|
Форма выпуска, состав и упаковка
|
Таблетки, покрытые оболочкой
|
1 таб.
|
|
эбастин |
10 мг |
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Регистрационный №:
таб., покр. оболочкой, 10 мг: 10 шт. - П №014050/01-2002 10.06.02
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых H
1
-рецепторов. Оказывает противоаллергическое действие.
Препарат не вызывает выраженного антихолинергического и седативного эффектов. Не отмечено влияния Кестина на интервал QT ЭКГ даже при применения в дозе 80 мг.
После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие развивается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения Кестином антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь эбастин быстро абсорбируется из ЖКТ и почти полностью биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита карэбастина. Прием вместе с жирной пищей ускоряет абсорбцию (концентрация в плазме крови возрастает на 50%). После однократного приема препарата в дозе 10 мг C
max
карэбастина в плазме достигается через 2.6–4 ч и составляет 80-100 нг/мл.
При ежедневном приеме препарата в дозе 10 мг C
ss
достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Не проникает через гемато-энцефалический барьер.
Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина составляет более 95%.
При приеме препарата одновременно с приемом пищи уровень карэбастина в крови возрастает в 1.6–2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения C
max
метаболита и не оказывает влияния на клинические эффекты Кестина.
Метаболизм и выведение
Т
1/2
карэбастина составляет от 15 до 19 ч. 66% активного вещества выводится в виде конъюгатов с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не меняются.
У пациентов с почечной недостаточностью Т
1/2
возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности – до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.
Показания
– аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный в т.ч. бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными аллергенами);
– крапивница (вызванная в т.ч. бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода);
– аллергические заболевания и состояния, обусловленные повышенным высвобождением гистамина.
Режим дозирования
Взрослым и детям старше 15 лет
препарат назначают по 10-20 мг (1-2 таб.) 1 раз/сут.
Детям в возрасте от 6 до 11 лет
препарат назначают по 5 мг (1/2 таб.) 1 раз/сут;
детям в возрасте от 12 до 15 лет
- по 10 мг (1 таб.) 1 раз/сут.
При необходимости взможно назначение препарата в суточной дозе 20 мг.
Препарат принимают независимо от приема пищи.
Побочное действие
Возможно:
головная боль, сухость во рту.
В редких случаях:
диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит.
Противопоказания
– беременность;
– лактация (грудное вскармливание);
– детский возраст до 6 лет;
– повышенная чувствительность к препарату.
Беременность и лактация
Кестин противопоказан к применению при беременности из-за отсутствия достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения препарата у беременных женщин.
При необходимости применения Кестина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, в связи с отсутствием данных о выделении активного вещества с грудным молоком.
Особые указания
С
особой осторожностью
назначают Кестин пациентам с выраженными нарушениями функции печени и/или почек.
При нарушении функции печени суточная доза препарата не должна превышать 10 мг.
С осторожностью применять у пациентов с увеличенным интервалом QT и гипокалиемией.
Не рекомендуется назначать Кестин одновременно с кетоконазолом и эритромицином.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не влияет на способность пациентов заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Лечение:
специфического антидота не существует. Рекомендуют промывание желудка, медицинское наблюдение; при необходимости проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Не выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия Кестина с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в
качестве средства безрецептурного
отпуска.
| 