ДИЛАСИДОМ (DILASIDOM)

ДИЛАСИДОМ (DILASIDOM)

MOLSIDOMINE

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки 1 таб.
молсидомин 2 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, сахароза, крахмал картофельный, оранжевый лак, коллидон 25, магния стеарат.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Таблетки 1 таб.
молсидомин 4 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, сахароза, крахмал картофельный, красный лак, коллидон 25, магния стеарат.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Таблетки ретард 1 таб.
молсидомин 8 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, оксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, желтый лак, магния стеарат.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Регистрационные №№:

  • таб. 2 мг, 4 мг: 30 шт. - П №014294/02-2002 02.09.02
  • таб. ретард 8 мг: 30 шт. - П №014218/01-2002 02.09.02

    Фармакологическое действие

    Антиангинальный препарат из группы сиднониминов. Действие препарата реализуется за счет образующегося в результате метаболизма молсидомина азота оксида (NO), который стимулирует растворимую гуанилатциклазу. В результате этого происходит накопление цГМФ, который способствует расслаблению гладких мышц стенки сосудов. Расслабление гладких мышц вызывает, в частности, увеличение емкости вен, тем самым уменьшается венозный возврат, что приводит к уменьшению давления наполнения обоих желудочков. Это в свою очередь снижает потребность миокарда в кислороде и улучшает гемодинамические условия в коронарном кровообращении в субэндокардиальном слое. Расширение артериальных сосудов вызывает уменьшение ОПСС, приводящее к непосредственному уменьшению работы сердца и снижению внутрижелудочкового давления. Кроме того, Диласидом снимает спазм коронарных артерий. Начало действия Диласидома проявляется через 10-15 мин после приема препарата, а длительность действия составляет примерно 6 ч.

    Фармакокинетика

    Всасывание и распределение
    После приема внутрь молсидомин почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 60-70%. C max достигается через 1 ч и составляет 4.4 мкг/мл. При приеме внутрь после еды всасывание замедляется, но не снижается. При этом C max в крови достигается на 30-60 мин позже, чем при приеме натощак. После приема внутрь препарата в форме таблеток ретард через 8 ч концентрация в плазме крови составляет около 5 нг/мл. C max после приема препарата в форме таблеток ретард в 2 раза больше, чем после приема препарата в форме таблеток 2 мг. Минимально эффективная концентрация молсидомина в плазме крови составляет 3-5 нг/мл.
    Молсидомин практически не связывается с белками плазмы. Не кумулирует в организме (в т.ч. у пациентов с почечной недостаточностью).
    Метаболизм
    Молсидомин биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита SIN-1 (3-морфолино-сиднонимин), из которого неэнзимным путем образуется нестойкое соединение SIN-1А (N-морфолино-N-аминосинтонитрил), выделяющего NO с образованием фармакологически неактивного соединения SIN-1С. При метаболизме образуются и другие соединения.
    Выведение
    T 1/2 составляет 0.85-2.35 ч. Метаболиты выводятся почками (90%), 9% - через кишечник.
    Фармакокинетика в особых клинических случаях
    При тяжелой печеночной недостаточности (увеличение бромсульфалеиновой пробы до 20-50%) отмечается замедление выведения и увеличение концентрации молсидомина в плазме крови.

    Показания

       – хроническая застойная сердечная недостаточность (в комбинации с сердечными гликозидами и/или мочегонными препаратами);
       – профилактика приступов стенокардии.

    Режим дозирования

    Препарат назначают внутрь независимо от приема пищи. Таблетки следует глотать целиком не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
    Для профилактики приступов стенокардии Диласидом назначают по 1-4 мг 2-3 раза/сут.
    Препарат в форме таблеток ретард назначают по 8 мг 1-2 раза/сут, в тяжелых случаях - 3 раза/сут.
    Для купирования приступов стенокардии - сублингвально 1-2 мг.

    Побочное действие

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале терапии - головные боли (прекращающиеся в ходе терапии); снижение АД, коллапс (при исходно повышенном АД выраженность снижения больше, чем при исходно нормальном и пониженном АД).
    Со стороны ЦНС: головокружение, замедление скорости психических и двигательных реакций (как правило в начале лечения).
    Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, бронхоспазм.

    Противопоказания

       – кардиогенный шок;
       – выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм.рт.ст.);
       – глаукома (особенно закрытоугольная);
       – сосудистый коллапс;
       – низкое давление заполнения левого желудочка;
       – беременность (I триместр);
       – период лактации;
       – повышенная чувствительность к препарату.

    Беременность и лактация

    Применение Диласидома противопоказано в I триместре беременности.
    При необходимости применения Диласидома в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Особые указания

    С осторожностью применяют препарат при инфаркте миокарда (в острой стадии - только под врачебным контролем и мониторингом функций сердечно-сосудистой системы).
    С осторожностью и под контролем АД назначают первую дозу.
    Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и почек и артериальной гипотензией требуется коррекция режима дозирования.
    Во время лечения следует избегать приема алкоголя.
    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами
    В период лечения (особенно в начале терапии) необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Передозировка

    Симптомы: сильная головная боль, резкое снижение АД, тахикардия.
    Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении Диласидома с сосудорасширяющими, гипотензивными средствами и этанолом усиливается выраженность гипотензивного действия.
    При одновременном применении Диласидома с ацетилсалициловой кислотой усиливается антиагрегантное действие.

    Условия и сроки хранения

    Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при комнатной температуре (от 15° до 25°С). Срок годности - 3 года.
    Условия отпуска из аптек
    Препарат отпускается по рецепту.


  • Читать другие статьи на эту тему