РЕГУЛОН (REGULON)

DESOGESTREL , ETHINYLESTRADIOL

Форма выпуска, состав и упаковка

Регистрационный №:
таб., покр. пленочной оболочкой, 30 мкг+150 мкг: 21 шт. в конв., 1 или 3 конв. - П №015054/01-2003 18.06.03

Монофазный гормональный контрацептивный препарат для приема внутрь, содержащий комбинацию эстрогена (этинилэстрадиол) и гестагена (дезогестрел). Угнетает гонадотропную функцию гипофиза, снижая выделение ФСГ и ЛГ, подавляет развитие фолликула и препятствует процессу овуляции. Контрацептивное действие усиливается за счет повышения вязкости цервикальной слизи и торможения имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема препарата внутрь этинилэстрадиол и дезогестрел быстро и почти полностью абсорбируются из ЖКТ. C _max активных веществ в плазме крови достигаются через 1-1.5 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы высокое для обоих компонентов (более 90%). Активные вещества выделяются с грудным молоком. Этинилэстрадиол кумулирует в жировой ткани.
Метаболизм и выведение
Для этинилэстрадиола характерны пресистемный метаболизм и кишечно-печеночная рециркуляция. Дезогестрел метаболизируется в печени с образованием активного метаболита 3-кето-дезогестрела. T _1/2 составляет в среднем 24 ч для этинилэстрадиола и 31 ч для дезогестрела. Этинилэстрадиол выводится преимущественно печенью (около 60%), остальные 40% выводятся почками в виде метаболитов.

Показания

   – контрацепция;
   – функциональные нарушения менструального цикла;
   – синдром предменструального напряжения.

Режим дозирования

Для контрацепции Регулон назначают по 1 таб./сут (по возможности в одно и то же время суток), начиная с 1-5 дня менструации в течение 21 дня. Затем следует 7-дневный перерыв, во время которого происходит менструальноподобное кровотечение. Затем возобновляется прием таблеток из следующей упаковки (даже если кровотечение еще не прекратилось).
При переходе к Регулону после другого гормонального контрацептива для приема внутрь применяется аналогичная схема.
После родов женщинам, которые не кормят грудью, препарат можно назначить через 21 день; у женщин, продолжающих грудное вскармливание, возможно назначение препарата, начиная с 6-го месяца.
После аборта прием препарата рекомендуется начинать сразу после операции.
Если между приемом таблеток прошло более 36 ч, это считается пропуском таблетки, надежность контрацепции в этом цикле не гарантируется.
При пропуске 1 таб. на первой или второй неделе цикла необходимо принять 2 таб. в следующий день и затем продолжить регулярный прием.
При пропуске 2 таб. подряд на первой или второй неделе цикла необходимо принимать по 2 таб. в последующие 2 дня, затем продолжить регулярный прием, используя дополнительные методы контрацепции до конца цикла. При пропуске таблетки на третьей неделе цикла дополнительно к перечисленным мерам исключается 7-дневный перерыв. Следует учитывать, что при нерегулярном приеме повышается риск овуляции и/или появления кровянистых выделений в связи с минимальной дозой эстрогена.
В лечебных целях дозу и схему применения подбирают индивидуально.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота; в отдельных случаях - заболевания желчного пузыря, желтуха, диарея.
Со стороны эндокринной системы: редко - изменение массы тела.
Со стороны половой системы: редко - напряженность молочных желез, изменение либидо; в отдельных случаях - изменение влагалищной секреции, грибковые вагиниты.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - повышение АД, тромбозы и тромбоэмболии различной локализации.
Со стороны ЦНС: редко - головная боль, подавленное настроение, повышенная утомляемость.
Дерматологические реакции: редко, при длительном приеме - пигментные пятна; в отдельных случаях - сыпь, выпадение волос.
Прочие: в отдельных случаях - дискомфорт при ношении контактных линз.

Противопоказания

   – беременность;
   – лактация (грудное вскармливание);
   – тяжелые заболевания печени;
   – синдром Дубина-Джонсона;
   – синдром Ротора;
   – тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. тяжелая артериальная гипертензия);
   – расстройства мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе);
   – тромбозы и тромбоэмболии (в т.ч. в анамнезе);
   – опухоли печени;
   – рак молочной железы в настоящее время;
   – рак эндометрия;
   – нарушения липидного обмена;
   – тяжелые формы сахарного диабета;
   – порфирия;
   – кровотечение из влагалища неясной этиологии;
   – отосклероз;
   – идиопатическая желтуха;
   – острый вирусный гепатит;
   – кожный зуд беременных в анамнезе.

Беременность и лактация

Регулон противопоказан к применению при беременности.
Регулон противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания), т.к. он подавляет лактацию и влияет на количество молока. Кроме того, активные вещества выделяются с грудным молоком.
Прием Регулона рекомендуется прекратить за 3 мес до срока планируемой беременности. В случае наступления беременности препарат следует отменить.
При отсутствии менструальноподобного кровотечения продолжение приема допускается после исключения беременности.

Особые указания

Перед началом применения препарата необходимо провести общее медицинское и гинекологическое обследование (обследование молочных желез, цитологический анализ цервикального мазка) для исключения связанных с риском заболеваний и беременности.
Не рекомендуют назначать Регулон пациенткам, имеющим в семейном анамнезе тромбоэмболические заболевания в молодом возрасте или нарушения свертываемости крови.
С особой осторожностью назначают препарат пациенткам с умеренной и мягкой артериальной гипертензией, нарушениями функции почек, рассеянным склерозом, эпилепсией, малой хореей, интермиттирующей порфирией, скрытой тетанией, бронхиальной астмой.
При возникновении или усилении мигренеподобной, необычно сильной головной боли, при остром ухудшении зрения, при подозрении на тромбоз или эмболию, при резком повышении АД, при развитии желтухи или гепатита, при возникновении генерализованного зуда, при возникновении или учащении эпилептических припадков, при длительной иммобилизации препарат следует немедленно отменить.
При появлении умеренных межменструальных кровотечений, особенно в первые 2-3 мес, следует продолжать прием Регулона, так как в большинстве случаев эти кровотечения прекращаются спонтанно. Если межменструальные кровотечения не исчезают или повторяются, требуется медицинское обследование для выяснения их причины.
Регулон требует очень тщательного выполнения правил его приема (регулярного, в одно и то же время суток, без пропуска таблеток).
После перенесенного вирусного гепатита применение гормональных контрацептивов для приема внутрь допускается не ранее чем через 6 мес, при условии нормализации функции печени.
На фоне применения препарата пациенткам с нарушениями функции печени следует проходить обследование каждые 2-3 мес.
У курящих женщин старше 35 лет при приеме эстрогеносодержащих препаратов повышается риск возникновения тромбоэмболий различной локализации. В связи с этим женщина, желающая продолжить прием контрацептивов, должна отказаться от курения.
В случае рвоты или диареи прием таблеток следует продолжать, но необходимо применять дополнительные методы контрацепции.
Следует прекратить прием препарата за 6 недель до планируемой операции.

Передозировка

В настоящее время не описаны токсические эффекты вследствие передозировки Регулона.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Регулона с индукторами микросомальных печеночных ферментов, такими как рифампицин, производные фенобарбитала, противосудорожные препараты (фенитоин, карбамазепин), дигидроэрготамин, некоторые транквилизаторы, фенилбутазон, кетоконазол, а также с антибиотиками широкого спектра действия (тетрациклин, хлорамфеникол, ампициллин, неомицин) возможно уменьшение контрацептивного эффекта Регулона (эти комбинации не рекомендуются).
При одновременном применении Регулона с непрямыми антикоагулянтами возможно нарушение действия антикоагулянтов, следует контролировать протромбиновое время и при необходимости скорректировать дозу антикоагулянтов.
При одновременном применении Регулона с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, бета-адреноблокаторами возможно увеличение биодоступности и в связи с этим токсичности этих препаратов.
При одновременном применении Регулона с пероральными гипогликемическими препаратами или инсулином возможно нарушение контроля состояния углеводного обмена (при необходимости проводят коррекцию режима дозирования).
При одновременном применении Регулона с бромокриптином возможно взаимное снижение эффективности.
При одновременном применении Регулона с гепатотоксическими препаратами, прежде всего с дантроленом, значительно повышается риск развития гепатотоксического действия, особенно у женщин старше 35 лет.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при комнатной температуре.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.