НАЛОКСОН (NALOXON)

NALOXONE

Форма выпуска, состав и упаковка

Регистрационный №:
р-р д/инъекц. 400 мкг/1 мл: амп. 10 шт. - П №011962/01-2000 25.05.00

Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Блокирует преимущественно мю-рецепторы, в меньшей степени влияет на другие опиоидные рецепторы и устраняет действие как эндогенных опиоидных пептидов, так и экзогенных опиоидных анальгетиков.
Введение Налоксона предотвращает, ослабляет или устраняет (в зависимости от дозы и времени введения) эффекты опиоидных анальгетиков, восстанавливает дыхание, уменьшает седативное действие и эйфорию, ослабляет гипотензивный эффект.
На психомиметические эффекты и дисфорию, вызванные опиоидными анальгетиками группы агонистов-антагонистов (пентазоцин, буторфанол), Налоксон выраженного действия не оказывает. Мало эффективен как антагонист трамадола. Полностью не устраняет эффекты бупренорфина.
Налоксон провоцирует синдром отмены у больных с опиоидной зависимостью.
При в/в введении действие препарата начинается в течение первых 2 мин, при в/м и п/к введении - через несколько минут. Продолжительность действия составляет 20-45 мин после в/в введения и 2.5-3 ч после в/м или п/к введения.

Фармакокинетика

Метаболизм и выведение
Налоксон биотрансформируется в печени с образованием глюкуронидов. T _1/2 составляет около 1 ч. Выводится почками.

Показания

   – острое отравление опиоидными анальгетиками (морфин, промедол, фентанил) и другими препаратами, в механизме токсического действия которых имеется опиоидный компонент (метадон, пентазоцин, бупренорфин, буторфанол, налбуфин) в сочетании с другими реанимационными мероприятиями;
   – в анестезиологии для прекращения действия морфиноподобных анальгетиков во время операции при особых обстоятельствах;
   – для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков;
   – в качестве диагностического средства у пациентов с подозрением на опиоидную зависимость (налоксоновая проба).

Режим дозирования

Доза препарата и путь введения зависят от состояния больного и количества опиоидного агониста, находящегося в организме.
При отравлении опиоидными анальгетиками начальная доза Налоксона составляет 400 мкг в/в медленно (в течение 2-3 мин), в/м или п/к. При угрожающих жизни состояниях предпочтителен в/в путь введения. Повторные дозы можно вводить через 3-5 мин до появления сознания и восстановления спонтанного дыхания. Если после введения суммарной дозы Налоксона 10 мг не наступает восстановление сознания и дыхания, следует думать о другой (неопиоидной) причине отравления.
Начальная доза для детей составляет 5-10 мкг/кг массы тела. При необходимости возможны повторные введения препарата.
Для ускорения выхода из хирургического наркоза Налоксон назначают в меньших дозах - от 100 до 200 мкг (1.5-3 мкг/кг) через каждые 2-3 мин до появления адекватной легочной вентиляции и пробуждения больного, но без отчетливых болевых ощущений и дискомфорта. Доза больше минимально необходимой может вызвать прекращение анальгезии и повышение АД, а также другие симптомы - тошноту, рвоту, усиление потоотделения, дисциркуляторный криз.
Начальная доза Налоксона для детей составляет 1-2 мкг/кг массы тела в/в. Если желаемого эффекта нет, повторно вводят препарат в дозах до 100 мкг/кг массы тела через каждые 2 мин, до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности проведения в/в инъекции препарат вводят в/м или п/к дробными дозами.
Для новорожденных начальная доза составляет 10 мкг/кг массы тела. Введение можно повторить в соответствии с принципами применения у взрослых с послеоперационным угнетением дыхания на фоне применения опиоидных анальгетиков.
При депрессии дыхания , вызванной введением опиоидных анальгетиков матери во время околородовой анестезии, новорожденным вводят Налоксон в дозе 100 мкг/кг массы тела в/м, п/к или в/в. Перед введением препарата необходимо удостовериться в проходимости дыхательных путей у новорожденного. Возможно профилактическое в/м введение 200 мкг (60 мкг/кг массы тела) Налоксона.
С целью диагностики опиоидной зависимости в/в вводят 800 мкг Налоксона и наблюдают за состоянием больного с целью выявления признаков синдрома отмены.

Побочное действие

Быстрое обратное развитие наркотического угнетения при использовании Налоксона может сопровождаться различными реакциями.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия, остановка сердца.
Со стороны ЦНС: дрожь, судороги.
Прочие: усиление потоотделения.
При применении в терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, Налоксон обычно не вызывает побочных эффектов.
При использовании Налоксона в послеоперационном периоде в дозах, превышающих минимально необходимые, возможно исчезновение анальгезии и возбуждение, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция, отек легких.

Противопоказания

   – повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация

С осторожностью применяют Налоксон при беременности.
Неизвестно, выделяется ли налоксон с грудным молоком. Применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) возможно по абсолютным показаниям.

Особые указания

Продолжительность действия некоторых опиоидных анальгетиков может превышать длительность действия Налоксона, поэтому пациенты должны находится под постоянным медицинским наблюдением и в условиях, позволяющих проводить ИВЛ и другие реанимационные мероприятия.
Налоксон неэффективен при угнетении дыхания, вызванном неопиоидными препаратами.
Препарат не вызывает развития привыкания и формирование лекарственной зависимости.

Передозировка

В настоящее время данные о передозировке препарата Налоксон отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Налоксон может уменьшать антигипертензивное действие клофелина.

Условия и сроки хранения

Список А.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.