назначать препарат новорожденным и детям в возрасте до 1 мес.

    Передозировка

    Симптомы: головокружение, парестезии, головная боль, судорожные припадки, отклонения в результатах лабораторных анализов.
    Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. В случае тяжелой передозировки, возможно применение гемодиализа.

    Лекарственное взаимодействие

    Отмечается синергизм антибактериального действия при одновременном применении с аминогликозидами, ванкомицином, рифампицином.
    Петлевые диуретики, аминогликозиды, ванкомицин, клиндамицин снижают клиренс цефтазидима, в результате чего возрастает риск нефротоксического действия.
    Фармацевтическое взаимодействие
    Препарат фармацевтически несовместим с аминогликозами, гепарином, ванкомицином.
    Нельзя использовать раствор натрия бикарбоната в качестве растворителя.
    Фармацевтически совместим со следующими растворами: при концентрации от 1 до 40 мг/мл – натрия хлорид 0.9%, натрия лактат, раствор Хартмана, декстроза 5%, натрия хлорид 0.225% и декстроза 5%, натрия хлорид 0.45% и декстроза 5%, натрия хлорид 0.9% и декстроза 5%, натрия хлорид 0.18% и декстроза 4%, декстроза 10%, декстран 40 (10%) в растворе натрия хлорида 0.9%, декстран 40 (10%) в растворе декстрозы 5%, декстран 70 (6%) в растворе натрия хлорида 0.9%, декстран 70 (6%) в растворе декстрозы 5%.
    При концентрации от 0.05 до 0.25 мг/мл цефтазидим совместим с раствором для интраперитонеального диализа (лактат).
    Для в/м введения цефтазидим может быть разведен раствором лидокаина гидрохлорида 0.5% или 1%. Оба компонента сохраняют активность, если цефтазидим добавляют к следующим растворам (концентрация цефтазидима 4 мг/мл): гидрокортизон, (гидрокортизона натрия фосфат) 1 мг/мл в растворе натрия хлорида 0.9% или растворе декстрозы 5%, цефуроксим (цефуроксим натрия) 3 мг/мл в растворе натрия хлорида 0.9%, клоксациллин (клоксациллин натрия) 4 мг/мл в растворе натрия хлорида 0.9%, гепарин 10 МЕ/мл в растворе натрия хлорида 0.9%, калия хлорид 10 мэкв/л или 40 мэкв/л в растворе натрия хлорида 0.9%. при смешивании раствора цефтазидима (500 мг в 1.5 мл воды для инъекций) и метронидазола (500 мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность.

    Условия и сроки хранения

    Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
    Свежеприготовленный раствор для инъекций годен для использования в течение 18 ч при хранении при температуре не выше 25°C. При хранении в холодильнике при температуре от 2° до 8°C срок годности раствора равен 120 ч.
    Условия отпуска из аптек
    Препарат отпускается по рецепту.


  • Читать другие статьи на эту тему