КОНКОР (CONCOR)

BISOPROLOL

Форма выпуска, состав и упаковка

Регистрационный №:
таб., покр. оболочкой, 5 мг, 10 мг: 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90 и 100 шт. - П №012963/01-2001 21.05.01

Селективный бета ₁ -адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не обладает внутренней симпатомиметической активностью и клинически значимыми мембраностабилизирующими свойствами.
Оказывает антиангинальное действие. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения ЧСС, уменьшения сердечного выброса и снижения АД. Увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы.
Оказывает гипотензивное действие за счет уменьшения сердечного выброса, торможения секреции ренина почками, воздействием на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При длительном приеме Конкор снижает первоначально повышенное ОПСС.
При хронической сердечной недостаточности Конкор подавляет активизированную симпато-адреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, приводящую к прогрессированию заболевания.
Конкор обладает очень низким сродством к b ₂ -рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов и к b ₂ -рецепторам эндокринной системы. Препарат может воздействовать на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы только в редких случаях.
При однократном приеме действие Конкора сохраняется в течение 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь бисопролол хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи. C _max достигается через 1-3 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.
Метаболизм и выведение.
Эффект "первого прохождения" через печень выражен незначительно (менее 10%). В печени биотрансформируется около 50% дозы с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится из организма почками, 50% - в неизмененном виде, остальное - в виде метаболитов; около 2% дозы - через кишечник. T _1/2 составляет 10-12 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика бисопролола линейна, ее показатели не зависят от возраста.
Подбор дозы для пациентов с нарушениями функции печени или почек легкой и средней степени тяжести не требуется.

Показания

   – артериальная гипертензия;
   – ИБС (стенокардия);
   – хроническая сердечная недостаточность.

Режим дозирования

При артериальной гипертензии и стенокардии препарат назначают по 5-10 мг 1 раз/сут.
При мягкой артериальной гипертензии начальная доза может составлять 2.5 мг/сут. Превышение дозы до 10 мг/сут возможно лишь в исключительных случаях. Дозу препарата подбирают индивидуально, с учетом эффективности терапии и частоты пульса.
Лечение артериальной гипертензии следует проводить под регулярным медицинским контролем.
Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней тяжести , а также лицам пожилого возраста коррекции режима дозирования, как правило, не требуется.
Для больных с выраженными нарушениями функции почек (при КК менее 20 мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Конкор назначают пациентам с хронической сердечной недостаточностью (с фракцией выброса < =35% по данным ЭхоКГ), находящимся в стабильном состоянии без обострения в течении последних 6 недель. При этом не следует изменять проводимую ранее терапию в течение, по крайней мере, 2 недель. Препарат назначают в комбинации с ингибитором АПФ (или другим вазодилататором), диуретиком и, при необходимости, сердечным гликозидом.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны (особенно в начале терапии) чувство усталости, головокружение, головная боль, нарушение сна, депрессии; редко – галлюцинации (обычно слабовыраженные и проходящие в течение 1-2 недель), парестезии.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV проводимости, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков; в начале лечения возможно ухудшение состояния у пациентов с перемежающейся хромотой или с синдромом Рейно.
Со стороны дыхательной системы: редко - одышка (у пациентов со склонностью к бронхоспазму).
Со стороны пищеварительной системы: в отдельных случаях - диарея, запоры, тошнота, боли в животе, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ), гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях - мышечная слабость, судороги мышц, артропатия с поражением одного или нескольких суставов (моно- или полиартрит).
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе (при латентном сахарном диабете) и замаскированные признаки гипогликемии; в отдельных случаях - повышение уровня триглицеридов в крови.
Со стороны половой системы: в отдельных случаях - нарушение потенции.
Дерматологические реакции: возможен зуд; редко – покраснение кожи, усиление потоотделения, сыпь.

Противопоказания

   – шок;
   – AV блокада II и III степени;
   – СССУ;
   – выраженная синоатриальная блокада;
   – брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);
   – артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
   – бронхиальная астма и другие обструктивные заболевания дыхательных путей;
   – тяжелые формы нарушения периферического кровообращения;
   – одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В);
   – псориаз (в т.ч. в семейном анамнезе);
   – феохромоцитома;
   – беременность;
   – лактация (грудное вскармливание).

Беременность и лактация

Конкор противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) из-за отсутствия достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения препарата.
В исключительных случаях применения Конкора при беременности лечение им должно быть прекращено за 72 часа до ожидаемого срока родов из-за возможности брадикардии, гипогликемии и угнетения дыхания новорожденного. Если отмена препарата невозможна, то после родоразрешения новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии можно ожидать в течение первых 3 сут.
В экспериментальных исследованиях не выявлено нарушений репродуктивной функции и изменений у потомства.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при лечении больных сахарным диабетом со значительными колебаниями содержания глюкозы в крови, т.к. симптомы гипогликемии могут быть замаскированы; при терапии пациентов, придерживающихся строгой диеты; при лечении больных с метаболическим ацидозом; больных с тяжелой реакцией повышенной чувствительности в анамнезе; при проведении десенсибилизирующей терапии; при AV блокаде I степени; при ангиоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала).
Пациентам с феохромоцитомой Конкор можно назначать только после приема альфа-адреноблокаторов.
В отдельных случаях применение бета-адреноблокаторов может вызвать развитие или ухудшение течения псориаза, или привести к появлению псориазоподобных высыпаний.
На фоне приема бета-адреноблокаторов могут возникать более тяжелые формы реакций повышенной чувствительности.
При лечении бета-адреноблокаторами в отдельных случаях наблюдается выпадение волос, нарушение слуха или шум в ушах, увеличение массы тела, изменения настроения, кратковременная потеря памяти, аллергический ринит.
Перед проведением хирургического вмешательства следует проинформировать анестезиолога о приеме Конкора.
Использование в педиатрии
Клинические данные об эффективности и безопасности применения Конкора у детей отсутствуют.
Результаты экспериментальных исследований
Исследования, проведенные на лабораторных животных, не выявили цитотоксических, мутагенных или канцерогенных свойств препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат (особенно в начале лечения или при одновременном употреблении алкоголя или этанолсодержащих препаратов).

Передозировка

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. При брадикардии или артериальной гипотензии возможно в/в введение атропина в дозе от 1.5 до 2 мг, введение глюкагона в дозе 1-5 мг (до 10 мг). При бронхоспазме применяют бета ₂ -адреномиметики (например, сальбутамол или фенотерол).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Конкор может усиливать действие антигипертензивных препаратов.
При одновременном применении Конкора и резерпина, альфа-метилдопы, клонидина или гуанфацина возможно резкое снижение ЧСС.
При одновременном применении Конкора и клонидина, препаратов наперстянки, а также гуанфацина возможны нарушения проводимости.
При одновременном применении Конкора и симпатомиметиков (в т.ч. содержащихся в средствах от кашля, в каплях в нос и глазных каплях) действие бисопролола может снижаться.
При одновременном применении нифедипин и другие блокаторы кальциевых каналов производные дигидропиридина могут усиливать гипотензивное действие Конкора.
При одновременном применении Конкора и верапамила или дилтиазема и других антиаритмических препаратов возможно падение АД, снижение ЧСС, а также развитие аритмий и/или сердечной недостаточности (не следует в/в вводить блокаторы кальциевых каналов и антиаритмические препараты на фоне терапии Конкором).
При одновременном применении Конкора и клонидина последний можно отменить только в том случае, если за несколько дней до этого был закончен прием Конкора из-за возможного чрезмерного повышения АД.
При одновременном приеме производных эрготамина (в т.ч. эрготаминсодержащих средств от мигрени) и Конкора возможно усиление симптомов нарушений периферического кровообращения.
При одновременном приеме Конкора и рифампицина может незначительно уменьшиться T _1/2 бисопролола (повышение дозы Конкора обычно не требуется).
При одновременном применении Конкора и инсулина или пероральных гипогликемических средств симптомы гипогликемии маскируются или смягчаются (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.