|
Форма выпуска, состав и упаковка
|
Суспензия для ингаляций
|
1 мл
|
1 конт.
|
|
будезонид* |
250 мкг |
500 мкг |
|
-"- |
500 мкг |
1 мг |
Прочие ингредиенты: этилендиамин тетрауксусной кислоты динатриевая соль, натрия хлорид, полисорбат 80, ангидрид лимонной кислоты, натрия цитрат, очищенная вода.
* -
в РФ принято написание непатентованного международного наименования - будесонид.
2 мл (1 доза) - контейнеры однодозовые полиэтиленовые (5) - пакеты (4) - коробки картонные.
Регистрационный №:
сусп. д/ингал. 500 мкг/2 мл, 1 мг/2 мл: контейнер 1 доза, уп. 20 доз - П №013826/01-2002 29.03.02
Фармакологическое действие
ГКС для ингаляций с выраженным местным противовоспалительным действием.
Точный механизм действия ГКС при лечении бронхиальной астмы до конца не ясен. Противовоспалительное действие, такое как ингибирование высвобождения медиаторов воспаления и ингибирование цитокин-опосредованного иммунного ответа с участием Т-клеток, эозинофилов и тучных клеток, является наиболее важным. Сродство будесонида к ГКС-рецепторам в 15 раз выше, чем у преднизолона.
Исследования выявили антианафилактическое и противовоспалительное действие будесонида, проявляющееся в уменьшении обструкции бронхов при ранних и поздних аллергических реакциях.
Назначение будесонида в рекомендованных дозах не приводило к клинически значимому изменению базальной концентрации кортизола, а также концентрации кортизола в плазме крови в ответ на стимуляцию с АКТГ. У здоровых пациентов после кратковременного приема будесонида наблюдалось дозозависимое снижение содержания кортизола в плазме крови и моче.
Применение будесонида в дозе до 400 мкг/сут у детей старше 3 лет не приводило к возникновению системных эффектов. Биохимические признаки системного эффекта препарата могут отмечаться при применении препарата в дозе от 400 до 800 мкг/сут. При превышении дозы 800 мкг/сут системные эффекты препарата встречаются часто.
Применение ГКС при бронхиальной астме может вызывать нарушение роста. Результаты наблюдений за детьми и подростками, получавшими будесонид в течение длительного периода (до 11 лет), показали, что рост пациентов достигает ожидаемых нормативных показателей.
Применение пульмикорта эффективно при бронхиальной астме физического усилия.
Фармакокинетика
Всасывание
Будесонид быстро абсорбируется после ингаляции, при этом C
max
в плазме крови достигается через 30 мин.
Распределение и метаболизм
Связывание с белками плазмы составляет в среднем 90%. V
d
будесонида - примерно 3 л/кг. Будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (более 90%) в печени в основном с участием фермента CYP3A4 с образованием метаболитов с низкой фармакологической активностью (у основных метаболитов 6b-гидрокси-будесонида и 16a- гидроксипреднизолона - менее 1% активности будесонида).
Выведение
Будесонид выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов (в т.ч. конъюгированных), в незначительной степени - в неизмененном виде. Будесонид обладает высоким системным клиренсом (около 1.2 л/мин), T
1/2
из плазмы после в/в введения составляет в среднем 4 ч. Фармакокинетика будесонида пропорциональна величине вводимой дозы препарата.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика будесонида у детей и пациентов с нарушением функции почек не изучалась.
У пациентов с заболеваниями печени возможно увеличение времени нахождения будесонида в организме.
Показания
– бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии ГКС;
– хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).
Режим дозирования
Дозу препарата Пульмикорт устанавливают индивидуально. В том случае, если рекомендуемая доза не превышает 1 мг/сут, всю дозу препарата вводят единовременно. При применении в более высокой дозе препарат рекомендуют вводить дважды.
Начальная доза для
взрослых (в т.ч. пациентов пожилого возраста)
составляет 1-2 мг/сут.
Детям в возрасте 6 мес и старше
рекомендуемая начальная доза составляет 0.25-0.5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг/сут.
Для
взрослых
поддерживающая доза составляет 0.5-4 мг/сут. При обострении возможно увеличение дозы с постепенным снижением при улучшении состояния пациента.
Минимальная поддерживающая доза для
детей в возрасте 6 мес и старше
составляет 0.25-2 мг/сут.
Таблица для определения дозы препарата.
|
Доза (мг) |
Объем препарата |
|
0.25 мг/мл |
0.5 мг/мл |
|
0.25 |
1 мл* |
- |
|
0.5 |
2 мл |
- |
|
0.75 |
3 мл |
- |
|
1 |
4 мл |
2 мл |
|
1.5 |
- |
3 мл |
|
2 |
- |
4 мл |
*- следует разбавить 0.9% раствором натрия хлорида до объема 2 мл.
Для всех пациентов желательно определять минимальную эффективную дозу.
Время начала терапевтического эффекта после ингаляции одной дозы препарата составляет несколько часов. Максимальный терапевтический эффект достигается после нескольких недель лечения. Следует учитывать, что препарат оказывает профилактическое действие на течение бронхиальной астмы.
В случае необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта можно рекомендовать увеличение суточной дозы Пульмикорта вместо комбинации препарата с ГКС для приема внутрь, благодаря более низкому риску развития системных эффектов.
В период перехода от приема ГКС внутрь к применению Пульмикорта пациент должен находиться в относительно стабильном состоянии. В течение 10 дней назначают высокие дозы препарата Пульмикорт в комбинации с пероральным ГКС, применявшимся ранее. Затем дозу ГКС для приема внутрь постепенно снижают до минимальной эффективной дозы. Во многих случаях существует возможность полной замены перорального ГКС препаратом Пульмикорт.
Нет данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени. Принимая во внимание тот факт, что будесонид биотрансформируется в печени, можно ожидать увеличение длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени.
Применение Пульмикорта с помощью небулайзера
Пульмикорт применяется для ингаляций с использованием соответствующего небулайзера, оснащенного мундштуком и специальной маской. Небулайзер соединяется с компрессором для создания необходимого воздушного потока (5-8 л/мин), объем заполнения небулайзера должен составлять 2-4 мл.
Поскольку Пульмикорт, применяемый в виде суспензии с помощью небулайзера, попадает в легкие при вдохе, важно проинструктировать пациента вдыхать препарат через мундштук небулайзера спокойно и ровно.
Пациент должен быть проинформирован о необходимости внимательно прочитать инструкцию по использованию препарата, а также о том, что для применения Пульмикорта суспензии не подходят ультразвуковые небулайзеры.
В случаях, когда ребенок не может самостоятельно сделать вдох через небулайзер, применяется специальная маска.
Побочное действие
До 10 % пациентов, принимающих препарат, могут испытывать следующие побочные эффекты.
|
Частота выявления |
Система организма/реакция |
Вид побочных эффектов |
|
Частые(>1/100) |
Органы дыхания |
Кандидоз ротоглотки, раздражение слизистой оболочки глотки, кашель, охриплость голоса |
|
Редкие(<1/1000) |
Аллергические реакции |
Ангионевротический отек |
|
Дерматологические реакции |
Крапивница, сыпь, контактный дерматит |
|
Органы дыхания |
Бронхоспазм |
Со стороны ЦНС:
возможны нервозность, возбудимость, депрессия, нарушения поведения.
В
отдельных случаях
могут возникать симптомы, вызванные системным действием ГКС (включая гипофункцию надпочечников); появление синяков на коже; раздражение кожи лица при использовании небулайзера с маской.
Противопоказания
– повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости использования Пульмикорт назначают в минимальной эффективной дозе.
Результаты
экспериментальных исследований
на животных показали, что ГКС могут вызывать аномалии развития плода. Однако отсутствуют клинические данные о повышении частоты развития аномалий у плода на фоне применения будесонида в рекомендуемых дозах во время беременности.
Данные о выделении будесонида с грудным молоком отсутствуют.
Особые указания
Следует избегать совместного назначения будесонида и кетоконазола или других потенциальных ингибиторов CYP3A4. В случае, если такая комбинация необходима, следует увеличить время между приемами препаратов до максимально возможного или рассмотреть вопрос о снижении дозы будесонида.
Особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с системных на ингаляционные ГКС (Пульмикорт) в случаях, когда можно ожидать развитие гипофизарно-надпочечниковой недостаточности. У таких пациентов следует с особой осторожностью снижать дозу ГКС для системного применения и контролировать показатели функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Этой категории пациентов может потребоваться дополнительное назначение ГКС для приема внутрь в период стрессовых ситуаций, при травмах, хирургических вмешательствах.
При переходе от приема ГКС внутрь к применению Пульмикорта возможно развитие болей в мышцах и в суставах, что иногда приводит к необходимости временного увеличения дозы ГКС для приема внутрь. В редких случаях отмечаются чувство усталости, головная боль, тошнота и рвота, указывающие на системную недостаточность ГКС.
При переходе с ГКС для приема внутрь на ингаляционные иногда возможно обострение существующих аллергических реакций, ринита и экземы, которые ранее купировались системными препаратами.
Для снижения риска возникновения кандидоза полости рта и глотки пациент должен прополоскать рот водой после каждой ингаляции препарата Пульмикорт.
Для предупреждения раздражения кожи после использования небулайзера с маской лицо следует вымыть.
Камеру небулайзера и мундштук или маску моют теплой водой, используя мягкий детергент (в соответствии с инструкцией фирмы-производителя). Небулайзер следует хорошо прополоскать и высушить, соединив камеру с компрессором или входным воздушным клапаном.
Камеру небулайзера следует очищать после каждого употребления.
Использование в педиатрии
У детей и подростков, получающих ГКС (любые формы) в течение продолжительного периода, рекомендуется регулярно контролировать показатели роста. При назначении ГКС следует оценить соотношение предполагаемой пользы от применения препарата и потенциального риска замедления роста.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат Пульмикорт не влияет на способность к занятию потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
Передозировка
При острой передозировке препаратом Пульмикорт в форме суспензии для ингаляций, даже при использовании очень высоких доз, клинических проблем не возникает.
При длительном использовании препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, возможно развитие системных эффектов ГКС.
Лекарственное взаимодействие
Не установлено клинически значимого взаимодействия будесонида с другими препаратами, используемыми при лечении бронхиальной астмы.
При совместном приеме кетоконазол (в дозе 200 мг 1 раз/сут) повышает плазменную концентрацию будесонида (принимаемого внутрь в дозе 3 мг 1 раз/сут) в среднем в 6 раз. При приеме кетоконазола через 12 ч после приема будесонида, концентрация последнего в плазме крови увеличивалась в среднем в 3 раза. Вероятно, что и другие потенциальные ингибиторы фермента CYP3A4 вызовут значительное увеличение плазменного уровня будесонида.
Фармацевтическое взаимодействие
Препарат Пульмикорт можно разбавлять 0.9% раствором натрия хлорида, а также смешивать с растворами тербуталина, сальбутамола, кромогликата натрия и ипратропия бромида.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года.
После вскрытия пакета содержащиеся в нем контейнеры следует хранить в холодильнике и использовать в течение 3 месяцев. Контейнеры следует хранить в пакете для защиты их от света.
Открытый контейнер следует хранить в защищенном от света месте и использовать в течение 12 ч.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по
рецепту.
|
