ЭНКОРАТ ХРОНО (ENCORATE CHRONO)

VALPROIC ACID

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Регистрационный №:
таб. с контролир. высвобождением, покр. пленочной оболочкой, 200 мг, 300 мг, 500 мг: 30 шт. - П №014475/01-2002 22.10.02

Фармакологическое действие

Противоэпилептический препарат пролонгированного действия. Обладает противосудорожной активностью при различных типах эпилепсии у людей.
Натрия вальпроат увеличивает содержание GABA в головном мозге, что соответственно увеличивает содержание GABA в постсинаптических нейронах. Кроме того, натрия вальпроат влияет на перенос ионов калия через мембраны нейронов. Результатом подобного воздействия является подавление возникновения, а также распространения эпилептического возбуждения по нейронам.
Препарат не оказывает выраженного снотворного и седативного действия, не оказывает угнетающего воздействия на дыхательный центр.
Энкорат Хроно не влияет на АД, ЧСС, функцию почек и температуру тела.

Фармакокинетика

Всасывание
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ.
C _max в плазме достигаются в течение 2-8 ч после приема внутрь. Терапевтическая эффективность препарата проявляется при концентрации в плазме крови 40-100 мг/л. В тоже время фармакологический и терапевтический эффекты данного препарата не всегда зависят от его концентрации в плазме.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 80-90%. V _d - 0.2 кг/массы тела.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени и выводится с мочой. T _1/2 составляет 8-22 ч.
Для данного препарата не отмечено пресистемного метаболизма.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых пациентов V _d увеличивается, в объем плазмы снижается, что приводит к увеличению количества свободного препарата в плазме, но не является клинически значимым при нормальной функции печени и почек.

Показания

   – лечение генерализованной или парциальной эпилепсии, особенно при следующих типах припадков: абсансы, миоклонические, тонико-клонические, атонические;
   – парциальная эпилепсия: простые или комбинированные припадки, вторичные генерализованные припадки;
   – специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто).

Режим дозирования

Дозу следует устанавливать индивидуально в зависимости от возраста и массы тела пациента.
Взрослым препарат назначают в начальной дозе 600 мг/сут. Затем увеличивают суточную дозу на 200 мг каждые 3 дня до достижения оптимального эффекта. Максимально рекомендуемая доза составляет 1-2 г/сут.
Детям с массой тела выше 20 кг препарат назначают в начальной дозе 400 мг/сут. Затем дозу постепенно повышают до оптимальной, составляющей в среднем 20-30 мг/кг массы тела/сут.
Суточную дозу делят на 1-2 приема. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.
Детям с массой тела менее 20 кг препарат назначать не следует.
У пожилых пациентов при нормальной функции почек и печени изменения режима дозирования не требуется.
Пациентам, у которых необходимый терапевтический эффект достигнут при терапии препаратом Энкорат, возможно применение препарата Энкорат Хроно в аналогичной ежедневной дозе.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, диарея и/или запор, гепатит, панкреатит.
Со стороны ЦНС: редко - атаксия, тремор, нарушение сознания, кома.
Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, нейтропения, лейкопения.
Со стороны свертывающей системы крови: редко - тромбоцитопения, снижение уровня фибриногена, торможение агрегации тромбоцитов.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны репродуктивной системы: редко - нарушение менструального цикла, вторичная аменорея.
Прочие: 2-12% - выпадение волос; редко - увеличение массы тела, гипераммониемия, гиперкреатинемия.

Противопоказания

   – выраженные нарушения функции поджелудочной железы и печени;
   – острый гепатит;
   – порфирия;
   – тромбоцитопения;
   – детский возраст до 3 лет;
   – беременность;
   – лактация;
   – повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация

Назначение препарата при беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае приема препарата при беременности обязательно проведение специализированного предродового наблюдения за плодом.
При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

В период приема препарата Энкорат Хроно может увеличиваться время свертывания крови в связи с тем, что вальпроевая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов. Это следует учитывать при проведении оперативных вмешательств у пациентов, принимающих Энкорат Хроно. Если на фоне длительного приема препарата начинается развитие спонтанных гематом и кровотечений, Энкорат Хроно следует отменить.
Существует риск развития лекарственного панкреатита и нарушения функции печени (обычно в первые 6 мес применения препарата). В связи с этим необходимо в течение первых 6 мес лечения контролировать состояние поджелудочной железы, проводить печеночные пробы, следить за уровнем протромбина. При возникновении таких симптомов, как выраженная слабость, летаргическое состояние, отечность, рвота и желтуха, следует немедленно прекратить применение препарата.
Высокий риск развития нарушений функции печени на фоне приема Энкората Хроно наблюдается у детей с эпилепсией и сочетанными метаболическими и дегенеративными заболеваниями, органической патологией мозговой ткани и замедленным умственным развитием.
Контроль лабораторных показателей
В период применения препарата необходимо проведение регулярного контроля уровня трансаминаз, билирубина, амилазы, количества тромбоцитов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе с механизмами и управлении транспортным средством, т.к. препарат ослабляет внимание.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, угнетение дыхания, гипорефлексия, коматозное состояние.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. При необходимости проводят стационарное лечение с использованием симптоматической терапии, гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Энкорат Хроно усиливает действие нейролептиков, антидепрессантов и противосудорожных препаратов.
При одновременном применении Энкората Хроно с антикоагулянтами и производными ацетилсалициловой кислоты увеличивается торможение агрегации тромбоцитов.
При одновременном применении Энкората Хроно с фенитоином и ламотриджином наблюдается изменение их плазменных концентраций.
При одновременном применении Энкората Хроно и варфарина снижается процент связывания варфарина белками плазмы крови.
Энкорат Хроно не вызывает индукции печеночных ферментов, поэтому не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.