|
Форма выпуска, состав и упаковка
|
Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой
|
1 таб.
|
|
пирибедил |
50 мг |
Прочие ингредиенты: натрия гидрокарбонат, натрия кармеллоза, титана диоксид, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, сахароза, тальк.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Регистрационный №:
таб. с контролир. высвобождением, покр. оболочкой, 50 мг: 30 шт. - П-8-242 N011144 10.06.99
Фармакологическое действие
Противопаркинсонический препарат, стимулятор допаминергической передачи в ЦНС, периферический вазодилататор.
В экспериментальных исследованиях показано, что пирибедил улучшает метаболизм в тканях головного мозга путем стимуляции передачи электрических импульсов в коре головного мозга, повышения потребления кислорода, повышения pO
2
в тканях коры головного мозга, улучшения кровоснабжения за счет увеличения входящего кровотока. Такое действие обусловлено стимуляцией центральных допаминовых рецепторов (т.к. антагонисты допамина, например, пимозид, способны ингибировать действие Пронорана).
У человека пирибедил вызывает допаминергическую стимуляцию корковой электролитической активности как в периоды бодрствования, так и в периоды сна; действует на различные функции, контролируемые допамином.
Воздействуя на допаминовые рецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре периферических сосудов, оказывает вазодилатирующее действие.
Показано, что при перемежающейся хромоте вследствие облитерирующего заболевания артерий нижних конечностей на фоне приема препарата пациенты способны проходить более длинные дистанции.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь пирибедил быстро абсорбируется из ЖКТ, C
max
достигается через 1 ч.
Как показано in vitro, Проноран медленно растворяется, что способствует постепенному высвобождению активного компонента in vivo.
Распределение
Связывание с белками плазмы низкое.
В клинических исследованиях показано, что терапевтическая концентрация пирибедила сохраняется в организме в течение 24 ч и более.
Метаболизм
Характеризуется высокой степенью метаболизма с образованием 2 основных метаболитов - гидроксилированного и дегидроксилированного.
Выведение
Концентрация пирибедила в плазме крови снижается двухфазно - T
1/2
от 1.7 ч до 6.9 ч.
Выводится главным образом в виде метаболитов с мочой: почками - 68%, с желчью - 25%.
Через 24 ч с мочой выводится около 50% препарата, через 48 ч - 100%.
Показания
– в качестве дополнительной симптоматической терапии при хроническом нарушении когнитивной функции и нейросенсорном дефиците в процессе старения (в т.ч. расстройства внимания и памяти);
– болезнь Паркинсона в виде монотерапии (при формах, преимущественно сопровождающихся тремором) или в комбинации с препаратами леводопы (в начале заболевания или вторично при формах, сопровождающихся тремором);
– в качестве дополнительной терапии при перемежающейся хромоте вследствие облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей (II стадия);
– ишемические симптомы при офтальмологических заболеваниях.
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь в дозе 50 мг 1 раз/сут, после основного приема пищи. При необходимости возможно повышение дозы до 100 мг/сут - по 50 мг 2 раза/сут в конце основных приемов пищи.
При
болезни Паркинсона
в качестве монотерапии назначают 150-250 мг/сут (3-5 таб./сут), разделенных, соответственно, на 3-5 приемов. При применении в комбинации с препаратами леводопы разовая доза составляет 100-150 мг/сут в 2-3 приема.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы:
редко - тошнота, рвота, метеоризм.
Со стороны ЦНС:
редко - беспокойство, возбуждение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
крайне редко - ортостатическая гипотензия.
Противопоказания
– острый инфаркт миокарда;
– сердечно-сосудистый коллапс;
– повышенная чувствительность к препарату.
Беременность и лактация
Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось.
В
экспериментальных исследованиях
не установлено тератогенного действия препарата.
Особые указания
При назначении препарата пациентам с артериальной гипертензией необходимо одновременное проведение антигипертензивной терапии.
Побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить или полностью устранить индивидуальным подбором дозы или приемом препарата строго после основного приема пищи.
Нарушения пищеварения возникают при индивидуальной предрасположенности и в случае приема препарата в промежутках между едой.
Не следует назначать препарат одновременно с антагонистами допаминовых рецепторов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Проноран не оказывает влияния на способность управлять автомобилем или другими механизмами.
Передозировка
Применение Пронорана в высоких дозах вызывает рвоту, обусловленную действием пирибедила на хеморецепторную триггерную зону.
Лекарственное взаимодействие
Вероятность взаимодействия пирибедила с другими лекарственными препаратами весьма незначительна благодаря его низкой способности связываться с белками плазмы.
При одновременном назначении с антагонистами допаминергических рецепторов возможно снижение эффективности Пронорана.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по
рецепту.
| 