АТАКАНД (ATACAND)

CANDESARTAN

Форма выпуска, состав и упаковка

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат, антагонист рецепторов ангиотензина II, селективно действующий на рецепторы AT ₁ .
Представляет собой пролекарство, которое в организме быстро превращается в активную форму в результате гидролиза сложноэфирной группы при всасывании из ЖКТ. Образует прочную связь с рецепторами AT ₁ с последующей медленной диссоциацией. Не проявляет свойств агониста.
На фоне применения антагонистов рецепторов ангиотензина II не возникает кашель, что подтверждается клиническими испытаниями. Кандесартан не блокирует другие гормоны и не связывается с их рецепторами; не влияет на состояние ионных каналов, участвующих в регуляции деятельности сердечно-сосудистой системы.
У пациентов с артериальной гипертензией Атаканд вызывает дозозависимое снижение АД. Механизм антигипертензивного действия препарата заключается в снижении ОПСС, при этом кандесартан не влияет на ЧСС, ударный объем и минутный сердечный выброс. В начале лечения или при возобновлении терапии не наблюдалось тяжелых случаев артериальной гипотензии.
Терапевтический эффект препарата проявляется при всех стадиях артериальной гипертензии. Атаканд обеспечивает плавное снижение АД, длительность антигипертензивного эффекта составляет 24 ч. Терапевтическая эффективность Атаканда не зависит от возраста или пола пациента.
Атаканд усиливает почечный кровоток, поддерживает или повышает скорость клубочковой фильтрации, при этом сосудистое сопротивление и объем фильтрации падает. Препарат не вызывает изменений концентрации глюкозы и состава липидов плазмы крови.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь кандесартан цилексетил превращается в активное вещество кандесартан; средняя величина абсолютной биодоступности кандесартана составляет приблизительно 40%. C _max достигается в среднем через 3-4 ч после приема. Концентрация кандесартана в плазме возрастает линейно при повышении доз в терапевтическом диапазоне. Прием пищи не влияет на AUC.
Связывание кандесартана с белками плазмы составляет 99%. Очевидный V _d - 0.1 л/кг.
Метаболизм и выведение
Кандесартан выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой и желчью, биотрансформации в печени подвергается незначительная часть дозы. T _1/2 составляет около 9 ч. При многократном приеме кумуляции не отмечается.
Общий клиренс кандесартана составляет около 0.37 мл/мин/кг; почечный клиренс - приблизительно 0.19 мл/мин/кг. После перорального введения ¹⁴ С-меченого кандесартана приблизительно 30% радиоактивной метки обнаруживается в моче, 70% выводится с калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетические параметры не зависят от пола пациента.
У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) C _max и AUС кандесартана выше, чем у пациентов более молодого возраста (изменения режима дозирования не требуется).
У пациентов с нарушениями функции почек наблюдается повышение C _max , AUС и T _1/2 кандесартана (при нарушениях функции почек легкой и средней степени тяжести коррекции режима дозирования не требуется, но при выраженных нарушениях сКК<30 мл/мин/1.73 м ² лечение следует начинать с минимальной дозы).
У пациентов с нарушениями функции печени легкой или умеренной степени тяжести фармакокинетические параметры препарата не меняются.

Показания

   – артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Атаканд рекомендуют назначать в дозе 8 мг 1 раз/сут. Максимальный терапевтический эффект достигается через 4 недели после начала терапии. При отсутствии необходимого клинического эффекта дозу можно повысить до 16 мг/сут.
При применении Атаканда в начальной дозе 16 мг/сут переносимость препарата хорошая.
Таблетки принимают 1 раз/сут независимо от приема пищи.
При назначении препарата лицам пожилого возраста, пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции почек(КК>30 мл/мин/1.73 м ² ) или с хроническими заболеваниями печени легкой или средней степени тяжести коррекции режима дозирования не требуется.
При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции почек(КК<30 мл/мин/1.73 м ² ) начальная доза должна составлять 4 мг.
Клинические данные о применении препарата у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени (циррозом) отсутствуют. В связи с этим таким пациентам рекомендуется начинать лечение с суточной дозы 4 мг.
Препарат можно применять как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами (тиазидными диуретиками, блокаторами кальциевых каналов).

Побочное действие

Со стороны ЦНС: часто (более 2%) - головная боль, головокружение.
Со стороны лабораторных показателей: повышение активности АСТ (несколько выше, чем в группах, принимавших плацебо). В целом не выявлено клинически значимых изменений лабораторных показателей при приеме Атаканда.
Прочие: часто (более 2%) - боль в спине.
Клинические испытания выявили хорошую переносимость препарата, частота возникновения побочных эффектов была сравнима с плацебо, не зависела от дозы препарата, а также от возраста и пола пациента. В целом, побочные явления носили умеренный и временный характер. Число случаев прекращения приема препарата из-за возникших побочных эффектов было аналогично в группе пациентов, принимавших кандесартан цилексетил и плацебо.
Причинно-следственная связь между приемом Атаканда и описанными побочными эффектами не установлена.

Противопоказания

   – беременность;
   – период лактации;
   – детский и подростковый возраст до 18 лет;
   – повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности.
В экспериментальных исследованиях установлено, что применение кандесартана приводит к нарушению функции почек у плода на поздних сроках развития, а также в неонатальном периоде. Механизм этого действия вероятно связан с влиянием препарата на систему ренин-ангиотензин-альдостерон.
У человека почечная перфузия плода, которая зависит от состояния системы ренин-ангиотензин-альдостерон, начинается со II триместра беременности. Таким образом, риск для плода возрастает при приеме препарата во II триместре.
Не установлено, выделяется ли кандесартан с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание в связи с потенциальной возможностью развития отрицательных побочных явлений у ребенка.
В экспериментальных исследованиях кандесартан обнаружен в молоке лактирующих крыс.

Особые указания

При назначении Атаканда пациентам со стенозом почечной артерии (билатеральном или при стенозе одной артерии) следует учитывать, что лекарственные средства, влияющие на систему ренин-ангиотензин-альдостерон (ингибиторы АПФ), могут повышать концентрацию мочевины и креатинина в сыворотке крови. Существует возможность (не подтвержденная), что подобные эффекты могут наблюдаться при применении антагонистов ангиотензина II.
Пациенты, получавшие гидрохлоротиазид в дозе 12.5 мг, хорошо переносят последующее применение Атаканда в дозе 8 мг. Пациенты также хорошо переносят одновременную терапию гидрохлоротиазидом в дозе до 25 мг и Атакандом в дозе 16 мг в течение 8 недель. Однако при выраженном уменьшении ОЦК (при применении диуретиков в высоких дозах) может возникать симптоматическая гипотония, что характерно и для других препаратов, влияющих на систему ренин-ангиотензин-альдостерон. Очевидно, что такое состояние необходимо скорректировать перед применением Атаканда.
Одновременное применение Атаканда с калийсберегающими диуретиками, не выводящими калий из организма, теоретически может привести к повышению концентрации калия в сыворотке. Следует соблюдать осторожность при необходимости применения такой комбинации.
Использование в педиатрии
Клиническая эффективность и безопасность применения Атаканда у детей не установлена.

Передозировка

Случаи передозировки Атаканда до настоящего времени не описаны.
Возможные симптомы: артериальная гипотензия.
Лечение: при необходимости - симптоматическая терапия при постоянном контроле жизненных функций. Пациенту следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами; при необходимости - увеличить объем плазмы путем инфузии изотонического раствора, при отсутствии эффекта - симпатомиметические средства. Кандесартан не выводится при гемодиализе.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимого взаимодействия препарата Атаканд с другими лекарственными средствами не обнаружено.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре ниже 30°C. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.