ФАРЕСТОН (FARESTON)

TOREMIFENE

Форма выпуска, состав и упаковка

Фармакологическое действие

Антиэстрогенный противоопухолевый препарат, подавляющий рост опухоли молочной железы. Является нестероидным производным трифенилэтилена с присоединенным атомом хлора в боковой цепи этилена. Проникая в опухолевые клетки, специфически связывается с рецепторами эстрогенов и, таким образом, ингибирует стимулируемый эстрогенами синтез ДНК, что приводит к подавлению репликации клеток. Помимо антиэстрогенных свойств противоопухолевое действие Фарестона опосредуется индукцией преобразования b-фактора роста, подавляющего онкогенез, а также комплексным воздействием препарата на онкогенную регуляцию, приводящим к апоптозу раковых клеток.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение
После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. C _max в плазме крови достигается через 3 ч. C _ss в плазме крови устанавливается в течение 3-4 недель (при дозе 60 мг/сут).
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени, выводится через кишечник. T _1/2 составляет 5 сут.

Показания

   – эстрогензависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.

Режим дозирования

Назначают внутрь по 60 мг/сут в 1 прием. В случае неэффективности другой эндокринной или цитотоксической терапии доза Фарестона составляет 240 мг/сут, в 2 приема по 120 мг.

Побочное действие

Возможно: тошнота, чувство жара, усиление потоотделения, головокружение, явления диспепсии (возникают в начале приема и проходят самопроизвольно в процессе лечения).

Противопоказания

   – гиперплазия эндометрия (в т.ч. в анамнезе);
   – тяжелая печеночная недостаточность (в т.ч. в анамнезе);
   – тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе);
   – беременность;
   – лактация (грудное вскармливание);
   – повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация

Фарестон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

С осторожностью назначают препарат при лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии (в т.ч. при метастазах в костную ткань).
Благодаря наличию атома хлора, торемифен в меньшей степени образует метаболиты, повреждающие ДНК. До настоящего времени не описаны случаи возникновения вторичного рака эндометрия при применении Фарестона.

Передозировка

Реальных случаев передозировки до настоящего времени не зарегистрировано. У здоровых добровольцев при приеме Фарестона в дозе 680 мг/сут наблюдались головокружение и головные боли.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Фарестона и препаратов, уменьшающих выделение ионов кальция через почки (тиазидные диуретики), повышается риск развития гиперкальциемии.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.